Гроприносин сироп 250мг/5мл 150мл

Торговое название препарата

Гроприносин® - рихтер (Groprinosin® - RICHTER)

Действующие вещества

Inosine pranobex*

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства., Противовирусные средства.

Форма выпуска

Флакон из темного стекла объемом 125 мл с колпачком из полипропилена РР 28 с защитой от вскрытия детьми; мерный стаканчик с метками от 2,5 мл до 20 мл. Каждая картонная коробка содержит один флакон и инструкцию по применению препарата.

Лекарственная форма

Сироп 250 мг/5 мл 150 мл (флаконы)

Состав

В 5 мл сиропа содержится

Действующее вещество

инозин пранобекс 250,00 мг Вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидрокси-бензоат Е216, натрия сахаринат, сахароза, глицерол Е422, этанол 96%, ароматизатор малиновый L-144739 (компоненты сахар, пропиленгликоль, этанол, ароматизатор), вода очищенная.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (≥ 90 %) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приёме внутрь в дозе 1500 мг максимальная концентрация (Cmax) инозина пранобекса достигается через 1 час и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приёма. Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N – диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100 % метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов с момента приёма. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ± 10 % в течение 1-3 часов после приёма препарата внутрь. В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N – диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) р-ацетамидобензойной кислоты ≥ 88 %, AUC N,N – диметиламино-2-пропанола ≥ 77 %. Кумуляции препарата в организме не обнаружено. Инозин и его метаболиты экскретируются почками. При достижении равновесной концентрации при приёме ежедневной дозы 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и её метаболита составляет примерно 85 % принятой дозы; период полувыведения (T1/2) — 50 мин. T1/2 N,N – диметиламино-2-пропанола — 3–5 часов. Полная элиминация инозин пранобекса и его метаболитов из организма наступает в течение 48 часов.

Фармакодинамика

Инозин пранобекс представляет собой синтетическое производное пурина, обладающее иммуномодулирующим и прямым противовирусным свойствами. Инозин пранобекс - комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N – диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 13. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. В клинических исследованиях было показано, что инозин пранобекс нормализует недостаточный или нарушенный иммунный ответ, опосредованный клетками, за счет активации ответа Th1, который запускает созревание T-лимфоцитов, а также дифференциацию и потенцирование индуцированного лимфопролиферативного ответа в клетках, активированных митогеном или антигеном. Сходным образом было показано, что препарат оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических T-лимфоцитов и NK-клеток, клеточные функции T8-супрессоров и T4-хелперов, а также увеличивает количество поверхностных рецепторов к IgG и комплементу. Инозин пранобекс повышает продукцию цитокина ИЛ-1, ИЛ-2 и экспрессию рецепторов ИЛ-4 in vitro. Препарат в значительной степени увеличивает секрецию эндогенного ИФН-γ и снижает продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-10 in vivo. Было также показано, что он потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. In vivo инозин пранобекс увеличивает сниженную способность лимфоцитов к трансляции мРНК и синтезу белков, одновременно подавляя синтез вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Инозин пранобекс проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex), цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа A и B, ECHO-вирус (энтероцитопатологенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита.

Показания к применению

Сироп ГРОПРИНОСИН®, 250 мг/5 мл, показан к применению у больных в возрасте старше 1 года по следующим показаниям - Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex I или II типа, а также вирусом Varicella zoster (вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая); - Другие инфекции вирусной этиологии (подострый склерозирующий энцефалит); - В качестве дополнительной терапии у пациентов с нарушенным иммунитетом. Пациентам, которые могут безопасно проглотить таблетку, предпочтительно назначение таблеток ГРОПРИНОСИН®.

