Торговое название препарата
Престанс (Prestance)


Действующие вещества
Comb.drug (perindopril, amlodipine)


Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства., Антигипертензивные средства.


Лекарственная форма


Таблетки 5 мг/5 мг; 5 мг/10 мг; 10 мг/10 мг; 10 мг/5 мг N30 (контейнеры полипропиленовые)


Состав



Действующие вещества
периндоприла аргинин и амлодипин. ПРЕСТАНС 5 мг/5 мг одна таблетка содержит 5 мг периндоприла аргинина и 5 мг амлодипина. ПРЕСТАНС 10 мг/5 мг одна таблетка содержит 10 мг периндоприла аргинина и 5 мг амлодипина. ПРЕСТАНС 5 мг/10 мг одна таблетка содержит 5 мг периндоприла аргинина и 10 мг амлодипина. ПРЕСТАНС 10 мг/10 мг одна таблетка содержит 10 мг периндоприла аргинина и 10 мг амлодипина. Другие компоненты, входящие в состав таблетки лактозы моногидрат, магния стеарат (Е470В), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), коллоидный безводный диоксид кремния (Е551).


Фармакокинетика


Скорость и обширность абсорбции периндоприла и амлодипина в составе ПРЕСТАНСА незначительно отличаются от скорости и обширности абсорбции периндоприла и амлодипина при приеме таблеток, содержащих один компонент. Периндоприл При приеме внутрь абсорбция периндоприла происходит быстро, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 час. Периндоприл является пролекарством. 27% принимаемой дозы периндоприла поступают в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3-4 часа после приема препарата. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, и, следовательно, его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком. Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, в основном, связывание происходит с ангиотензин-преобразующим ферментом, но зависит от концентрации препарата. Периндоприлат выводится с мочой, окончательный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня. Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому, обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия. Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако, количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется. Амлодипин При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Окончательный период полувыведения из плазмы составляет 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов, 10% в виде исходного соединения, и 60% метаболитов выводятся с мочой. Пожилые пациенты время до достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме сходно у пожилых и более молодых пациентов. У пожилых отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что сопровождается увеличением AUC и периода полувыведения. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью увеличение AUC и периода полувыведения соответствовало увеличению, которое и ожидалось у исследуемой возрастной группы пациентов. Пациенты с нарушением функции печени имеется очень мало клинических данных о назначении амлодипина пациентам с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается уменьшение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC на приблизительно 40-60%. Периндоприл Периндоприл – это ингибитор фермента, который превращает ангиотензинI в ангиотензинII (ангиотензин-преобразующий фермент, АПФ). Преобразующий фермент или киназа – это экзопептидаза, которая позволяет превращать ангиотензинI в сосудосуживающий ангиотензинII, а также вызывает распад сосудорасширяющего брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензинаII в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме (за счет ингибирования негативной обратной связи высвобождения ренина) и снижению выделения альдостерона. Так как АПФ блокирует активность брадикинина, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы простагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АПФ и частично вызывает некоторые из побочных эффектов (например, кашель). Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали invitro способности ингибировать действие АПФ. Амлодипин Амлодипин – это ингибитор поступления ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция), он блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия, благодаря которому амлодипин ослабляет стенокардию, окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку следующими двумя путями - Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде. - Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). У больных с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа на спине, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии. У больных со стенокардией разовый суточный прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт наступление приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и подходит для лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.


Показания к применению


ПРЕСТАНС показан для лечения пациентов с эссенциальной гипертензией и/или стабильной коронарной болезнью сердца (заболевание, когда нагнетание крови к сердцу уменьшено или блокируется), которым необходимо лечение периндоприлом и амлодипином.


Способ применения


При приеме данного препарата всегда строго соблюдайте указания врача. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом. Таблетки рекомендуется принимать утром, перед завтраком, запивая стаканом воды, желательно в одно и то же время каждый день. Ваш врач решит, какая доза подходит вам. Обычная доза равна одной таблетке в день. Обычно ПРЕСТАНС назначается пациентам, принимающим периндоприл и амлодипин в отдельных таблетках. Если вы забыли принять ПРЕСТАНС Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если вы забыли принять дозу ПРЕСТАНСА, принимайте следующую дозу в обычное время. Не удваивайте последующую дозу. Если вы прекращаете прием ПРЕСТАНСА Поскольку прием ПРЕСТАНСА обычно рассчитан на всю жизнь, вы должны посоветоваться со своим врачом, прежде чем прекращать прием препарата. Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.


