Акретан-Сановель жев. табл. п/о 5мг №28

Торговое название

препарата
Акретан-сановель (Akretan-sanovel)

Действующие вещества

Montelukast

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство., Бронходилатирующее средство.

Форма выпуска

Таблетки № 28 в блистерах, помещенных в картонную коробку.

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг N28 (2x14) (блистеры). Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг N28 (2x14) (блистеры)

Состав

Жевательные таблетки. 1 жевательная таблетка Натрия монтелукаст . что соотв. содержанию монтелукаста4 мг или 5мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст - это активный при приеме внутрь, селективный антагонист рецепторов лейкотриенов, обладающий высоким сродством к рецепторам цистеинил лейкотриена (CysLT-i). Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноида- ми, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эози- нофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLTi) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. При аллергическом рините во время реакций ранней и поздней фаз после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены. Цистеинил лейкотриены связаны с симптомами аллергического ринита. Внутриносовой эффект цистеинил лейкотриенов проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Внутриносовое применение монтелукаста не исследовано. Клинические исследования показали эффективность монтелукаста при симптоматическом лечении сезонного аллергического ринита. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLTi (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или (3-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD4. В клинических исследованиях монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным LTD4. В течение 2 часов после приема внутрь наблюдалась бронходилатация. Монтелукаст ингибировал бронхоконстрикцию ранней и поздней фаз, вызванную воздействием антигена.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. После приема 5 мг натощак взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 2 - 2,5 часов. Средняя биодоступность - 73 %. При приеме препарата вместе со стандартным завтраком это значение уменьшается до 63 %. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8 - 11 л. Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определялись. Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 ЗА4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. В некоторых исследованиях на молодых взрослых средний период полувыведения монтелукаста составлял 2,7 - 5,5 ч.

Фармакокинетика

монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день кумуляция исходного препарата в плазме составляла примерно 14 %.

Фармакокинетика

и биодоступность однократной пероральной дозы монтелукаста 10 мг у пожилых и молодых схожи. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько длиннее. Корректировка дозы у пожилых не требуется. У пациентов с легкой - умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41 % больше. Элиминация монтелукаста была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения - 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой - умеренной печеночной недостаточностью не требуется.

Фармакокинетика

монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась. Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется. В исследованиях фармакокинетики у детей 6 - 1 4 лет значение AUC однократной дозы 5 мг было схожим с таковым однократной дозы 10 мг, применяемой у взрослых.

Показания к применению

Препарат монтелукаста 5 мг показан детям 6 - 1 4 лет для лечения и профилактики астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов, для лечения «аспирино- вой» астмы, астмы физических усилий. Препарат монтелукаста 5 мг показан детям 6 - 1 4 лет для предупреждения дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита.

Способ применения

В случае если лечащим врачом не назначена другая схема приема препарата, применяется следующий режим дозирования.Для детей 6 - 1 4 лет с астмой или сезонным аллергическим ринитом суточная доза составляет 5 мг (одна жевательная таблетка) перед сном. Препарат монтелукаста необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. В данной возрастной группе корректировка дозы не требуется. Общие рекомендации Терапевтический эффект препарата монтелукаста в отношении основных симптомов астмы проявляется в течение одного дня. Препарат можно принимать натощак или на сытый желудок. В случае ухудшения течения астмы для контролирования заболевания пациентам рекомендуется продолжать прием препарата монтелукаста. Для пожилых, пациентов с почечной или легкой - умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Применение вместе с другими средствами для лечения астмы Препарат монтелукаста может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента. Бронхорасширяющие средства Пациентам, у которых монотерапия бронходилата- торами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить препарат монтелукаста. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до нужного уровня. Ингаляционные кортикостероиды У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение препарата монтелукаста обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня. Доза снижается постепенно под контролем. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Вместо ингаляционных кортикостероидов препарат монтелукаста сразу применять не следует.