Способ применения

Способ применения

Только для приема внутрь. Доза препарата зависит от массы тела пациента и тяжести заболевания. Суточную дозу разделяют на несколько частей, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Дозы Доза зависит от массы тела пациента и тяжести заболевания. Общая суточная доза должна быть разделена на несколько равных частей, которые следует принимать в течение дня. Продолжительность лечения, как правило, составляет 5–14 дней. Прием препарата следует продолжать в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для правильного дозирования следует использовать прилагающийся мерный стаканчик. Взрослые и пожилые люди Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг массы тела), обычно — 3 г/сут (т.е., 60 мл сиропа в день); максимальная суточная доза препарата составляет 4 г в 3-4 приема (как правило, 20 мл * 3-4 раза в день, т.е. 3-4 раза в день по 1 мерному стаканчику объемом 20 мл). 1 мл сиропа ГРОПРИНОСИН® содержит 50 мг инозина пранобекса. Максимальная суточная доза составляет 4 г. Дети Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела, обычно ― 1 мл/кг массы тела, разделенная на 3-4 равных части, которые следует принимать в течение дня (10 мл на 10 кг массы тела до 20 кг; далее применяется доза для взрослых) или в соответствии со следующей таблицей Масса тела Доза 9 – 14 кг 3 4 x 5 мл 14 – 21 кг 3 4 x 7,5 мл Более 21 кг доза для взрослых Для правильного дозирования следует использовать прилагающийся мерный стаканчик. Продолжительность лечения Острые инфекции при краткосрочных инфекциях продолжительность лечения обычно составляет 5-14 дней. Лечение следует продолжать в течение 1 или 2 суток после регрессии симптомов или больше, в зависимости от решения врача. Хронические рецидивирующие инфекции начало терапии такое же, как при острых инфекциях. Во время поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг в сутки. При первых симптомах рецидива пациент должен немедленно вернуться к приёму доз, рекомендуемых при острой инфекции, и продолжать прием препарата в течение 1-2 дней после регрессии симптомов. На основании оценки врачом клинического состояния пациента эту процедуру можно повторить несколько раз. Герпетические инфекции лечение продолжается в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, и в бессимптомный период – по 500 мг 2 раза в сутки (2*10 мл в день) в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов. Подострый склерозирующий энцефалит в острой фазе заболевания доза препарата может быть увеличена до 2 мл/кг массы тела (100 мг/кг/сут, максимально 4 г в сутки), при постоянном лечении необходимо проводить регулярные оценки состояния пациента.

Побочные действия

Для классификации частоты нежелательных эффектов используется следующая терминология (в соответствии с MedDRA) очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценка частоты невозможна). Частые (от ≥1/100 до <1/10) - Нарушения со стороны нервной системы головная боль, головокружение. - Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота с рвотой или без рвоты, боль в верхних отделах живота. - Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки зуд. - Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани артралгия, обострение подагры. - Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки крови, повышение концентрации мочевины в крови. - Системные нарушения и осложнения в месте введения астения. Нечастые (от ≥1 / 1000 до <1 / 100) - Нарушения со стороны нервной системы сонливость или бессонница. - Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта диарея, запор. - Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей полиурия (увеличение объема мочи).

Противопоказания

- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. - Приступ подагры. - Повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. - Мочекаменная болезнь. - Аритмии. - Хроническая почечная недостаточность. - Дети в возрасте до 1 года.

Лекарственное взаимодействие

Сироп ГРОПРИНОСИН® следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препараты, усиливающие выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту). Сироп ГРОПРИНОСИН® следует назначать после прекращения приема иммунодепрессантов. Это лекарственное средство не следует применять одновременно с иммунодепрессантами в связи с возможностью фармакокинетического взаимодействия, которое может повлиять на ожидаемый лечебный эффект. Совместное применение с иммунодепрессантами приводит к снижению эффективности инозина пранобекса. Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к увеличению эффектов зидовудина под действием сиропа ГРОПРИНОСИН®.

Особые указания

Сироп ГРОПРИНОСИН® может вызвать транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормальных значений (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пожилых лиц обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты связано с катаболизмом инозиновой составляющей данного препарата в мочевую кислоту, который происходит в организме человека. Однако, это не связано с глобальным нарушением функции ферментов или функции почек под действием препарата. Таким образом, у пациентов с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушенной функцией почек, в том числе в анамнезе, сироп ГРОПРИНОСИН® можно применять только с осторожностью. Во время лечения у этих пациентов следует тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. Во время длительного лечения у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функцию печени, общий анализ крови и функцию почек. Сироп ГРОПРИНОСИН® содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа). Сироп ГРОПРИНОСИН® содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны принимать сироп ГРОПРИНОСИН®. В 1 мл сиропа ГРОПРИНОСИН® содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом. Сироп ГРОПРИНОСИН® содержит около 2,5 объемных процентов этилового спирта (20 мг этанола 96 об.% на 1 мл сиропа), то есть до 1600 мг этанола в максимальной суточной дозе у взрослых пациентов (80 мл сиропа), что эквивалентно 40 мл пива, около 17 мл вина в максимальной суточной дозе для взрослых. Это следует учитывать при назначении препарата беременным или кормящим женщинам, детям, а также пациентам групп высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами Сироп ГРОПРИНОСИН® не оказывает или почти не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.Контролируемых клинических исследований, связанных с влиянием на развитие плода и фертильность, не проводилось. Не рекомендуется применять сироп ГРОПРИНОСИН® во время беременности и в период кормления грудью, так как безопасность применения не исследовалась.

Передозировка

Случаев передозировки инозина пранобекса не зарегистрировано.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Срок годности

препарата после первого вскрытия флакона составляет 24 дня. Не использовать после окончания срока годности, указанного на этикетке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Gedeon Richter Plc., Венгрия произведено Gedeon Richter Romania S.A.,Румыния

Описания

прозрачная жидкость с запахом и вкусом малины.