Торговое название препарата
Нитоп (Nitop)


Действующие вещества
Nimodipine


Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)., Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов).


Форма выпуска

Таблетки по 30 мг, покрытые оболочкой. В упаковке по 30 таблеток.


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг N30 (3x10) (блистеры)


Состав


1 таблетка содержит; Активное вещество 30 мг нимодипина. Наполнители целлюлоза микрокристаллическая - 142,5 мг, поливидон - 75,0 мг, кросповидон - 44,4 мг, крахмал кукурузный - 37,5.мг, стеарат магния - 0,6 мг, гипромеллоза - 5,4 мг, макрогол 4000 - 1,8 мг, титана диоксид Е171 - 1,8 мг.


Фармакокинетика


При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения ранний 1 - 2 ч, конечный - 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник. Селективный блокатор кальциевых каналов И класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии . в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает цереб рал ь н о е _ кровообращение при - субарахноидальном- _ кро в о из л ияни и.—Стаб и л из и ру ет-- функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает-существенного влияния на системное АД.


Показания к применению


- Профилактика ишемических неврологических расстройств после аневризматического субарахноидального кровоизлияния. - Острые нарушения мозгового кровообращения. - Хронические нарушения мозгового кровообращения ухудшение памяти, расстройства концентрации внимания. - Психо-эмоциональная лабильность у больных пожилого возраста с выраженными церебральными нарушениями. - Профилактика мигренозных приступов. - Состояния после перенесенного инсульта.


Способ применения


Аневризматическое субарахноидалъное кровотечение и ОНМК Взрослые Рекомендуемая доза - две таблетки каждые 4 часа (полная суточная доза 360 мг), таблетки стоит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток начинается после четырех дней от начала субарахноидального кровотечения и должен быть продолжен в течение 21 дня. В случае хирургического вмешательства назначение таблеток Нитоп должно быть продолжено (дозировка как выше), чтобы закончить период лечения 21 день. У больных с развившимися побочными реакциями, доза должна быть уменьшена по мере необходимости или лечение может быть отменено. Серьёзные нарушения функций печени, особенно цирроз печени, может приводить к увеличению биодоступности нимодипина из-за снижения эффекта первого прохода и падения метаболического клиренса. Эффекты и побочные эффекты, например падение кровяного давления, могут быть выявленными у таких пациентов. В таких случаях доза должна быть уменьшена (в зависимости от кровяного давления) или в случае необходимости, нужно рассмотреть прекращение лечения. При совместном применении с ингибиторами CYP ЗА4 или CYP ЗА4 индукторами необходима адаптация дозы.
Назначение
В общем, таблетки нужно глотать целыми с небольшим количеством жидкости, с или без пищи. Интервал между последовательными дозами не должен составлять менее 4 часов. ^Необходимо избегать употребления сока грейпфрута. Хронические нарушения мозгового кровообращения’, по 1 таблетке 3 раза в сутки 1-3 месяца. Для профилактики мигренозных пристутпов по 1 таблетке 3 раза в сутки. Состояния после перенесенного инсульта по 1 таблетке 3 раза в сутки. Пожилые пациенты нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов. Дети педиатрическая дозировка не была установлена.


Побочные действия



Побочные эффекты
- Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла. - Со стороны пищеварительной системы тошнота, диспептические симптомы, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови. - Со стороны ЦНС головокружение, головная боль, слабость; в отдельных случаях - расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия. - Со стороны системы кровотворения тромбоцитопения. - Со стороны процессов обмена веществ усиление потоотделения.


Противопоказания


Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени), одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), беременность, период лактации, возраст до 18 лет, С осторожностью - при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст,); - у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, нуждаются в регулярном обследовании.


Лекарственное взаимодействие


Нитоп метаболизируется с участием ферментом системы цитохром Р450 ЗА4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся редуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 ЗА4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 ЗА4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме • Макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами • Ингибиторы ВЙЧ-протеаз (например, ритонавир) • Азоловые антимикотики (например, кетоконазол) • Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%) • Квинопристин/дальфопристин • Циметидин • Вальпроевая кислота При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинга артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остаётся неизменной.Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с - диуретиками - бета-адреноблокаторами - ингибиторами АПФ - блокаторами АТ-1 рецепторов - другими антагонистами кальция - альфа-адреноблокаторами - метилдопой - ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления. У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолм, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.


Особые указания



Особые указания

Назначение
нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин") и тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении. У пациентов с нарушениями функций печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступности нимодипина может повышаться. В следствие этого основное и побочное действие. В частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами в связи с возможным снижением артериального давления и возникновения головокружения. Фертильность in vitro. Была продемонстрирована in vitro способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, которые могут закончиться снижением функции спермы. Дети педиатрическая дозировка не была установлена.Беременность. Не существует адекватных контролируемых исследований у беременных женщин. Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали тератогенного эффекта, хотя в ходе исследования выявлена репродуктивная токсичность.

Период лактации. Нимодипин и его метаболиты, как показано, присутствовали в человеческом молоке. Кормящим матерям советуют не кормить грудью, принимая данное лекарственное средство.


Передозировка


Симптомы выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральтной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Лечение - симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года


Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.


Производитель

Grand Medical Group AG, Швейцария произведено Anfarm Hellas S.A.,Греция


Описания

Белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой.