Торговое название СЕРМИОН®

Международное непатентованное название Ницерголин


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30мг


Состав


Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
активное вещество - ницерголин 10мг или 30мг, соответственно,
вспомогательные вещества - кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;
сахарная оболочка (для таблеток 10мг) сахароза, тальк, акация,
смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, восккарнаубский;
или пленочная оболочка (для таблеток 30мг) гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.


Описание


Таблетки 10 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета
Таблетки 30 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтоватого цвета


Фармакотерапевтическая группа


Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин


Фармакологические свойства



Фармакокинетика


После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Фармакокинетика
ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.


Фармакодинамика


Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.


Показания к применению


- деменция и болезнь Альцгеймера


Способ применения и дозы


Таблетки 10 мг и 30 мг следует принимать до или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
- Внутрь 10 мг 2-3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (не более 3-х месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.


Побочные действия


При оценкечастоты были использованыследующие категории очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10) и нечасто (≥1/1,000 до <1/100).
Часто
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (дискомфорт в животе)
Нечасто
- психические расстройства (волнение, спутанность сознания, бессонница)
- расстройства нервной системы (сонливость. Головокружение, головная боль)
- сосудистые расстройства (гипотензия, покраснение)
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор, диарея, тошнота)
- расстройства кожи и подкожных тканей (зуд)
- влияние на исследования лабораторных показателей (повышенный уровень мочевой кислоты в крови).
В единичных случаях встречаются чувство жара, сыпь.


Противопоказания


- недавно перенесенный инфаркт миокарда
- острое кровотечение
-одновременный прием симпатомиметиков
- выраженная брадикардия
- ортостатическая гипотензия
- повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата
- тяжелые нарушения функции печени
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.


Лекарственные взаимодействия


При назначенииСермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами
- антигипертензивные препараты, т.к. ницерголин может усиливать воздействие антигипертензивных средств;
- ацетилсалициловая кислота, т.к. ницерголин усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови,поэтому может происходить удлинение времени кровотечения;
- препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты


Особые указания


Препарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет.
Применение некоторых алкалоидов спорыньи с агонистическим действием по отношению к серотониновым 5HT 2β рецепторам сопровождалось развитием фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза).
При приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи и их производных сообщалось о появлении симптомов эрготизма, включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и периферическую вазоконстрикцию. Выписывающие препарат медицинские специалисты должны знать о признаках и симптомах передозировки алкалоидов спорыньи перед назначением препаратов этого класса.
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Сермион® усиливает влияниена гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения.
Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.
ТаблеткиСермиона® с дозировкой 10 мг содержат сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность, не следует принимать препарат.

Беременность и период лактации
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.


Передозировка


Симптомы преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).


Форма выпуска
и упаковка

По 25 таблеток, покрытых сахарной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку (для дозировки 10 мг).
По 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку (для дозировки 30 мг).


Условия хранения


При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения


3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.



Условия отпуска
из аптек


По рецепту


Производитель
и упаковщик

Пфайзер Италия С.р.л.
Локалита Марино дель Тронто
Асколи Пичено, Италия