Адемта лиоф порош д/ин 400 мг + раств-ль №5

Торговое название Адемта

Фармакологическая группа

Другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ

Действующие вещества
адеметионин


Форма выпуска
, состав и упаковка


Лекарственная форма
выпуска лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в бесцветных стеклянных флаконах по 10 мл с бромбутилкаучуковой пробкой и комбинированным колпачком типа Flip off в комплекте с растворителем в ампуле из прозрачного стекла по 5 мл 5 флаконов и 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

СОСТАВ

1 флакон с лиофилизированным порошком содержит
Активное вещество адеметионин (в форме адеметионина 1,4-бутандисульфоната) 400 мг.
Вспомогательное вещество маннит.
1 ампула с растворителем содержит
L-лизина моногидрохлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание
лиофилизированный порошок белого цвета; растворитель прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующим и непропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-адено-зил-1-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме крови, снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему.

Фармакокинетика

Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении - 96%.
Максимальная концентрация (Cmax) достигается в плазме крови через 45 минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через гематоэнцифалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Период полувыведения (Т 1/2) - 1,5 часа. Выводится почками.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояних, который может наблюдаться при следующих заболеваниях
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия вторичного генеза, в том числе ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и другие)
- внутрипеченочный холестаз у беременных;
- депрессивный синдром.

Режим дозирования

Препарат применяют внутримышечно или внутривенно капельно. Лиофилизированный порошок нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Приготовленный раствор стабилен в течение 6 часов при температуре не выше 25°С или в течение 24 часов при температуре 2°С-8°С. Остаток препарата должен быть утилизирован.
Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизированный порошок имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат использовать не рекомендуется.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально.
Препарат при внутривенном применении вводят очень медленно.
Начальная терапия рекомендуемая доза составляет 5-12 мг на кг в сутки внутривенно или внутримышечно.
Внутрипеченочный холестаз препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
Депрессивный синдром рекомендуемая доза при начальной терапии составляет 400-800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
При необходимости поддерживающий терапии рекомендуется продолжить прием препарата в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель

Побочное действие

Инфекции и инвазии
нечасто
- инфекции мочевыводящих путей;

Со стороны иммунной системы
нечасто
- реакции гиперчувствительности;
- анафилактоидные или анафилактические аллергические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)).

Со стороны психики
часто
- тревога;
- бессонница;
нечасто
- ажитация;
- спутанность сознания.

Со стороны нервной системы
часто
- головная боль;
нечасто;
- головокружение;
- парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто
- приливы;
- флебит;
- артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто
- отек гортани.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто
- боль в животе;
- диарея;
- тошнота;
нечасто
- сухость во рту;
- диспепсия;
- метеоризм;
- желудочно-кишечная боль;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- желудочно-кишечные расстройства;
- рвота;
редко;
- вздутие живота;
- эзофагит.

Со стороны кожи и подкожных тканей
часто
- кожный зуд;
нечасто
- артралгия;
- мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто
- астения;
- отек;
- лихорадка;
- озноб;
- реакции в месте введения;
- некроз кожи в месте введения;
редко
- недомогание.


Противопоказания
к применению

- повышенная чувствительность к адеметионину и/или другим компонентам препарата;
- генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12).
Применение при беременности и кормлении грудью
Принятие адеметионина в терапевтических дозах в III триместре беременности не вызывает каких-либо побочных реакций. Адеметионин применяют в I и II триместрах беременности только в случае крайней необходимости.
В период грудного вскармливания адеметионин применяют только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью исследований по применению адеметионина не проводилось, поэтому данной категории пациентов препарат назначают с осторожностью.Применение у детей
Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.
Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин. Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск самоубийства и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения препаратом такие пациенты должны находится под постоянным наблюдением психиатра.
Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или с вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием препарата с витамином В12 и фолиевой кислотой.
Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.
Пожилым пациентам дозу препарата следует подбирать с осторожностью, начиная с нижнего диапазона доз.
В связи с тем, что в период лечения может возникнуть головокружение, не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.


Передозировка


Клинических случаев передозировки не отмечалось.
В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.


Производитель

Dr Sertus llac Sanoyi ve Ticaret Ltd Sirker, Турция