Побочные действия

Побочные эффекты

в основном незначительны и не требуют отмены препарата. Безопасность применения монтелукаста оценивалась в клинических исследованиях у детей 6 - 1 4 лет. Двойное слепое 8-недельное исследование эффективности препарата у детей показало, что в сравнении с плацебо профиль эффективности в основном был схожим с таковым у взрослых. У 2 % и более детей 6 - 1 4 лет, принимавших монтелукаст, следующие побочные эффекты встречались чаще, чем у детей, принимавших плацебо фарингит, грипп, повышение температуры тела, синусит, тошнота, понос, диспепсия отит, вирусная инфекция, ларингит, головная боль. Частота менее распространенных побочных эффектов в обеих группах была на сопоставимом уровне. При длительном лечении профиль побочных эффектов значительно не менялся. Постмаркетинговые исследования Во время постмаркетинговых исследований наблюдались следующие побочные эффекты реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница, редко - эозинофильная инфильтрация печени), аномальные сновидения, сонливость, раздражительность, беспокойство, бессонница, тошнота, рвота, диспепсия, понос, очень редко - панкреатит, мышечные судороги, миалгия, кровотечение, гематомы, отеки. У пациентов с астмой, принимающих монтелукаст редко возможна системная эозино- филия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg - Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции легких, сердечных осложнений или невропатии. Однако между применением монтелукаста и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или любому другому компоненту препарата.

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий монтелукаст в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов теофиллин, пред- низон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин. Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, монтелукаст применялся вместе с различными препаратами в клинических исследованиях. Это такие препараты, как гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензо- диазепины и противоотечные средства. Фенобарбитал при одновременном применении с однократной дозой монтелукаста 10 мг вызывал уменьшение значения площади под кривой монтелукаста примерно на 40 %. Корректировка дозы монтелукаста не рекомендуется. При одновременном применении монтелукаста с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как фенобарбитал или рифампин, пациента следует наблюдать. Зверобой может снижать уровень монтелукаста.

Особые указания

Общее Монтелукаст не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.Рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе астмы лечение монтелукастом можно продолжать. Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного кортикостероида сразу назначать монтелукаст вместо перорального или ингаляционного кортикостероида не следует. Пациенты с астмой физических усилий должны продолжать применять ингаляционные (3-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове [3-агонист короткого действия для купирования приступов. Пациенты с «аспириновой» астмой при применении монтелукаста не должны принимать аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Монтелукаст улучшает функцию дыхательных путей у пациентов с «аспириновой» астмой. Эозинофильные состояния У пациентов с астмой, принимающих монтелукаст редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg - Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции легких, сердечных осложнений или невропатии. Однако между применением монтелукаста и данными состояниями причинной связи не обнаружено.Категория беременности В. Достаточных контролируемых исследований среди беременных женщин не проводилось. При беременности монтелукаст следует применять только в случае крайней необходимости.Применение в педиатрии В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6 - 1 4 лег были подтверждены эффективность и безопасность применения монтелукаста. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых. Плацебо-контролируемые исследования показали безопасность применения жевательных таблеток монтелукаста 4 мг у детей 2 - 5 лет. Исследования подтвердили безопасность применения жевательных таблеток монтелукаста 4 мг и 5 мг у детей 2 - 1 4 лет, как с астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом. В исследованиях безопасности у детей 2 - 1 4 лет с сезонным аллергическим ринитом профиль безопасности был такой же. Эффективность и безопасность применения монтелукаста у детей младше 24 месяцев не исследовались. Применение у пожилых Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения монтелукаста.

Передозировка

Специфические сведения по лечению передозировки монтелукастом отсутствуют. Во время долгосрочных исследований астмы пациенты принимали монтелукаст в дозе 200 мг в день в течение 22 недель, а во время краткосрочных исследований - в дозе до 900 мг в день в течение 1 недели. При этом клинически значимых побочных явлений не наблюдалось. В случае передозировки необходимо удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, клиническое наблюдение, поддерживающая терапия. Во время постмаркетинговых исследований и клинических исследований монтелукаста в дозах от 150 мг в день сообщалось о случаях острой передозировки у детей. Клинические и лабораторные данные у взрослых и детей старшей возрастной группы соответствуют профилю безопасности. В большинстве случаев передозировки побочных эффектов не наблюдалось. Наиболее частые ожидаемые побочные эффекты обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 25°С.

Срок годности

Срок хранения

2 года. Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Условия отпуска

ПРЕПАРАТ ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ.

Производитель

Arven Ilac San. ve Tic. A.S., Турция произведено Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.,Турция