Торговое название Бидоп®

Международное непатентованное название Бисопролол


Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг


Состав


Одна таблетка содержит
активное вещество бисопролола фумарат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип В), магния стеарат
красители
желтый РВ 22812 (лактозы моногидрат – 87 %, железа оксид желтый (Е 172) – 13 %) – для дозировки 5 мг
бежевый РВ 27215 (лактозы моногидрат – 60 %, железа оксид желтый (Е 172) – 38 %, железа оксид красный (Е 172) – 2 %) – для дозировки 10 мг


Описание


Таблетки, белого цвета, овальные, с риской на обеих сторонах и маркировкой «BI» слева от риски и цифрой «2.5» справа от риски на одной стороне (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски – на одной стороне, и без риски – на другой стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски – на одной стороне, и без риски – на другой стороне (для дозировки 10 мг).


Фармакотерапевтическая группа


Бета-адреноблокаторы. Бета – адреноблокаторы селективные. Бисопролол


Фармакологические свойства



Фармакокинетика


Абсорбция – 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови – 26-33 %. Объем распределения бисопролола – 3,5 л/кг. Общий клиренс – 15 л/ч.
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения – 10-12 ч. Около 98 % выводится почками, из них 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник (с желчью).


Фармакодинамика


Селективный бета1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно -, дромо -, батмо - и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета - адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 - адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) по дополнительным путям.


Показания к применению


- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца профилактика приступов стабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН)


Способ применения и дозы


Внутрь, утром, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) обычно начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг один раз в день.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 1,25 мг 1 раз в день в течение 1-й недели; в течение 2-й недели – 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели – 3,75 мг/сут, с 4-й по 8-ю неделю – 5 мг/сут, с 9-й по 12 неделю – 7,5 мг/сут; далее – 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза Бидопа® составляет 10 мг один раз в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Лечение препаратом Бидоп® обычно является долговременной терапией.
Нельзя прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.


Побочные действия


Очень часто ≥ 1/10
- синусовая брадикардия
Часто > 1/100, ≤ 1/10
- выраженное снижение АД, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии, синдром Рейно)
- сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея
Нечасто≥ 1/1000, ≤ 1/100
- повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти
- сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди
- затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм
- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние
- артралгия
Редко≥ 1/10000, ≤ 1/1000
- нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит
- галлюцинации, миастения, «кошмарные» сновидения, судороги (в том числе в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор
- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз
- заложенность носа
- кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит
- усиление потоотделения, гиперемия кожи
- повышение активности «печеночных» трансаминаз (повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия
- ослабление либидо, снижение потенции
- боль в спине, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)
Очень редко ≤ 1/10000
- конъюнктивит
- экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция
- тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения
Влияние на плод внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.


Противопоказания


- повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам
- шок (в том числе кардиогенный), коллапс
- отек легких
- острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии
- AV блокада II-III степени без электрокардиостимулятора
- синоатриальная блокада
- синдром слабости синусового узла
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин)
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа- адреноблокаторов)
- метаболический ацидоз
- детский возраст и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза)


Лекарственные взаимодействия


Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) может наблюдаться усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения и увеличение отрицательного инотропного действия.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Бета-блокаторы, предназначенные для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) потенцируют системные эффекты бисопролола.
Препараты наперстянки приводят к увеличению времени атриовентрикулярного проведения, уменьшению частоты сердечных сокращений.
Бета - симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин) в комбинации с бисопрололом могут подавлять эффекты обоих препаратов.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО-В) и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета - адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.


Особые указания


Контроль за больными, принимающими Бидоп®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес) проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
После начала лечения ХСН в дозе 1,25 мг пациент должен быть под наблюдением в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ) (для выявления нарушений проводимости).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % больных стенокардией бета- адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета - адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бидоп® может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бидоп®.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств.
Передозировка
опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение Бидопом® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, стенокардии Принцметала, AV блокаде I степени, псориазе, депрессии (в том числе в анамнезе), окклюзионных поражениях периферических артерий, аллергических реакций в анамнезе, соблюдении строгой диеты и пожилым лицам.

Беременность и период лактации

Применение препарата Бидоп® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Бета- адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.
Лечение промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2 - адреностимуляторы ингаляционно.


Форма выпуска
и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.


Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0С до 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения

3 года
Не использовать после истечения срока годности!



Условия отпуска
из аптек

По рецепту