Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Доставка осуществляется только безрецептурных препаратов
Данного товара нет в наличии, но мы подобрали для вас аналоги
Доставка
Забрать из пункта выдачи
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
по Ташкенту
бесплатно за 3 часа
по Узбекистану
бесплатно за 2 дня
Курьером до двери
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки
с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
по Ташкенту
25 000 UZS
по Узбекистану
нет
Экспресс-доставка
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекитану 1-2 дня.
по Ташкенту
до 40 минут
по Узбекистану
1 день
| Доставка | по Ташкенту | по Узбекистану | |
| Забрать из пункта выдачи | бесплатно за 3 часа | бесплатно за 2 дня |
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
|
| Курьером до двери | 25 000 UZS | нет |
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
|
| Экспресс-доставка | до 40 минут | 1 день |
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекистану 1-2 дня.
|
Характеристики
Страна производитель
Бельгия
Производитель
Novartis Consumer Health S.A.
Форма выпуска
Капли глазные
Инструкция для Азарга капли гл. сусп. 10мг/мл+5мг/мл 5мл
Латинское название AZARGA
Капли глазные 1мл Активные вещества бринзоламид 10 мг, тимолол 5 мг, (в виде тимолола малеата — 6,8 мг) ; вспомогательные вещества бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 1 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоглаукомное, бета1-адреноблокирующее, ингибирующее карбоангидразу.
Механизм действия. Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное ВГД, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямое депрессивное влияние на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показал, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.
Абсорбция. При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Cmaxбринзоламида в эритроцитах около 18,4 μМ. В равновесном состоянии после применения препарата АЗАРГА средняя Cmax тимолола в плазме и AUC0–12 ч тимолола составляла (0,824±0,453) нг/мл и (4,71±4,29) нг·ч/мл соответственно, а средняя Cmax тимолола была достигнута при (0,79±0,45) ч.
Распределение. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и в меньшей степени с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.
Метаболизм. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitroпоказали, что за метаболизм бринзоламида отвечает главным образом изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.
Выведение. Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32 и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4,8 ч после местного применения препарата АЗАРГА.
Показания препарата Азарга
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления при таких заболеваниях и состояниях, как
открытоугольная глаукома;
внутриглазная гипертензия.
индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим β-адреноблокаторам;
реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок;
аллергический ринит тяжелого течения;
гиперхлоремический ацидоз;
тяжелая почечная недостаточность;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет.
Местные реакции 1-10% случаев - затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев - эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.
Системные побочные эффекты 1-10% случаев - дисгевзия; 0.1-1% случаев - бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.
Бринзоламид
Местные реакции кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
Системные побочные эффекты апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.
Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих препарат АЗАРГА.
Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450 CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Усиление системного действия β-адреноблокаторов (снижение ЧСС, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении β-адреноблокаторов для местного применения с БКК для приема внутрь, гуанетидином, β-адреноблокаторами для приема внутрь, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки и парасимпатомиметиками.
β-адреноблокаторы могут уменьшать ответную реакцию на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.
В некоторых случаях в результате одновременного применения β-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрин) может развиваться мидриаз.
Эффект, оказываемый на ВГД, или известные эффекты системных β-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный β-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.
В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
Местно. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
Флакон перед использованием встряхивать.
После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1–2 мин после инстилляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.
Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат АЗАРГА следует начать применение препарата АЗАРГА на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Могут наблюдаться симптомы передозировки β-адреноблокаторов при случайном приеме препарата внутрь брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм.
В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, нарушения со стороны ЦНС. Необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности содержанием калия) и pH крови. Гемодиализ неэффективен.
Системные эффекты
Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.
Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны ССС и дыхательной системы, а также другие нежелательные реакции, как и системные β-адреноблокаторы.
Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата АЗАРГА вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и гипотензией терапия β-адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболеваний и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Нарушения со стороны сосудов
С осторожностью следует назначать пациентам с выраженным нарушением/расстройством периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы).
Гипертиреоз
β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.
Мышечная слабость
Сообщалось о том, что β-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (в т.ч. диплопия, птоз и общая слабость).
Нарушения со стороны дыхательной системы
Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой после приема β-адреноблокаторов для местного применения.
Гипогликемия/диабет
β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам, страдающим лабильным течением диабета, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Нарушение кислотно-основного равновесия
Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.
Концентрация внимания
Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и (или) физической координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.
Анафилактические реакции
Пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие β-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Отслойка сосудистой оболочки глаза
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении ЛС, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (в т.ч. тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.
Хирургическая анестезия
Действие β-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие β-агонистов, в т.ч. адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом тимолола.
Сопутствующая терапия
При применении препарата АЗАРГА пациентами, которые принимают системные α, β-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов β-адреноблокаторов, так и в отношении снижения ВГД. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.
Совместное применение двух β-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется. Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и препарат АЗАРГА. Одновременное назначение препарата АЗАРГА и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Эффекты со стороны органа зрения
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов, носящих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Бензалкония хлорид
Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата АЗАРГА, может вызывать раздражение глаз, а также изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.
Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15 мин после применения препарата.
