Небуфлюзон 2мг суспензия для ингаляций 1 мг/мл2 2мл №10- Юрия фарм

Торговое название препарата

Небуфлюзон® (Nebufluson)

Действующие вещества

Fluticasone

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды., Глюкокортикостероиды.

Форма выпуска

По 2 мл суспензии в контейнерах однодозовых. По 10 контейнеров в пакете из полимерной пленки в пачке из картона.

Лекарственная форма

Суспензия 2 мг для ингаляций 1 мг/мл по 2 мл N10 (контейнеры)

Состав

1 мл суспензии содержит активное вещество флутиказона пропионата 1 мг; вспомогательные вещества декаметоксин; полисорбат-80; натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат безводный; натрия хлорид; вода для инъекций.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата для каждого из имеющихся ингаляционных устройств была оценена по данным сравнительных исследований ингаляционной и внутривенной фармакокинетики. У здоровых взрослых добровольцев биодоступность составляла для флутиказона пропионата Дискус - 7,8%, для флутиказона пропионата дискхалера - 9%, для флутиказона пропионата эвохалера - 10,9% соответственно. Системная абсорбция осуществляется в основном через дыхательную систему, вначале быстро, затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту проглатывается с минимальным системным влиянием в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата, как результат этого – пероральная биодоступность препарата менее 1%. Наблюдается линейное нарастание системного действия при повышении ингаляционной дозы препарата. Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения около 8 часов. Уровень связывания с белками плазмы крови умеренно высокий (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, в основном путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 CYP3A4. Почечный клиренс флутиказона пропионата крайне незначительный (менее 0,2%), из них менее 5% выводится в виде метаболитов. Следует быть осторожными, одновременно назначая ингибиторы CYP3A4, в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата. Данные о безопасности препарата Токсикологические исследования показали наличие типичных для сильных кортикостероидов эффектов, но в дозах, во много раз превышающего показанные для терапевтического применения. В ходе исследований влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных обнаружено не было. Флутиказона пропионат не проявляет мутагенной активности in vitro и in vivo. Опыты на животных показали отсутствие канцерогенного потенциала в препарате. Он также не имеет раздражающих и сенсибилизирующих свойств. Глюкокортикостероид флутиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляций оказывает мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.

Показания к применению

Взрослые и дети в возрасте от 16 лет • Профилактическое применение при тяжелой степени астмы (больные, нуждающиеся в высоких дозах ингаляционных или пероральных кортикостероидов). • Лечение обострений астмы. Дети в возрасте от 4 до 16 лет • Лечение обострений астмы.

Способ применения

Флутиказона пропионат для небулизации предназначен для пероральных ингаляций, поэтому рекомендуется использовать мундштук. Возможно также использование лицевой маски и проведение назальной ингаляции. Для измерения необходимого количества препарата возможно использование шприца, объемом 1 мл. Препарат Небуфлюзон® следует назначать в виде аэрозоля из струйного небулайзера. Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций производителя, выпускающего небулайзеры. Применять Небуфлюзон® при помощи ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется. Когда желательно применять малые объемы суспензии или обеспечить доставку препарата в течение длительного времени, суспензию флутиказона пропионата для небулизации можно разводить раствором натрия хлорида для инъекций непосредственно перед ингаляцией. Флутиказона пропионат для небулизации не следует вводить в виде инъекций. Так как большинство небулайзеров действуют на основе постоянного потока, вероятно, небулизированный препарат попадает в окружающую среду. Поэтому Небуфлюзон® нужно применять в хорошо проветриваемых помещениях, особенно в больницах, где несколько больных могут пользоваться небулайзерами одновременно.

