Торговое название препарата
Лориста Н (Lorista H)


Действующие вещества
Comb.drug (losartan, hydrochlorothiazide)


Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства.


Форма выпуска


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В блистерах по 7, 10 или 14 таблеток. В упаковке по 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 таблеток.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 50 мг/12,5 мг N14 (2x7); N28 (4x7); N56 (8x7); N84 (12x7); N98 (14x7); N14 (1x14); N28 (2x14); N56 (4x14); N84 (6x14); N98 (7x14); N30 (3x10); N60 (6x10); N90 (9x10) (блистеры)


Состав


1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активные вещества лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг. Вспомогательные вещества крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, макроголь 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.


Фармакологические свойства


Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Лозартан – антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Блокируя АТ1-рецепторы, лозартан оказывает антигипертензивное действие, которое начинает проявляться в течение первой недели терапии, постепенно нарастает и стабилизируется через 3 – 6 недель. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления (АД) и уменьшению сердечного выброса. Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении общего периферического сосудистого сопротивления. Результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является влияние на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензивного лечения. Одновременное назначение лозартана и гидрохлоротиазида оказывает дополнительное антигипертензивное действие. Кроме того, антагонист рецепторов ангиотензина II предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и благоприятно воздействует на структурные изменения в сердце и сосудах. Одновременное назначение антагониста рецепторов ангиотензина II и гидрохлоротиазида применяется в случаях, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или когда монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Данная комбинация позволяет улучшить терапевтический эффект и снизить развитие нежелательных эффектов. Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 часов.


Фармакокинетика


Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕXP-3174) и ряд неактивных метаболитов. Биодоступность составляет около 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь, а максимальная концентрация ЕXP-3174 – через 3–4 часа. Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан метаболизируется с образованием активного метаболита EXP-3174 (14%) и ряда неактивных. Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). Период полувыведения лозартана и EXP-3174 составляет 2 часа и 6 – 9 часов, соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – почками. Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 – 5 часов. Объем распределения около 3 л/кг. Связывается с белками плазмы крови на 40%, накапливается в эритроцитах. Не метаболизируется в печени, 95% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10–12 ч после приема) – около 10 ч. Проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены в 19 раз. Уровень гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низок. Гидрохлоротиазид не был обнаружен в сыворотке крови у грудных детей, чьи матери принимали гидрохлоротиазид во время грудного вскармливания


Показания к применению


Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).


Способ применения


Обычная начальная и поддерживающая доза Лористы Н составляет одна таблетка в сутки. При недостаточном терапевтическом ответе доза препарата может быть увеличена до двух таблеток 1 раз в сутки. Доза препарата подбирается в зависимости от степени снижения артериального давления, достигнутой через 3 недели лечения. Максимальная рекомендуемая доза Лористы Н составляет 2 таблетки 1 раз в сутки. Дозирование при нарушении функции почек Пациентам с незначительным снижением функции почек (клиренс креатинина более 0,5 мл/с и/или 30 мл/мин) можно назначать препарат в обычных дозах. Не рекомендуется назначать препарат при тяжелом нарушении функции почек и пациентам на гемодиализе. Поскольку рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз в сутки, терапию Лористой Н следует начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии. Препарат можно принимать вместе с едой или натощак. Чтобы не пропускать прием препарата, таблетки следует принимать в одно и то же время каждый день. Если пациент забыл принять таблетку, нельзя удваивать следующую дозу. В следующий прием пациент должен принять обычную дозу препарата в установленное время. Длительность лечения не ограничена.


Побочные действия


Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения очень часто >1/10 часто от > 1/100 до < 1/10 нечасто от > 1/1000 до < 1/100 редко от >1/10000 до < 1/1000 очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения. В каждой частоте группировки, побочные эффекты представлены в порядке убывания серьезности. В клинических исследованиях с лозартаном соли калия и гидрохлоротиазид, никаких побочных эффектов свойственных этой комбинация веществ не наблюдалось.
Побочные эффекты
были ограничены теми, которые были раньше на лозартана соли калия и/или на гидрохлоротиазид. Лозартан Со стороны системы кроветворения нечасто анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз; Со стороны сердечно-сосудистой системы часто гипотензия, ортостатическая гипотензия, стернальные боли, стенокардия, атриовентрикулярная блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, тахикардия, аритмии; не часто васкулиты; Со стороны органов чувств нечасто нечеткость зрения, жжение/покалывание в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения; Со стороны пищеварительной системы часто боли в животе, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота, запор; Прочие часто астения, слабость, боль в груди; нечасто периферические отеки; Со стороны иммунной системы редко анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки), уртикарная сыпь; Со стороны опорно-двигательного аппарата часто мышечные судороги, боль в спине, боль в ногах, миалгия; нечасто боли в руке, опухание суставов, боли в коленях, скелетно-мышечной боли, боли в плече, жесткость, артралгии, артриты, коксалгия, фибромиалгии, мышечная слабост; Со стороны нервной системы часто головная боль, головокружение, бессонница; нечасто нервозность, тревожность, тревожные расстройства, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, нарушение памяти, сонливость; Со стороны мочеполовой системы часто нарушение функции почек почечная недостаточность нечасто никтурия, частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящего тракта, ослабление либидо, снижение потенции Со стороны дыхательной системы часто кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, заложенность носа, синусит; нечасто фарингит, ларингит, ринит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение, ринит; Со стороны кожных покровов нечасто алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, фоточувствительность, кожный зуд, крапивница,потливость; Лабораторные показатели часто гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо), гипогликемия; нечасто умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко повышение активности ферментов печени и билирубина. Гидрохлоротиазид Со стороны иммунной системы редко анафилактические реакции Со стороны системы кроветворения нечасто агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения Со стороны нарушения метаболизма и питания нечасто анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия Со стороны нервной системы часто головная боль; нечасто бессонница; Со стороны сердечно-сосудистой системы не часто васкулиты; Со стороны дыхательной системы нечасто дыхательная недостастаточность, включая пневмонию и отек легких Со стороны пищеварительной системы нечасто сиаладенит, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, запор, раздражение желудка боль в животе; Со стороны мочеполовой системы нечасто глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность. Со стороны органов чувств нечасто нечеткость зрения, ксантопсия; Со стороны кожных покровов нечасто фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз; Со стороны опорно-двигательного аппарата нечасто мышечные судорги; Прочие часто головокружение, лихорадка;


