Состав


действующее вещество транексамовая кислота
1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг или 500 мг
Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства
таблетки 250 мг круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;
таблетки 500 мг круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с одной стороны и с насечкой - с другой.

Фармакологическая группа

Ингибиторы фибринолиза.


Фармакологические свойства


Фармакологические.

Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.


Фармакокинетика
.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50%. Т С max при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г - 300, С max - 5, 8 и 15 мкг / мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) - не менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови - до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе -
300. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч). Выводится почками (основной путь - клубочковой фильтрации) - около 95% в неизмененном виде в течение первых 1200.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты N-ацетилированное и дезаминоване производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматического гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).
Наследственный ангионевротический отек.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к препарату или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.


Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
и другие виды взаимодействий
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовая кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.


Особенности применения


При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. Сообщалось о сечоподибну закупорку из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, виду, и провести контроль функции печени.
Пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовая кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор ИХ или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.
Не следует применять препарат пациентам с рассеянным внутрисосудистой коагуляцией.
Транексамовая кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникший вследствие рассеянного внутрисосудистого свертывания.
Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судом после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовая кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Пациентам с предыдущими тромбоэмболическими случаями, и пациентам, которые имеют тромемоболични болезни в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), препарат следует применять в суровых медицинских показаний под наблюдением врача.

Применение в период беременности или кормления грудью

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или механизмами.


Способ применения и дозы


Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.
Местный фибринолиз рекомендуемая доза - по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.
Простатэктомия для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовая кислоту назначать в виде инъекций после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.
Меноррагия рекомендуемая доза - по 1 г 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной - 4 г в сутки
(8 таблеток по 500 мг). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
Носовые кровотечения по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Конизация шейки матки по 500 мг 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.
Посттравматическая гефема рекомендуемая доза составляет по 1 г 3 раза в сутки внутрь.
Наследственный ангионевротический отек некоторые пациенты осведомлены о ходе обострений болезни, им обычно достаточно приема по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же самой дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.
Экстракция зубов у пациентов с гемофилией рекомендуемая доза составляет 25 мг / кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 800, начиная с 1 сутки до операции и продолжая в течение 2-8 суток после нее.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Детям старше 12 лет препарат назначают в дозах 20-25 мг / кг.
Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.

Дети
Не применять детям до 12 лет.


Передозировка


Симптомы тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение применение симптоматической терапии.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны нервной системы сонливость, головокружение, нарушение цветовосприятия; нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен / артерий сетчатки глаза.
Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.
Сосудистые расстройства тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.
Со стороны почек острый некроз коркового слоя почек.


Срок годности

2 года.


Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.


Упаковка

По 6 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.


Производитель

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.