Дозировка

Взрослые и дети в возрасте от 16 лет 0,5–2 мг дважды в день. Для лечения приступов астмы рекомендуется применять максимальные указанные дозы в течение 7 дней после приступа. После этого необходимо стараться уменьшить дозу. Дети в возрасте 4–16 лет 1 мг дважды в день. Начальная доза небулизированного флутиказона пропионата должна соответствовать тяжести заболевания. В дальнейшем дозу следует отрегулировать на уровне, позволяющем контролировать заболевание, или уменьшить до минимальной эффективной дозы в зависимости от индивидуального эффекта. Больных необходимо предупредить о том, что лечение ингаляционным флутиказона пропионатом является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно. Максимального улучшения течения астмы можно достичь в течение 4 – 7 дней с начала лечения. Однако было обнаружено, что флутиказона пропионат оказывает лечебное действие уже спустя 24 часа после начала лечения у больных, ранее не применявших ингаляционные стероиды. В случае уменьшения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости их более частого применения пациент должен обратиться к врачу. Отдельные группы больных. Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени и почек.

Побочные действия

Приведенные ниже побочные реакции систематизированы по органам и системам и по частоте возникновения очень часто (1/10), часто (1/100 и  1/10), нечасто (1/1000 и  1/100), редко (1/10 000 и  1/1000) и очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения. Инфекции и инвазии Очень часто кандидоз полости рта и глотки. С целью предотвращения этого явления после применения Небуфлюзона® в виде ингаляции через небулайзер следует полоскать полость рта. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение Небуфлюзона®. Со стороны иммунной системы Сообщалось о реакции гиперчувствительности с приведенными ниже проявлениями. Нечасто кожные реакции гиперчувствительности. Очень редко ангионевротический отек (в основном лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактическая реакция. Со стороны эндокринной системы Возможно системное действие, очень редко включающее синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому. Со стороны метаболизма и пищеварительной системы Очень редко гипергликемия. Со стороны психики Очень редко ощущение беспокойства, расстройства сна, изменение поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей). Со стороны дыхательной системы Часто охриплость голоса. У некоторых больных ингаляционный флутиказона пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае полезно полоскать горло водой сразу после ингаляции. Очень редко парадоксальный бронхоспазм. Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстрорастущей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяют быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию Небуфлюзона® немедленно прекращают, проводят обследование пациента и при необходимости назначают альтернативную терапию. Со стороны кожи и подкожной ткани Часто синяки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионатом, крайне мала. Согласно исследованиям по изучению медикаментозного взаимодействия с участием здоровых добровольцев было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р4503А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. По данным постмаркетингового применения препарата, сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионатом и ритонавиром, что приводило к системному влиянию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов (см. раздел «

Особые указания

»). По данным исследований с другими ингибиторами цитохрома Р4503А4, было доказано, что они имеют очень незначительное (эритромицин) или небольшое (кетоконазол) влияние на повышение системной концентрации флутиказона пропионата в сыворотке крови без значительного снижения концентрации кортизола. Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол) нужно с осторожностью, учитывая возможность увеличения системного влияния флутиказона пропионата.

Особые указания

Небуфлюзон® не показан для купирования острых приступов астмы, препарат назначают для долговременного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого и краткого действия. Суспензия не предназначена для самостоятельного применения с целью облегчения симптомов острого бронхоспазма. В этом случае также следует назначать ингаляционные бронходилататоры краткого действия. Небуфлюзон® предназначен для регулярного ежедневного применения в качестве противовоспалительного средства при остром обострении бронхиальной астмы. Небуфлюзон® не является препаратом, которым можно заменить инъекционное или пероральное применение кортикостероидов в неотложных состояниях. Лечение бронхиальной астмы необходимо проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания. Увеличение частоты применения и дозы ингаляционных бета-2-агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля астмы. В этих условиях терапию необходимо пересмотреть. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы является потенциально опасным для жизни, поэтому дозу кортикостероидов следует увеличивать. У пациентов, относящихся к группе риска, целесообразно задействовать ежедневную пикфлоуметрию. Недостаточная эффективность лечения или тяжелое обострение астмы требует увеличения дозы Небуфлюзона® и, если нужно, назначения системных стероидов и/или антибиотиков при наличии инфекции. При применении ингаляционных кортикостероидов, преимущественно в высоких дозах и на протяжении длительного времени, возможно возникновение системного действия, однако вероятность этого значительно меньше, чем при применении пероральных стероидов (см. раздел «