Побочные действия


Как и остальные лекарственные препараты, ПРЕСТАНС, хотя и не у каждого пациента, может вызвать побочные эффекты. Немедленно прекратите прием данного медицинского препарата и свяжитесь со своим врачом, если у вас наступило одно из следующих состояний - внезапное появление свистящего дыхания, боли в груди, одышки или затрудненного дыхания, - отек век, лица или губ, - отек языка и горла, приводящий к серьезным затруднениям дыхания, - тяжелые кожные реакции, включая обильную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи по всему телу, сильный зуд, появление волдырей, шелушение и вздутие кожи, воспаление слизистых (синдром Стивенса-Джонсона) или другие аллергические реакции, - сильное головокружение или обморок, - сердечный приступ, непривычно быстрое или нерегулярное сердцебиение, - воспаление поджелудочной железы, которое может привести к сильным болям в животе и спине и сопровождаться недомоганием. Поступали сообщения о следующих распространенных побочных эффектах. Если любое из этих явлений вызывает у вас беспокойство или продолжается больше одной недели, вы должны связаться со своим врачом - Распространенные побочные эффекты (наступают менее чем у 1 из 10 пациентов, но более чем у 1 из 100 пациентов) головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения), вертиго, ощущение онемения или пощипывания и покалывания в конечностях, нарушения зрения (в том числе, двоение в глазах), тиннитус (шум в ушах), учащенное сердцебиение (ощущение биения своего сердца), покраснение лица, легкое головокружение из-за пониженногодавления, кашель, одышка, тошнота, рвота, боль в животе, нарушения вкусовых ощущений, диспепсия или расстройство пищеварения, диарея, запор, аллергические реакции (такие как кожная сыпь, зуд), мышечные судороги, ощущение усталости, слабость, припухлость голеностопного сустава (отек). Также поступали сообщения о других побочных явлениях, которые перечислены ниже. Если побочные эффекты приобретают серьезный характер или если вы отметили нежелательные эффекты, не перечисленные в этом вкладыше, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. - Нераспространенные побочные эффекты (наступают менее чем у 1 из 100 пациентов, но более чем у 1 из 1000 пациентов) перепады настроения, тревога, депрессия, бессонница, нарушения сна, дрожь, обморок, потеря болевых ощущений, ринит (насморк или заложенный нос), изменения в работе кишечника, выпадение волос, красные пятна на коже, обесцвечивание кожи, боли в спине, боли в мышцах или в суставах, боли в груди, затрудненное мочеиспускание, повышенные позывы к мочеиспусканию ночью, учащение позывов к мочеиспусканию, боль, недомогание, бронхоспазмы (сдавленность в области груди, свистящее дыхание и одышка), сухость во рту, ангионевротический отек (такие симптомы, как свистящее дыхание, отек лица или языка), проблемы с почками, импотенция, усиленное потоотделение, дискомфорт или увеличение груди у мужчин, увеличение или снижение веса. - Редкие побочные эффекты (наступают менее чем у 1 из 1000 пациентов, но более чем у 1 из 10000 пациентов) спутанность сознания. - Очень редкие побочные эффекты (наступают менее чем у 1 из 10000 пациентов) сердечно-сосудистые нарушения (нерегулярность сердечного ритма, стенокардия, сердечный приступ и инсульт), эозинофильная пневмония (редкий вид пневмонии), отек век, лица или губ, отек языка и горла, приводящий к серьезным затруднениям дыхания, тяжелые кожные реакции, включая обильную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи по всему телу, сильный зуд, появление волдырей, шелушение ивздутие кожи, воспаление слизистых мембран (синдром Стивенса-Джонсона), многоформная эритема (сыпь, которая часто начинается с появления зудящих красных пятен на лице, руках или ногах), повышенная чувствительность к свету, нарушения в составе крови, воспаление поджелудочной железы, которое может вызывать сильные боли в животе и спине и сопровождаться сильным недомоганием, нарушения функции печени, воспаление печени (гепатит), желтизна кожи (желтуха), повышенный уровень ферментов печени, который может влиять на некоторые медицинские анализы, вздутие живота (гастрит), нервное нарушение, которое может привести к слабости, ощущению покалывания или онемению, повышенный тонус мышц, васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов), набухание десен, повышенный уровень сахара в крови (гипергликемия). Также от пациентов, принимающих ПРЕСТАНС, поступали сообщения о следующих побочных эффектах гипогликемия (пониженный уровень сахара в крови), нарушения, при которых сочетаются жесткость мышц, тремор и/или двигательные нарушения. Если побочные эффекты приобретают серьезный характер или если вы отметили нежелательные эффекты, которые не перечислены в этом вкладыше, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.


Противопоказания


Не принимайте ПРЕСТАНС - если у вас имеется аллергия (повышенная чувствительность) на периндоприл или любой другой ингибитор АПФ, на амлодипин, любой другой антагонист кальция или любой другой компонент ПРЕСТАНСА, - если вы беременны со сроком более 3 месяцев (на более ранних сроках приема ПРЕСТАНСА также желательно избегать – см. раздел «Беременность»), - если раньше при приеме ингибиторов АПФ у вас проявлялись такие симптомы, как свистящее дыхание, отек лица или языка, интенсивный зуд или обильная кожная сыпь, или если такие симптомы при любых других обстоятельствах наступали у кого-либо из членов вашей семьи (это явление называется ангиоотеком), - если вы страдаете диабетом или нарушенной функцией почек и вы принимаете понижающий артериальное давление препарат, содержащий алискирен, - если у вас имеется сужение сердечного клапана аорты (стеноз аорты) или кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не может нагнетать количество крови, достаточное для организма), - если у вас наблюдается очень низкое артериальное давление (гипотензия), - если вы страдаете сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда.