Противопоказания


Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата,повышенная чувствительность к сульфаниламидам Резистентная к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия Тяжелая печеночная недостаточность; холестаз и билиарная обструкция Рефрактерная гипернатриемия Симптоматическая гиперурикемия/ подагра Беременность Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин) Анурия. Детский возраст до 18 лет.


Лекарственное взаимодействие


Взаимодействия, возникающие при лечении отдельными активными компонентами препарата, могут возникать и при лечении Лористой Н Лозартан Пациенты могут принимать лозартан одновременно с другими антигипертензивными средствами. При совместном приеме с флуканазолом и рифампицином антигипертензивный эффект лозартана калия, как и других антигипертензивных препаратов, может уменьшаться. Как и для других препаратов, блокирующих активность ангиотензина II или его эффекты, совместный прием с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими пищевыми добавками или заменителями соли может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Не рекомендуется двойная блокада ангиотензина 2 (например, добавление к ИАПФ блокаторов АТ2 рецепторов или сартанов), но если такая комбинация необходима, то следует тщательно контролировать функцию почек. Индометацин может ослаблять антигипертензивный эффект лозартана, как и других антигипертензивных препаратов. Одновременный прием лозартана и препаратов, в состав которых входит литий, может спровоцировать развитие нежелательных эффектов лития, поскольку при этом усиливается его всасывание в проксимальных почечных канальцах. При такой терапии необходимо контролировать содержание лития в сыворотке крови. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, которые проходят лечение НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, одновременное назначение антагонистов ангиотензина II рецепторов может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. При одновременном использовании трициклических антидепрессантов, нейролептики, баклофена, амифостина с лозартаном может увеличиться риск развития гипотензии. Гидрохлоротиазид Одновременное применение с барбитуратами, наркотическими веществами (морфин) или алкоголем потенцирует антигипертензивный эффект гидрохлоротиазида. Этот эффект также усиливается при совместном приеме с другими антигипертензивными препаратами. Гидрохлоротиазид может ослаблять действие противодиабетических препаратов, в том числе и инсулина. При совместном применении гидрохлоротиазида и противодиабетических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних. Другие антигипертензивные средства - аддитивный эффект Одновременный прием гидрохлоротиазида с колестиполом или холестирамином уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида на 43% и 85%, соответственно. Одновременное применение с кортикостероидами (включая АКТГ) может спровоцировать развитие гипокалиемии. При сочетанном назначении гидрохлоротиазида и прессорных аминов терапевтический ответ на амины может оказаться менее выраженным, но недостаточным для того, чтобы отказаться от их применения. Риск гипотензии увеличивается во время общей анестезии или введения недеполяризующих мышечных релаксантов (например, тубокурарина). Гидрохлоротиазид уменьшает экскрецию лития. По возможности следует избегать одновременного назначения гидрохлоротиазида и препаратов, содержащих литий. Лекарственные препараты, используемые в лечении подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) Следует рассмотреть возможность увеличения дозировки пробенецида или сульфинпиразона (средств, выводящих мочевую кислоту), поскольку гидрохлоротиазид может способствовать повышению уровеня мочевой кислоты в сыворотке. Совместное применение тиазидов может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол. Сопутствующее лечение с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии. Одновременное применение высоких доз гидрохлоротиазида и салицилатов может усилить токсическое действие салицилатов на ЦНС. Одновременное применение с антихолинергическими средствами (например, атропин, бипериден) увеличивает биодоступность тиазидов. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ при одновременном применении лозартан/гидрохлоротиазида и лекарственных средств, влияющих на уровень калия в сыворотке. Тиазидные диуретики могут повысить уровень кальция в результате снижения их экскреции. Прием тиазадов может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием данный препарат следует отменить. ЭКГ при одновременном применении тиазида и карбамазепина возможн риск симптоматической гипонатриемии. Клинические и биологический мониторинг не требуется. Перед применением йодо–контрастных средств следует исключить или скорректировать клинические признаки нарушения водно-электролитного баланса из-за риска развития ОПН у данной категории пациентов , особенно при высоких дозах контраста. Тиазиды способствуют снижению почечной экскреции цитотоксических лекарственных препаратов (например, циклофосфамид, метотрексат) и усиливают их миелосупрессивные эффекты. Были отдельные сообщения о развитии гемолитической анемии, развивающиеся при сопутствующем использовании гидрохлоротиазида и метилдопы. Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) - у некоторых пациентов прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы 2, может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.


Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°C.


Срок годности

5 лет


Условия отпуска

По рецепту врача.


Производитель

Krka d.d.,Словения


Описание
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки с насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Насечка на таблетке позволяет делить таблетку для облегчения при глотании, но не делит таблетку на равные дозы.