Передозировка

»). Системное действие может проявляться в виде синдрома Кушинга, кушингоидных признаков, угнетения надпочечников, задержки роста у детей, уменьшения минерализации костей, катаракты и глаукомы. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль симптомов астмы (см. раздел «

Побочные действия

»). Рекомендуется регулярно измерять рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным кортикостероидам. В связи с возможностью угнетения функции надпочечников перевод пациентов с приема пероральных кортикостероидов на ингаляционный Небуфлюзон® требует особого внимания и постоянного контроля функции надпочечников. Переход на ингаляционный Небуфлюзон® и отмена системной терапии должны быть постепенными. Пациенты должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях. Замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролировавшиеся системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления нужно лечить антигистаминными средствами и/или препаратами для местного применения, в том числе кортикостероидами местного действия. Лечение флутиказона пропионатом не следует резко прекращать. Существуют единичные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови (см. раздел «

Побочные действия

»), и это следует учитывать при назначении Небуфлюзону® больным сахарным диабетом. Как и при применении всех ингаляционных кортикостероидов, особого внимания требуют пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких. По данным постмаркетингового применения препарата, сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионатом и ритoнавиром, что приводило к системному влиянию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов (см. раздел «

Лекарственные взаимодействия

»). При применении Небуфлюзона® в рекомендованных дозах функция и резерв надпочечников остаются в пределах нормы. Эффект от применения ингаляционного Небуфлюзона® позволяет свести к минимуму потребность в пероральных стероидах. Но возможность побочного действия у пациентов, которые ранее лечились пероральными стероидами, сохраняется в течение некоторого времени. Степень нарушения функции надпочечников в отдельных ситуациях может потребовать оценки специалиста. Следует иметь в виду возможность нарушения функции надпочечников в неотложных ситуациях, включая хирургические вмешательства и другие стрессовые ситуации, и учесть необходимость назначения соответствующего лечения кортикостероидами. Пациентов, которые проходят лечение небулизированным флутиказона пропионатом, необходимо предупредить, что при ухудшении состояния они не должны увеличивать дозу или частоту применения, а должны обратиться за медицинской консультацией. Полезным является применение небулизированного флутиказона пропионата через мундштук с целью избежания развития атрофических изменений кожи лица, возможных при длительном использовании лицевой маски. При использовании лицевой маски кожу, испытывающую действие препарата, нужно защищать при помощи защитного крема или тщательного умывания после использования. Длительное лечение ингаляционным небулизированным Небуфлюзоном® нужно отменять постепенно, под наблюдением, внезапное прекращение терапии недопустимо. Дети. Применяют детям в возрасте от 4 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Любое влияние маловероятно. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Безопасность применения Небуфлюзона® в период беременности окончательно не установлена. При решении вопроса о назначении препарата в этот период нужно оценить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. На сегодняшний день не установлено, попадает ли флутиказона пропионат в грудное молоко, однако, исходя из фармакологического профиля препарата, это маловероятно. Применять препарат в период кормления грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Передозировка

При применении Небуфлюзона® в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть временное угнетение адреналовой функции. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается спустя несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме. Однако при применении доз, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому, возможно, потребуется контроль адреналового резерва. В случае передозировки терапию можно продолжить в дозах, необходимых для контроля симптомов астмы. Пациенты, которые лечатся дозами, превышающими рекомендованные, должны находиться под особым наблюдением, а дозу препарата для них нужно снижать постепенно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С. Не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света. Раскрытые контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12 часов после вскрытия. Хранить в вертикальном положении.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Юрия-Фарм,ООО,Украина

Описания

белая, непрозрачная, легко диспергирующая суспензия