Фармакологические свойства


Фармакодинамика
. аргинин — аминокислота, которая относится к классу условно незаменимых и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, оказывает важные в критическом состоянии организма протекторные эффекты.

Препарат оказывает антигипоксическое, мембраностабилизирующее, цитопротекторное, антиоксидантное, антирадикальное, дезинтоксикационное действие, проявляет себя как активный регулятор промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин повышает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, принимает участие в синтезе пролина, полиамина агматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризующее действие.

Аргинин является одним из субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется путем активации превращения аммиака в мочевину. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

Препарат является субстратом для NO-синтазы — фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата в эндотелии сосудов, снижает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, угнетает синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая таким образом образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Препарат также подавляет синтез асимметричного диметиларгинина — мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует работу тимуса, который продуцирует Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотообразующее действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.


Фармакокинетика
. При непрерывной инфузии Cmax аргинина гидрохлорида в плазме крови достигается через 20–30 мин с начала введения. Препарат проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

Показания
Атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающейся хромоты. диабетическая ангиопатия. ибс. стенокардия. состояния после перенесенных острого инфаркта миокарда и острого нарушения мозгового кровообращения. хроническая сердечная недостаточность. аг. гиперхолестеринемия. хобл. интерстициальная пневмония. идиопатическая легочная гипертензия. хроническая постэмболическая легочная гипертензия. гипоксические состояния. острые и хронические гепатиты различной этиологии. гипераммониемия. астенические состояния в период реконвалесценции, в том числе после инфекционных заболеваний и оперативных вмешательств. снижение функции вилочковой железы. задержка развития плода. преэклампсия.

Применение
Препарат вводят в/в капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10–15 мин, затем скорость введения можно повысить до 30 капель в минуту. суточная доза препарата — 100 мл р-ра.

При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях дозу можно повысить до 200 мл/сут.

Максимальная скорость введения инфузионного р-ра не должна превышать 20 ммоль/ч.

Для детей в возрасте до 12 лет доза препарата составляет 5–10 мл на 1 кг массы тела в сутки.


Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. аллергические реакции в анамнезе. тяжелые нарушения функции почек, гипохлоремический ацидоз. применение калийсберегающих диуретиков, спиронолактона.


Побочные эффекты

Общие расстройства гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.

Изменения в месте введения гиперемия, зуд, бледность кожи вплоть до цианоза.

Со стороны костно-мышечной системы боль в суставах.

Со стороны пищеварительной системы сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы колебания АД, изменения сердечного ритма, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, страх, слабость, судороги, тремор — чаще при превышении скорости введения.

Изменения лабораторных показателей гиперкалиемия.


Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проконтролировать диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии.

Препарат с осторожностью применяют при нарушении функции эндокринных желез. Препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста. При появлении сухости во рту необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Следует осторожно применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек.

Если на фоне приема препарата увеличивается выраженность симптомов астении, лечение необходимо прекратить.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат проникает через плацентарный барьер, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные относительно применения препарата в период кормления грудью отсутствуют. На период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат может вызвать головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия
Калийсберегающие диуретики, спиронолактон. при применении препарата необходимо учитывать, что он может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон. предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению концентрации калия в крови.

Аминофиллин. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови.

Аргинин несовместим с тиопенталом.

Несовместимость. Препарат несовместим с тиопенталом.


Передозировка

Симптомы почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.

Лечение. В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненных функций организма. При необходимости вводить ощелачивающие средства и средства для нормализации диуреза (салуретики), р-ры электролитов (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы).


Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. не замораживать.