Препарат АЗАРГА содержит бензалкония хлорид, который может вызывать точечную кератопатию и (или) токсическую язвенную кератопатию. При длительном применении препарата следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов.
Нарушение функции печени
Следует применять препарат АЗАРГА с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Препарат АЗАРГА оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или координации движений.
Капли глазные. По 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице «Droptainer». По 1 фл. в пачке картонной.
По рецепту.
препарата Азарга
При температуре 2–30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
препарата Азарга
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Novartis Pharma AG, Швейцария произведено s.a. Alcon-Couvreur n.v
Форма выпуска
Состав
Капли глазные 1мл Активные вещества бринзоламид 10 мг, тимолол 5 мг, (в виде тимолола малеата — 6,8 мг) ; вспомогательные вещества бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 1 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл
Описание
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоглаукомное, бета1-адреноблокирующее, ингибирующее карбоангидразу.
Фармакодинамика
Механизм действия. Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное ВГД, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямое депрессивное влияние на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показал, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.
Фармакокинетика
Абсорбция. При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Cmaxбринзоламида в эритроцитах около 18,4 μМ. В равновесном состоянии после применения препарата АЗАРГА средняя Cmax тимолола в плазме и AUC0–12 ч тимолола составляла (0,824±0,453) нг/мл и (4,71±4,29) нг·ч/мл соответственно, а средняя Cmax тимолола была достигнута при (0,79±0,45) ч.
Распределение. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и в меньшей степени с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.
Метаболизм. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitroпоказали, что за метаболизм бринзоламида отвечает главным образом изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.
Выведение. Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32 и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4,8 ч после местного применения препарата АЗАРГА.
Показания препарата Азарга
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления при таких заболеваниях и состояниях, как
открытоугольная глаукома;
внутриглазная гипертензия.
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим β-адреноблокаторам;
реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок;
аллергический ринит тяжелого течения;
гиперхлоремический ацидоз;
тяжелая почечная недостаточность;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Местные реакции 1-10% случаев - затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев - эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.
Системные побочные эффекты 1-10% случаев - дисгевзия; 0.1-1% случаев - бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.
Бринзоламид
Местные реакции кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
Системные побочные эффекты апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих препарат АЗАРГА.
Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450 CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Усиление системного действия β-адреноблокаторов (снижение ЧСС, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении β-адреноблокаторов для местного применения с БКК для приема внутрь, гуанетидином, β-адреноблокаторами для приема внутрь, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки и парасимпатомиметиками.
β-адреноблокаторы могут уменьшать ответную реакцию на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.
В некоторых случаях в результате одновременного применения β-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрин) может развиваться мидриаз.
Эффект, оказываемый на ВГД, или известные эффекты системных β-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный β-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.
В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
Способ применения и дозы
Местно. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
Флакон перед использованием встряхивать.
После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1–2 мин после инстилляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.
Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат АЗАРГА следует начать применение препарата АЗАРГА на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Передозировка
Могут наблюдаться симптомы передозировки β-адреноблокаторов при случайном приеме препарата внутрь брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм.
В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, нарушения со стороны ЦНС. Необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности содержанием калия) и pH крови. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Системные эффекты
Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.
Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны ССС и дыхательной системы, а также другие нежелательные реакции, как и системные β-адреноблокаторы.
Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата АЗАРГА вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и гипотензией терапия β-адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболеваний и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Нарушения со стороны сосудов
С осторожностью следует назначать пациентам с выраженным нарушением/расстройством периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы).
Гипертиреоз
β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.
Мышечная слабость
Сообщалось о том, что β-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (в т.ч. диплопия, птоз и общая слабость).
Нарушения со стороны дыхательной системы
Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой после приема β-адреноблокаторов для местного применения.
Гипогликемия/диабет
β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам, страдающим лабильным течением диабета, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Нарушение кислотно-основного равновесия
Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.
Концентрация внимания
Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и (или) физической координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.
Анафилактические реакции
Пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие β-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Отслойка сосудистой оболочки глаза
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении ЛС, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (в т.ч. тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.
Хирургическая анестезия
Действие β-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие β-агонистов, в т.ч. адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом тимолола.
Сопутствующая терапия
При применении препарата АЗАРГА пациентами, которые принимают системные α, β-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов β-адреноблокаторов, так и в отношении снижения ВГД. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.
Совместное применение двух β-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется. Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и препарат АЗАРГА. Одновременное назначение препарата АЗАРГА и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Эффекты со стороны органа зрения
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов, носящих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Бензалкония хлорид
Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата АЗАРГА, может вызывать раздражение глаз, а также изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.
Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15 мин после применения препарата.
Препарат АЗАРГА содержит бензалкония хлорид, который может вызывать точечную кератопатию и (или) токсическую язвенную кератопатию. При длительном применении препарата следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов.
Нарушение функции печени
Следует применять препарат АЗАРГА с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Препарат АЗАРГА оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или координации движений.
Форма выпуска
Капли глазные. По 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице «Droptainer». По 1 фл. в пачке картонной.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту.
Условия хранения
препарата Азарга
При температуре 2–30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
препарата Азарга
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Novartis Pharma AG, Швейцария произведено s.a. Alcon-Couvreur n.v
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
