Название
Амиокордин


Международное название
Нет


Лекарственная форма


Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до слабо кремового цвета, с насечкой на одной стороне.


Состав


1 таблетка содержит активного вегцества амиодарона гидрохлорида 200 мг
Вспомогательные вещества лактозы моногидрат, кукурузный (маисовый) крахмал, повидон, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния.


Фармакологическое действие


Амиодарон является антиаритмическим средством III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяюгцим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпагической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление АД (при в/в введении).
Антиаритмическое действие амиодарона обусловлено влиянием на электофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
По своей структуре амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т4 в Тз), блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Тз может привести к гиперпродукции тиреотропного гормона и тиреотоксикозу).


Фармакокинетика


При пероральном приеме время наступления максимальной концентрации в крови 5-6 часов. Абсорбция 30 - 50%, биодоступность 40%, связь с белками плазмы 95%. Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом СУРЗА4). Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.
Выведение амнодарона при пероральном приеме проходит в 2 фазы в начальной фазе период полувыведения составляет 4-5 часов, во второй фазе 25 - 110 дней. Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона - в среднем 61 день. Выводится с желчью (85 - 95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу.
Амиодарон проникает через ГЭБ и плаценту (10 - 50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Показания к применению

Пароксизмальные нарушения ритма сердца угрожающие жизни желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии и у больных с миокардитом Шигаса; стенокардия.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к йоду), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, АУ блокада II и III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла (СССУ), сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, период лактации, возраст до 18 лет.
Препарат следует применять с осторожностью - при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Беременность и период кормления грудью

Не следует применять амиодарон во время беременности. Вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития.
Не следует применять препарат во время кормления грудью, так как амиодарон обладает способностью проникать в материнское молоко.


Способ применения и дозы



Дозировка
всегда должна подбираться в соответствии с состоянием и потребностями каждого конкретного больного.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать во время или после приема пищи.
Начало лечения обычная доза составляет 600 - 800 мг в сутки, разделенной на 2 - 3 приема. Начальное лечение обычно продолжается в течение 8-15 дней. При необходимости возможно повышение дозы до 1200 мг в сутки.
Поддерживающее лечение применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного. Обычная доза составляет от 100 до 400 мг в сутки в виде однократной дозы или доза препарата может быть разделена на 1 - 2 приема.
Также возможно применение альтернативного приема препарата, состоящего из двойной суточной дозы, принимаемой каждый второй день или приема терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю (с перерывом на 2 дня в конце недели).
Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг, максимальная разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза
- 1200 мг.
Больные поэюилого возраста и дети
При лечении больных пожилого возраста рекомендуется использовать наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы Амиокордина.
Эффективность и безопасность применения Амиокордина у детей не выяснены.


Побочное действие


Сердечно-сосудистая система синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном применении - прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение.
Дыхательная система при длительном применении - непродуктивный кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит. Желудочно-кишечный тракт, печень тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, абдоминальные боли, метеоризм, редко транзиторные поражения печени (повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови). При длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
Лентовидная железа повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне ТЗ, гипотиреоз, гипертиреоз (требуется отмена препарата).
Нервная система при длительном применении периферическая нейропатия, парастезии, тремор, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, полинейропатия, головокружение, слабость, умеренное повышение внутричерепного давления, ночные кошмары, слуховые галлюцинации.
Руганы чувств увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы и нарушения зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения - жалобы пациента на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва. Кожа повышение фоточувствительности открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание кожи могут возникать в течение лечения Амиокордином и нескольких недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический отек. Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после прекращения применения препарата.
Лабораторные показатели при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Прочие миопатия, эпидермит, снижение потенции, алопеция, васкулит.


Передозировка


Симптомы снижение артериального давления, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени, атриовентрикулярная блокада, тахикардия типа «пируэт».
Лечение симптоматическое Брадикардия может быть устранена атропином, агонистами бета-адренорецепторов, глюкагоном или временным водителем ритма. Для устранения артериальной гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосуживающие средства. При тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей, кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен.



Взаимодействие
с другими лекарственными средствами


Совместное введение Амиокордина с антиаритмическими средствами (бепридил, антиаритмические средства класса 1А, Ш, 1С, соталол), винкамином, сультопридом, эритромицином (внутривенно) и пентамидином (внутривенно) противопоказано из-за возможности развития полиморфной желудочковой тахикардии типа ""пируэт"", удлинения интервала <ЗТ, предрасположенности к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или АУ блокаде.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол и терфенадин при совместном применении с Амиокордином дополнительно пролонгируют интервал (^Т и увеличивают риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмий типа ""пируэт"". Необходимо проявлять осторожность, если Амиокордин используется одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию слабительными средствами стимулирующего действия, диуретиками, увеличивающими экскрецию калия, кортикостероидами, амфотерицином Б (внутривенно), синтетическим кортикотропином (тетракозактид). Гипокалиемия способствует дополнительному удлинению интервала С>Т, что может увеличивать риск развития желудочковых аритмий, включая аритмии типа ""пируэт"".
Не рекомендуется совместное введение Амиокордина с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов) или бета-адреноблокаторами, поскольку они увеличивают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
Препарат усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия - варфарина и аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола - до 50% и контролировать протромбиновое время.
При сочетании Амиокордина с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за снижения его экскреции). В такой ситуации необходим контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови, коррекция дозы дигоксина (уменьшение на 1/2) или прекращение введения дигоксина. Одновременное назначение сердечных гликозидов повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном применении Амиокордина с фенитоином (дифенин) возможно появление клинических признаков передозировки фенитоина из-за повышения его концентрации в сыворотке крови. В этом случае необходим контроль концентрации фенитоина и соответствующее снижение его дозы (на 1/3 - 1/2).
При одновременном назначении с симвастатином доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки во избежание увеличения риска развития рабдомиолиза. Если пациенту требуются более высокие дозы статина, следует назначить другой препарат из группы статинов.
При совместном применении Амиокордина с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим дозировка циклоспорина должна быть адекватно скоррегирована.
Амиодарон повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида.
Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131-1, 123- I) и натрия пертехнетата (99тТс).
Холестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови, циметидин - увеличивает.
Во время общего наркоза применение Амиокордина требует осторожности из-за риска возникновения брадикардии (не устраняемой атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимости и снижения ударного объема сердца.
При проведении хирургических вмешательств необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.


Особенности применения


Перед началом терапии амиодароном необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (содержание трансаминаз) и содержание электролитов плазмы. В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии), необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).
Внутривенные инъекции (болюсное введение) обычно не рекомендуются из-за возможных гемодинамических нарушений (выраженное снижение АД, циркуляторная недостаточность). Их можно проводить только в экстренных случаях, когда иная терапия является неэффективной.
Прогрессирующее диспноэ и непродуктивный кашель могут являться признаками токсического действия Амиокордина на легкие.
У больных, получающих лечение Амиокордином, после хирургических вмешательств может развиться острый респираторный дистресс-синдром, после оперативных вмешательств необходимо тщательное наблюдение за больными, мониторирование концентрации кислорода во вдыхаемом воздухе (РЮ2) и показателей оксигенации тканей (3а02, Ра02).
Лабораторные тесты
Амиокордин содержит йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (изменение концентраций ТЗ, Т4 и ТТГ). Пациентам, получающим амиодарон, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза.

Воздействие
на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Форма выпуска


Таблетки по 200 мг. По 10 таблеток в блистере. 3, 6 или 50 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.


Условия хранения

При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. В недоступном для детей месте.


Срок годности

5 лет.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту