Торговое название Лизинокор

Международное непатентованное название Лизиноприл


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг


Состав


Одна таблетка содержит
активное вещество - лизиноприла дигидрат 5,445 и 10,890 эквивалентно лизиноприлу 5.000 и 10.000,
вспомогательные вещества маннитол, кальция гидрофосфат, крахмал желатинизированный (Uni-Pure WG 220), крахмал желатинизированный (Uni-Pure FL), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
состав оболочки «Opadry ΙΙ yellow» поливиннилацетат, титана диоксид Е171, железа оксид желтый Е172, тальк, хинолиновый желтый Е104, полиэтиленгликоль 6000.


Описание


Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой жёлтого цвета, высотой (2.6 ± 0.25) мм, диаметром (6.0 ± 0.25) мм.


Фармакотерапевтическая группа


Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензи-конвертирующего фермента(АПФ) ингибиторы


Фармакологические свойства



Фармакокинетика


Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 7 ч после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость и размер абсорбции лизиноприла. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови. Абсорбированное биологически активное вещество полностью и в неизмененном виде выделяется через почки. Эффективный период полураспада составил 12,6 часов. Лизиноприл проходит сквозь плаценту.


Фармакодинамика


Лизиноприл - является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Подавление АПФ приводит к уменьшению образованию ангиотензина ΙΙ (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл также блокирует распад брадикинина - мощного вазодепрессорного пептида. В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс и повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда лизиноприл вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.


Показания к применению


• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами);
• острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).


Способ применения и дозы


Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.
При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизинокора. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Лизинокора не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов, т.к. может развиться выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина (КК), затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.
КК 30-70 мл/мин - начальная доза препарата 5-10 мг;
КК 10-30 мл/мин - начальная доза 2.5-5 мг;
КК менее 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе) - начальная доза 2.5 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Суточная доза не должна превышать 20 мг.
При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, затем - 5 мг через сутки, 10 мг - через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема препарата суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД <90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение Лизинокором следует прекратить.
При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Лизинокор применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.
У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Лизиноприла у пожилых и молодых пациентов не выявлено.


Побочные действия


Часто
- головокружение, головная боль, слабость
- диарея, тошнота, рвота, сухость во рту
- сухой кашель
- ортостатическая гипотензия, боль в груди
- кожная сыпь
Иногда
- повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ
- анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит
- выраженное снижение АД, ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности)
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения, гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии)
Редко
- астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции
- синдром, включающий ускорение СОЭ
- артралгию и появление антинуклеарных антител
- сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда
- цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД
- нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия
- крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция
Прочие - миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.


Противопоказания


• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• ангионевротический отек на фоне предшествующего лечения ингибиторами АПФ
• стеноз почечных артерий или устья аорты
• состояние после трансплантации почки
• первичный гиперальдостеронизм
• выраженные нарушения функции почек, азотемия
• гиперкалиемия
• беременность, период лактации
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Лизинокора с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме крови и функции почек.
При одновременном применении Лизинокора с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный антигипертензивный эффект.
При одновременном применении с НПВС (нестероидное противовоспалительное средство), особенно с индометацином, эстрогенами, а также адреностимуляторами отмечается уменьшение антигипертензивного действия Лизинокора.
При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.
При одновременном применении Лизинокор может усиливать действие этанола.
При одновременном применении Лизинокора с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться.

Особые указания

Пациентам получающим несколько диуретиков или диуретики в высокой дозировке (> 80 мг фуросемида/день), пациентам с гиповолемией, гипонатриемией (содержание натрия в сыворотке < 130 ммоль/л), существовавшей до этого гипотонией, нестабильной сердечной недостаточностью, ограниченной функцией почек, высокодозированной терапией сосудорасширяющими средствами и пациентам в возрасте 70 лет и старше, рекомендуется начинать терапию Лизинокором стационарно.
При развитии гипотонии необходимо строгое врачебное наблюдение, прием диуретиков в низких дозах и тщательным растиранием дозы лекарственного препарата в порошок при одновременном контроле функции почек и уровня калия. Если это возможно, следует временно прекратить терапию диуретиками за 2-3 дня до начала терапии Лизинокором. Это также следует принимать во внимание пациентам с стенокардией или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых из-за чрезмерного снижения кровяного давления может развиться инфаркт миокарда или инсульт.
При развитии гипотонии больного следует положить на спину, при необходимости проводят возмещение объема потерянной жидкости. При брадикардии назначается атропин.
Гемодиализ/ЛПНП-липидный-аферез/ Терапия для десесибилизации
При одновременном применении Лизинокора и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана илидесенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока. Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить Лизинокор другими антигипертезивными препаратами (не иАПФ).
Ангионевротический отек
При развитии ангионевротического отека лица, губ назначаются антигистаминные средства. Отек языка, голосовой щели и/или гортани могут угрожать жизни, поэтому проводится экстренное лечение, с немедленной подкожной инъекцией 0,3-0,5 мг эпинефрина или медленным внутривенным вводом 0,1 мг эпинефрина (соблюдайте указания по разбавлению), с мониторированием ЭКГ и кровяного давления.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении препаратом Лизинокор необходимо контролировать уровень артериального давления, т.к. в связи с индивидуальными особенностями у некоторых больных возможно развитие гипотензии и, как следствие, нарушение способности управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы.


Передозировка


Симптомы гипотония, шок, брадикардия.
Лечение восстановление водно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию.


Форма выпуска
и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной.
Два контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.


Условия хранения


Хранить при температуре от 100C до 25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения

3 года
Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту


Производитель

«GM Pharmaceuticals Ltd.», PSP group, Грузия