Цетримак таб. 5мг №30 (Левоцетиризин)

Описание

Действующее вещество

левоцетиризина дигидрохлорид;
1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг.
Другие составляющие целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие Instacoat Universal White A05G10679 гипромелоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 1
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с маркировкой М и 17, разделенным линией разлома на одной стороне и с линией разлома на другой стороне.
Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Левоцетиризин. Код ATX R06AE09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин - это активный энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе антигистаминных препаратов.

Фармакологическое действие

обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была описана в исследованиях на животных и с участием человека.
In vitro исследования показали, что левоцетиризин имеет родство с человеческим рецептором H1 в 2 раза выше, чем цетиризин (Ki = 3 нмоль/л против 6 нмоль/л соответственно).
Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких цетиризина.
Абсорбция.
Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального применения. У взрослых пиковые концентрации в плазме крови достигаются примерно через 50 минут после приема таблетки перорально. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата.
Пиковые концентрации, как правило, составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного применения 5 мг 1 раз в сутки соответственно.
Пища не влияет на степень всасывания (AUC) левоцетиризина таблеток, но Tmax составляет 1,25 часа и Cmax была снижена на 36% после введения пищи с высоким содержанием жира; поэтому левоцетиризин можно применять с едой или без.
Деление. Среднее связывание левоцетиризина с белками плазмы крови in vitro в диапазоне от 91 до 92%. После перорального приема средний объем распределения составляет примерно
0,4л/кг.
Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина у людей менее 14%. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.
Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых здоровых добровольцев составляет от 8 до 9 часов после приема таблетки перорально, и общий клиренс у взрослых составляет примерно 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С калом выводится только 12,9% применяемой дозы. Левоцетиризин выделяется как путём клубочковой фильтрации, так и благодаря активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина снижается.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина
Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
Данные in vitro показывают, что применение левоцетиризина вряд ли приведет к фармакокинетическим взаимодействиям из-за ингибирования или индукции ферментов печени, метаболизирующих лекарственные средства.
Фармакокинетические исследования взаимодействия, выполненные с рацемическим цетиризином, показали, что цетиризин не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином.
Отмечалось снижение (~16%) клиренса цетиризина, вызванного совместным применением из 400 мг теофиллина. Вполне возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект.
РитонавирУвеличивал степень экспозиции цетиризина примерно на 42%, что сопровождается увеличением периода полувыведения (53%) и уменьшением клиренса (29%) цетиризина. Распределение ритонавира не претерпело изменений в случае совместного применения с цетиризином.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с пищей , хотя снижается скорость абсорбции.
Не превышать указанную дозу. С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Одновременное применение левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы следует избегать, поскольку возможны дополнительные нарушения центральной нервной системы и снижение внимания. Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя. С осторожностью следует назначать левоцетиризин больным эпилепсией и пациентам с риском судорог.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.
Принимать независимо от еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети от 12 лет
5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки) вечером. Некоторым пациентам может быть достаточно 2,5 мг раз в сутки в вечернее время.
Дети от 6 до 11 лет
Рекомендуемая доза левоцетиризина составляет 2,5 мг один раз в сутки вечером. Дозу 2,5 мг не следует превышать, поскольку системное влияние 5 мг примерно в два раза больше, чем у взрослых.
Пациенты пожилого возраста
При нормальной функции почек нет необходимости снижать дозу пациентам пожилого возраста.
Пациенты с нарушениями функции почек