Лекарственное взаимодействие


Всегда сообщайте своему врачу или фармацевту, какие препараты вы принимаете или недавно принимали, включая препараты, отпускаемые без рецепта. Избегайте одновременного приема ПРЕСТАНСА со следующими препаратами - литий (используется для лечения маний или депрессии), - эстрамустин (используется при лечении рака), - калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли. На лечение ПРЕСТАНСОМ может повлиять прием других препаратов. Ваш врач может изменить дозу и/или предпринять другие меры предосторожности. Обязательно поставьте в известность своего лечащего врача, если вы принимаете следующие препараты, так как при их приеме следует соблюдать особую осторожность - другие препараты для лечения повышенного артериального давления, включая блокаторы рецепторов ангиотензинаII (БРА), алискирен (см. также информацию, приведенную в разделе “Не принимайте ПРЕСТАНС” и «Будьте особенно осторожны при приеме ПРЕСТАНСА») или диуретики (препараты, увеличивающие объем мочи, выделяемой почками), - нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен) для снятия боли или высокие дозы аспирина, - препараты для лечения диабетa (например, инсулин), - препараты для лечения ментальных расстройств, таких как депрессия, тревога, шизофрения и др. (например, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, имипраминоподобные препараты, нейролептики), - иммунодепрессантные препараты (препараты, понижающие защитные механизмы организма), которые используются для лечения аутоиммунных нарушений или после трансплантационных операций (например, циклоспорин), - аллопуринол (для лечения подагры), - прокаинамид (для лечения нерегулярного сердечного ритма), - сосудорасширяющие препараты, включая нитраты (вещества, расширяющие кровяные сосуды), - гепарин (препараты для разжижения крови), - эфедрин, норадреналин или адреналин (препараты, которые используются для лечения пониженного артериального давления, шока или астмы), - баклофен или дантролен (инфузия), которые используются для лечения жесткости мышц, наступающей при некоторых заболеваниях, например, при множественном склерозе; дантролен также применяется для лечения злокачественной гипертермии при анестезии (среди ее симптомов повышенная температура тела и жесткость мышц), - некоторые антибиотики, такие как рифампицин, эритромицин, кларитромицин, - антиэпилептические средства, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, - итраконазол, кетоконазол (препараты, применяемые для лечения грибковых инфекций), - альфа-блокаторы, применяемые при лечении расширения простаты, такие как празозин, алфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин, - амифостин (используется для предупреждения или снижения побочных эффектов, вызванных другими медицинскими препаратами или лучевой терапией, применяемых при лечении рака), - кортикостероиды (которые используются для лечения разных состояний, включая тяжелую астму и ревматический артрит), - золотосодержащие соли, особенно при введении внутривенно (используется для лечения симптомов ревматического артрита), - ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеазы, используемые для лечения ВИЧ).


Особые указания


Будьте особенно осторожны при приеме ПРЕСТАНСА в следующих случаях Посоветуйтесь с врачом, прежде чем принимать ПРЕСТАНС, если что-либо из нижеперечисленного применимо к вам - при гипертрофической кардиомиопатии (заболевание сердечной мышцы) или стенозе почечной артерии (сужение артерии, снабжающей кровью почки), - при сердечной недостаточности, - при внезапном повышении артериального давления (гипертонический криз), - при других сердечных заболеваниях, - при нарушениях функции печени, - при нарушении функции почек или во время диализа, - при коллагенозно-сосудистых заболеваниях (заболевание соединительной ткани) типа системной красной волчанки или склеродермии, - при диабете, - при диете с пониженным содержанием соли или если вы принимаете заменители соли, содержащие калий (необходимо, чтобы содержание калия в крови было сбалансированным), - в пожилом возрасте и вам необходимо увеличение дозы, - если вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления - блокаторы рецепторов ангиотензинаII (БРА) (известные также как сартаны, например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если вы страдаете нарушением функции почек, вызванным диабетом, - алискирен. Ваш врач может проводить регулярный мониторинг функции почек, артериального давления и содержания электролитов (например, калия) в крови. См. также информацию, приведенную в разделе “Не принимайте ПРЕСТАНС”. Вы должны предупредить врача, если вы думаете, что вы беременны (или планируете беременность). Не рекомендуется принимать ПРЕСТАНС на ранних сроках беременности. Не следует принимать препарат на сроках более 3 месяцев, так как это может нанести серьезный вред ребенку (см. раздел «Беременность»). Когда вы принимаете ПРЕСТАНС, вы должны также проинформировать своего лечащего врача или медицинский персонал о следующем - если вам предстоит общий наркоз и/или серьезная хирургическая операция, - если у вас недавно наблюдались диарея или рвота, - если вы проходите аферез ЛПНП (аппаратное выведение холестерина из крови), - если вы собираетесь