Торговое название препарата
Нолаксен (Nolaksen)


Действующие вещества
Comb.drug (spironolactone, hydrochlorthiazide)


Фармакотерапевтическая группа
Диуретические средства., Диуретические средства.


Форма выпуска


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25/25 мг, 50/50 мг N20 (2х10) (блистеры)


Состав


Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активные вещества спиронолактон – 25 мг, 50 мг и гидрохлортиазид – 25 мг, 50 мг; вспомогательные вещества лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, повидон К30, натрия крахмалгликолят, магния стеарат. состав оболочки Опадри® II оранжевый 85F230087 (поливиниловый спирт, макрогол, тальк, желтый алюминиевый лак, титана диоксид, железа оксид желтый, индигокармин алюминиевый лак).


Фармакологические свойства


Нолаксен – комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидного гормона коры надпочечников). Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию с мочой воды, ионов натрия и хлора, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии. Мочегонное и антигипертензивное действие отдельных компонентов усиливается при одновременном назначении спиронолактона и гидрохлоротиазида.


Фармакокинетика


Спиронолактон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени с образованием нескольких активных серосодержащих метаболитов. Связывание спиронолактона и его метаболитов с белками плазмы крови – более 90%. Метаболиты выводятся из организма в первую очередь с мочой, а во вторую очередь – с желчью. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. Гидрохлоротиазид быстро всасывается после приема внутрь. Диуретическое действие начинается через 1 час после применения и сохраняется в течение 6-12 часов. Концентрация гидрохлоротиазида в плазме достигает максимального уровня через 1-2 часа, а период полувыведения составляет от 4 до 5 часов. Гидрохлоротиазид лишь незначительно метаболизируется и выводится с мочой. Он равномерно распределен в межклеточном пространстве, практически не накапливается в тканях, за исключением почек. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с молоком.


Показания к применению


Лечение отечного синдрома у пациентов со следующими заболеваниями • хроническая сердечная недостаточность; • цирроз печени с отеками и/или асцитом; • нефротический синдром; • артериальная гипертензия.


Способ применения


Для приема внутрь. При отечном синдроме обычно назначают по 100 мг спиронолактона и гидрохлоротиазида однократно или в несколько приемов. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и может варьироваться в пределах 25-200 мг каждого активного вещества в сутки. При артериальной гипертензии назначают по 50-100 мг спиронолактона и гидрохлоротиазида однократно или в несколько приемов.


Побочные действия


Могут возникнуть следующие нежелательные реакции (в рамках каждой системы организма перечислены в порядке убывания степени тяжести) Гидрохлоротиазид Общее состояние организма слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы гипотония, в том числе ортостатическая гипотония (может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антигипертензивными препаратами). Со стороны пищеварительной системы панкреатит, желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), диарея, рвота, сиалоаденит, спазмы, запоры, раздражение желудка, тошнота, анорексия. Со стороны органа зрения острая миопия и острая закрытоугольная глаукома. Со стороны системы крови апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Гиперчувствительность анафилактические реакции, некротический ангиит (васкулит и кожный васкулит), респираторный дистресс, включая пневмонит и отек легких, светочувствительность, лихорадка, крапивница, сыпь, пурпура. Со стороны обмена веществ нарушения электролитного баланса, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата мышечный спазм. Со стороны нервной системы/психики вертиго, парестезии, головокружение, головная боль, беспокойство. Со стороны почек почечная недостаточность, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит. Со стороны кожи эритема, зуд. Специальные виды чувствительности преходящее помутнение зрения, ксантопсия. Спиронолактон Со стороны пищеварительной системы желудочное кровотечение, язва, гастрит, диарея и спазмы, тошнота, рвота. Со стороны репродуктивной системы гинекомастия, нарушения эрекции, нарушение менструального цикла или аменорея, кровотечения в постменопаузе, боль в груди. Со стороны системы крови лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения. Гиперчувствительность лихорадка, крапивница, макулопапулезная или эритематозная кожная сыпь, анафилактические реакции, васкулит. Со стороны обмена веществ гиперкалиемия, электролитные нарушения. Со стороны опорно-двигательного аппарата судороги в ногах. Со стороны нервной системы/психики вялость, спутанность сознания, атаксия, головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны печени/желчевыводящих путей при приеме спиронолактона было зарегистрировано очень немного случаев смешанной холестатической/гепатоцеллюлярной токсичности. Со стороны почек нарушение функции почек (в том числе почечная недостаточность). Со стороны кожи синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями, алопеция, зуд.


Противопоказания


• повышенная чувствительность к компонентам препарата; • острая почечная недостаточность, анурия; • выраженное нарушение выделительной функции почек; • острая или тяжелая печеночная недостаточность; • гиперкалиемия, гиперкальциемия; • болезнь Аддисона или другие заболевания, связанные с гиперкалиемией; • повышенная чувствительность к сульфаниламидам (из-за опасности перекрестных аллергических реакций).


Лекарственное взаимодействие


Ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, пищевые добавки, содержащие калий, гепарин, низкомолекулярный гепарин, калийсберегающие диуретики одновременное применение может привести к гиперкалиемии. Алкоголь, барбитураты или наркотические вещества может произойти потенцирование ортостатической гипотензии. Противодиабетические препараты может потребоваться корректировка дозы противодиабетических препаратов. Кортикостероиды, адренокортикотропный гормон может произойти снижение уровня электролитов, наиболее вероятна гипокалиемия. Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин) совместное применение Нолаксена может усиливать эффект и длительность действия недеполяризирующих миорелаксантов. Литий следует избегать одновременного применения Нолаксена с солями лития, так как снижается выведение солей лития, что повышает кардио- и нейротоксичность. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) НПВП (индометацин и ацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность Нолаксена. Сочетание НПВП с Нолаксеном может вызвать гиперкалиемию, поэтому пациенты должны находиться под наблюдением. Дигоксин было показано, что спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению уровня дигоксина в сыворотке крови и токсичности. Необходимо контролировать уровни дигоксина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Гипокалиемия и гипомагниемия увеличивают риск токсичности дигоксина, что может привести к фатальной аритмии. Холестирамин при одновременном применении спиронолактона и холестирамина может развиться гиперкалиемический метаболический ацидоз.


Особые указания


Во время лечения Нолаксеном необходимо контролировать поступление калия с пищей. Препарат не должен назначаться одновременно с калийсберегающими диуретиками. Нолаксен с осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза. При длительном применении Нолаксена необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, а также мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения Нолаксена у детей не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальный период применения препарата запрещено управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.Не рекомендуется рутинное применение Нолаксена во время беременности. Гидрохлоротиазид, а также спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение препарата при беременности возможно в некоторых случаях, только по строгим показаниям, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Гидрохлоротиазид, а также канренон, основной активный метаболит спиронолактона, выделяются с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Передозировка


Симптомы сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушения обмена электролитов (гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкалиемия). Лечение прекращение приема препарата, вызывание рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии внутривенное введение раствора хлорида кальция, бикарбоната натрия и/или пероральное или парентеральное введение глюкозы с быстродействующим препаратом инсулина. Могут использоваться катионообменные смолы (например, полистиролсульфонат натрия). При устойчивой гиперкалиемии может потребоваться диализ. Специфического антидота нет.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска

Отпускается по рецепту.


Производитель

World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.,Турция


Описания

Нолаксен, 25 мг/25 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с гравировкой «NOLX» на одной стороне. Нолаксен, 50 мг/50 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с разделительной риской и гравировкой «NOLX 50» на одной стороне.