Торговое название препарата
Этацизин® (Etatsizin)


Действующие вещества
Ethacizine


Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмические средства., Антиаритмические средства.


Форма выпуска


Первичная упаковка 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Вторичная упаковка 5 контурных ячейковых упаковок (50 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг N50 (5x10) (блистеры)

Состав


Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит активное вещество этацизин 50 мг; вспомогательные вещества крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат.


Фармакокинетика


Всасывание и распределение При приеме внутрь этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и появляется в крови через 30-60 минут. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови достигается через 2,5-3 часа. Биодоступность препарата – 40%. 90% этацизина связывается с белками плазмы. Этацизин® имеет большой объем распределения (примерно 400 л). Действие препарата длится 6-8 часов. Этацизин® проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм и выведение Этацизин® интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов. После длительного применения кумуляция препарата не наблюдалось. Этацизин® – антиаритмический препарат (ААП) класса 1С. Обладает интенсивным и длительным антиаритмическим действием. Преимущественно угнетает быстрый входящий натриевый ток, воздействует на натриевые каналы как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны. В меньшей степени, угнетает медленный входящий кальциевый ток. Этацизин® имеет отрицательный инотропный эффект, обусловленный блокадой медленного кальциевого тока. Этацизин® угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. Замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ под действием этацизина можно наблюдать расширение зубца Р и комплекса QRS, а также удлинение интервалов P-Q и P-R. Этацизин® не изменяет частоту сердечных сокращений и не влияет на артериальное давление. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко. Этацизин® повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда. Этацизин® имеет холинолитическое действие, поэтому он эффективен при лечении аритмий, связанных с активацией вагуса. Этацизин® также имеет умеренное антиишемическое и местное анестезирующее действие.


Показания к применению


Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.


Способ применения


Дозы Взрослым дозу определяют индивидуально. Обычная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличина до 50 мг 4 раза в день. При недостаточном антиаритмическом эффекте возможно комбинированное применение этацизина и бета-адреноблокаторов. Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, необходимо снижать начальную дозу и осторожно увеличивать дозу. Пациентам с нарушениями функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано). Пациентам с нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность (при тяжелых нарушениях функции почек применение противопоказано). Педиатрическая популяция Детям и подросткам (до 18 лет) применение противопоказано, так как отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения лекарственного средства.
Способ применения
Этацизин® назначают внутрь независимо от приема пищи. Если пропустили прием лекарства, примите его, как только вспомнили об этом, но пропустите прием, если уже приближается время следующего приема. Не принимайте двойную дозу для замещения пропущенной дозы.


Побочные действия


Этацизин®, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов. Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности) очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным). Нарушения со стороны сердца Редко – AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда. Очень редко (в отдельных случаях) – проаритмический эффект с риском внезапной смерти; остановка синусового узла. Не известно – изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Нарушения со стороны нервной системы Часто – головокружение, нарушение равновесия. Редко – головная боль. Нарушения со стороны органа зрения Часто – нарушение аккомодации (в начале лечения). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко – тошнота, боль в эпигастрии. Если во время лечения проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в инструкции или какое-либо из упомянутых побочных действий выражено особенно сильно, просим обратиться к врачу.


Противопоказания


- Повышенная чувствительность к этацизину и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства, указанным в разделе 6.1. - Структурные повреждения сердца (в т.ч. острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда и на протяжении 3 месяцев после острого инфаркта миокарда, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, выраженная дилатация полостей сердца). - Тяжелая сердечная недостаточность III-IV стадии по классификации NYHA, снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия. - Выраженные нарушения проводимости и ритма сердца (в т.ч. синоатриальная блокада II степени или другие случаи sinus arrest, атриовентрикулярная (АV) блокада II и III степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости, внутрижелудочковые нарушения ритма сердца (полная блокада ножек пучка Гиса)). - Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. - Период кормления грудью. - Детям и подросткам в возрасте до 18 лет. - Одновременное применение антиаритмических препаратов (ААП) класса 1С (этацизин) и 1А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин). - Одновременное применение ингибиторов МАО.


Лекарственное взаимодействие


Обязательно информируйте лечащего врача о всех, в том числе безрецептурных лекарственных средствах, которые Вы принимаете. Совместное применение ААП класса 1С (этмозина, этацизина, энкаинида, флекаинида, доркаимида, пропафенона) противопоказано. Применение ААП класса 1С противопоказано в сочетании с ААП класса 1А. Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО. Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы этацизина, что снижает частоту побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые. При одновременном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.


Особые указания


При инфаркте миокарда препарат назначают при условии тщательного контроля за клиническим состоянием пациента. