Действующее вещество
Триметазидин* (Trimetazidine)

Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)


Состав



активное вещество

триметазидина дигидрохлорид35 мг
вспомогательные вещества МКЦ — 88,22 мг; гипромеллоза — 36,04 мг; крахмал прежелатинизированный — 88,22 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,26 мг; магния стеарат — 1,26 мг
оболочка пленочная Opadry II 85G24057 (поливиниловый спирт — 3,3 мг, тальк — 1,5 мг, титана диоксид — 1,46025 мг, макрогол 3350 — 0,92625 мг, лецитин соевый — 0,2625 мг, краситель железа оксид красный — 0,02775 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0195 мг, краситель железа оксид черный — 0,00375 мг) — 7,5 мг

Описание
лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розовые, круглые, двояковыпуклые, без надписи.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигипоксантное.


Фармакодинамика


Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшается сократительная функция левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.


Фармакокинетика


После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность — 90%. Tmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Видимый Vd составляет 4,8 (л/кг), что объясняет хорошую диффузию в тканях (связь с белками плазмы крови — низкая, около 16%); легко проникает через гистогематические барьеры. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина,печеночный клиренс снижается с возрастом. Увеличение T1/2 триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.

Показания

ишемическая болезнь сердца — профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).


Противопоказания


повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин);
выраженные нарушения функции печени;
беременность, период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, в связи с чем следует отказаться от применения препарата Предизин® при беременности.
Данные об экскреции триметазидина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.


Побочные действия


Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Общие нарушения часто — астения.
Со стороны ЦНС часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны ССС редко — ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.


Взаимодействие

Нет сведений.


Способ применения и дозы


Внутрь, по 1 табл. 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.
Длительность курса — по рекомендации врача.


Передозировка


Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.
Лечение симптоматическая терапия.


Особые указания


Не применять препарат Предизин® для купирования приступов стенокардии. Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.


Форма выпуска


Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. В блистере из ПВХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 6 блистеров в картонной пачке.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту.


Условия хранения


При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.