Торговое название препарата
Бисопрол® (Bisoprol) Действующие вещества Bisoprolol
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство (бета - адреноблокатор), Антигипертензивное средство (бета - адреноблокатор)
Форма выпуска
Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2, 3 или 5 блистеров в пачке. Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2, 3 или 5 блистеров в пачке.
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг N20 (2x10), N30 (3x10), N50 (5x10), 5 мг, 10 мг N20 (2x10), N30 (3x10), N50 (5x10) (блистеры)
Состав
1 таблетка содержит Активное вещество бисопролола фумарата в пересчёте на 100% вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг; Вспомогательные вещества таблетки по 2,5 мг целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; таблетки по 5 мг и 10 мг лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110) LAKE, магния стеарат.
Фармакологические свойства
Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счёт уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бисопрола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика
После приёма внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (меньше 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% – в неизменённом виде, остальное – в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы – через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца (стенокардия); - хроническая сердечная недостаточность. Способ применения Препарат следует принимать утром, не разжёвывая, не зависимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5- 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5-10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение хронической сердечной недостаточности. При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35 % по данным эхокардиографии), которые находятся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-ой недели приёма назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-ей недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-ой по 8-ю неделю приёма назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-ой по 12-ю неделю). После 12-ой недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного. Максимальная доза – 10 мг в сутки. Бисопрол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Для пациентов с нарушением функции печени или почек лёгкой или средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) и больным с тяжёлой формой нарушения функции печени доза не должна превышать 10 мг препарата. Дозу подбирают индивидуально. Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания. Курс заканчивать медленно с постепенным снижением дозы. Нельзя прекращать лечение резко!
Побочные действия
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). Со стороны нервной системы часто – головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда – нарушение сна, депрессия; редко – галлюцинации, парестезии. Со стороны органа зрения редко – нарушение зрения, снижение слезовыделения (нужно учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит. Со стороны органа слуха редко – нарушение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы очень часто – брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто – ощущение холода или онемения конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда – нарушение атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта часто – тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны гепатобилиарной системы повышение активности печёночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит. Со стороны кожи и костно-мышечной системы иногда – мышечная слабость, судороги; редко – реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, сыпь); очень редко – выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи. Со стороны эндокринной системы редко – нарушения метаболизма (повышения уровня триглицеридов в крови). Со стороны мочеполовой системы редко – нарушение потенции. Общие расстройства часто – астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда – астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Противопоказания
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II и III степени; - синдром слабости синусового узла; - выраженная синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту); - симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); - тяжелое течение бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей; - поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; - нелеченная феохромоцитома; - метаболический ацидоз; - одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); - псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе); - беременность, период кормления грудью; - детский возраст; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лекарственное взаимодействие Блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) потенциирует гипотензивное действие Бисопрола. При одновременном применении с блокаторами β-рецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрытыми. Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопой, моксинидином, резерпином может привести к развитию или ухудшению брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, снижению артериального давления. При применении Бисопрола с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном применении Бисопрола и β-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться. При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии. При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению частоты сердечных сокращений, нарушению атриовентрикулярной проводимости. Гипотензивный эффект бисопролола ослабевает при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, которые активизируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект. При одновременном применении с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата (см. раздел «
Противопоказания
»).
Особые указания
Нельзя прекращать лечение резко, курс следует заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы. Препарат следует применять с осторожностью при - сахарном диабете с резким колебанием уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение); - строгой диете; - десенсибилизирующей терапии; - атриовентрикулярной блокаде І степени; - стенокардии Принцметала; - нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале лечения). Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функций внешнего дыхания больным с бронхиальной астмой в анамнезе. Если планируется оперативное вмешательство с применением общей анестезии необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приёме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снижать и прекратить приём препарата за 48 часов до общей анестезии. Не применять препарат больным с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приёма препарата. Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь. Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат. Применение при беременности и период лактации Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью. Дети Препарат не применяют для лечения детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата может быть снижена способность управлять автомобилем или сложными механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка
Симптомы брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости – симптоматическое лечение. При брадикардии внутривенное введение атропина. При артериальной гипотензии приём сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени инфузионное введение орципреналина; при необходимости – кардиостимуляция. Ухудшение состояния при сердечной недостаточности внутривенное введение диуретических средств. При бронхоспазме бронхолитические препараты (например, орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуффилин. При гипогликемии внутривенное введение глюкозы.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года (таблетки по 2,5 мг). 3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Фармак,ПАО,Украина Описания таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность; таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления; таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.