Общая информация

Форма продажи по рецепту

Действующее в-о Розувастатин


Производитель
КРКА, д.д.,

Ново место, Словения

Фарм. группа Лекарственные средства, применяемые в качестве корректоров метаболизма

Торговое название РОКСЕРА® (ROXERA)

О препарате

Роксера – гиполипидемический препарат, который снижает содержание холестерина в крови.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются смешанная дислипидемия или первичная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете при неэффективности не медикаментозных методов терапии – снижения массы тела, физических нагрузок и др); семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к предшествовавшему методу лечения); гипертриглицеридемия типа IV (как дополнение к диете); развитие атеросклероза у пациентов, которым назначена терапия снижения концентрации в плазме Хс и Хс-ЛПНП; первичная профилактика сердечных заболеваний (артериальной реваскуляризации, инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с предрасположенностью к ИБС, а также у пожилых; До того, как назначать препарат, пациенту необходимо начать придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты и не нарушать ее в период лечения.Таблетки принимаются перорально, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. При этом, дозировку определяют индивидуально, исходя из сложности заболевания и терапевтического ответа, учитывая стандарты баланса липидов в сыворотке крови, индивидуальную концентрацию холестерина в организме и риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.Начальной дозой приема препарата считается 5-10 мг 1 раз в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, которые перешли с других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или одновременно принимают препараты, содержащие никотиновую кислоту, гембифиброзил и фибрат. Если ситуация позволяет и не проявляются побочные эффекты, через 4 недели дозу препарата можно увеличить.Превышение дозы 40 мг/сутки возможно лишь у пациентов с острой формой гиперхолестеринемии и высокой вероятностью развития или усугубления сердечных заболеваний, притом если у них есть возможность находиться под постоянным присмотром врача и если доза 20 мг/сутки не дала положительных результатов. Не стоит применять дозу препарата 40 мг/сутки если пациент ранее не наблюдался у врача.


Передозировка


Клинические случаи передозировки препаратом не описаны. При приеме больше одной дозы лекарства, его фармакологические свойства не изменяются.Лечение передозировки симптопатическое под тщательным контролем печени и КФК. Антидота нет, гемодиализ не эффективен.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы ангионевротический отек и другие реакции, связанные с повышенной чувствительностью. Со стороны нервной системы головокружение, головная боль, потеря памяти, полиневропатия. Со стороны ЖКТ боль в желудке, тошнота, запор, панкреатит, гепатит, желтуха, диарея, повышенная активность печеночных трансаминаз. Со стороны кожи зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонса. Со стороны скелета и мышечной системы миалгия, миопатия, рабдомиолиз. Со стороны мочевой системы протеинурия, гематурия. Общие астения.

Противопоказания

Противопоказания для применения препарата до 30 мл/сутки болезни печени в активной форме, в том числе превышение нормы печеночных трансаминаз в плазме крови более чем в 3 раза по отношению к ВГН; тяжелая почечная недостаточность; миотоксические осложнения в анамнезе; миопатия; одновременная терапия циклоспорином; беременность и кормление грудью; женщины детородного возраста, не пользующиеся эффективными методами контрацепции; непереносимость лактозы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции, нехватка лактазы; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Показания для применения дозы свыше 30 мг/сутки заболевание печени в активной фазе и превышение скопления трансаминаз в крови больше чем в 3 раза; почечная недостаточность, в том числе обостренная; одновременное применение циклоспорина; миотоксические осложнения в анамнезе; миопатия; беременность и лактация; детородный возраст женщин, не пользующихся надежными методами контрацепции; мышечные заболевания в анамнезе; миотоксичность при приеме фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе; синхронное применение фибратов; употребление алкоголя; недостаток лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции; возраст 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата; представители монголоидной расы.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 65 лет, страдающим артериальной гипотензией, сепсисом, перенесшим травмы, хирургическое вмешательство и с нарушениями обменного, эндокринного и электролитного процесса, а также при наличии неконтролируемых судорог и одновременном применении эзетимиба.


Взаимодействие
с лекарствами и алкоголем

Прием циклоспорина совместно с розувастатином провоцирует повышение AUC последнего до 7 раз, а концентрация в крови превышает 11 раз. В то же время розувастатин не оказывает влияния на скопление циклоспорина в сыроватке крови. При взаимодействии препарата с непрямыми антикоагулянтами, такими как варфарин, может повышаться МНО. Но при отмене Роксера показатели снижаются, поэтому лечение розувастатином при приеме антикоагулянтов возможно при мониторинге МНО.
Взаимодействие
с эзентимибом не сопровождается повышением AUC или Сmах но нельзя исключать возможные побочные эффекты связанные с проявлением нежелательных реакций со стороны мышц.
Взаимодействие
с гемфиброзилои и другими гиполипидемическими препаратами влечет повышение Сmах и AUC розувастатина в 2 раза и может спровоцировать развитие миопатии.При одновременном приеме розувастатина и фибратов следует придерживаться дозы 5 мг/сутки.
Взаимодействие
розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ значительно повышает концентрацию препарата в сыворотке крови. А вот взаимодействуя с антацидами, концентрация активного вещества препарата в крови снижается на 50%. Хотя если принимать антациды с интервалом в 2 часа после Роксеры, эффект немного ослаблен.
Взаимодействие
розувастатина с гормональными конрацептивами может повлиять на увеличение AUC норгестрела и этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно. Поэтому следует быть внимательным при выборе дозировки гормональных противозачаточных средств.При взаимодействии розувастатина с дигоксином клинически значимых результатов не наблюдалось.


Состав
и свойства

Активным компонентом Роксеры является розувастатин кальция.Дополнитетьные вещества лактоза, целлюлоза микроскопическая, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат.В оболочке содержатся диметиламиноэтилметакрилат, бутилметакрилат, метилметакрилата сополимер, моногидрат лактозы, макрогол 6000 и титана диоксид.


Форма выпуска
препарата

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклой формы, округлые с фаской и маркировкой дозировки на каждой таблетке, ядро также белого цвета.

Активное вещество препарата является конкурентным, селективным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. метаболизируется в основном в печени – очаге образования холестерина и катаболизма ЛПНП. Повышает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), снижая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Эффективность препарата видна уже на протяжении одной недели приема, а на второй неделе польза препарата достигает 90% от возможного терапевтического эффекта. Максимальный эффект наблюдается на 4 неделе лечения, который необходимо поддерживать дальнейшим регулярным приемом препарата.Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается уже через 5 часов после приема. При этом совершенная биодоступность составляет приблизительно 20%. Метаболизм происходит в основном в печени – главном источнике синтеза холестерина. Выводится препарат практически в неизменном виде (90%) через кишечник, а оставшаяся часть (10%) – почками.

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте при температуре около 30*С не больше 2 лет.

Код ATX CПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C10Гиполипидемические препараты C10AГипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты C10AAHMG CoA редуктазы ингибиторы C10AA07Розувастатин