Торговое название препарата
MR пирацетам (Pyracetamum)


Действующие вещества
Piracetam


Фармакотерапевтическая группа
Ноотропные средства., Ноотропные средства.


Форма выпуска


Препарат по 5 мл и 10 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или без фольги.


Лекарственная форма


Раствор для инъекций 20% 5 мл, 10 мл N10 (1х10) (упаковки контурные ячейковые)


Состав


активное вещество пирацетам – 200,0 г. вспомогательные вещества натрия ацетата (натрий уксуснокислого 3-водного) – 1,0 г, кислоты уксусной разведенной - до рН 5,0-6,0, вода для инъекций – до 1 л.


Фармакологические свойства


Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). MR Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные), такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. MR Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток. MR Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. MR Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. MR Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости, удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности – до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама составляет 80-90 мл/мин.


Показания к применению


У взрослых симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки; - лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения); - кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии); - купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза. У детей лечение дислексии с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение; - купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.


Способ применения


Внутривенно или внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм выпуска препарата (таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь), например, при затруднении глотания или когда пациент находится в бессознательном состоянии, при этом предпочтительным является внутривенное введение. Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч в сутки (например, при коме или в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента. Внутривенное введение (например, неотложное лечение серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений с равномерными интервалами. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограничено, особенно у детей и пациентов с пониженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объема жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении. При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома – 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу – 1,2-2,4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия – 2,4- 4,8 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии – начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают. Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью и подбирать дозу в соответствии с данной схемой дозирования Почечная недостаточностьКлиренс креатинина (мл/мин)Режим дозирования Норма> 80обычная доза Легкая50-792/3 обычной дозы в 2-3 приема Средняя30-491/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая20-301/6 обычной дозы однократно Конечная стадия< 20противопоказано


Побочные действия


Со стороны центральной нервной системы двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль. Со стороны обмена веществ увеличение массы тела. Со стороны органов чувств вертиго. Со стороны кожных покровов дерматит, зуд, крапивница. Аллергические реакции гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции. Местные реакции боль в месте введения, тромбофлебит. Прочие лихорадка, снижение артериального давления. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.


Противопоказания


- гиперчувствительность; - хорея Гентингтона; - гемморагический инсульт; - тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); - психомоторное возбуждение на момент назначения препарата; - беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью - нарушение гемостаза; - обширные хирургические вмешательства; - тяжелое кровотечение; - хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин).


Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками. MR Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) в сыворотке крови у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе. Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама. При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы. При одновременном применении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.


Особые указания


MR Пирацетам следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов. При купировании веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза меньше 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза. При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение при беременности и в период грудного вскармливания MR Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Во время беременности препарат противопоказан. В период лечения следует отменить грудное вскармливание. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Симптомы абдоминальная боль, диарея с примесью крови. Лечение симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ (эффективность 50-60%). Специфического антидота нет.


Условия хранения


В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.


Срок годности


2 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


MERRYMED FARM,OOO,Узбекистан


Описания

прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.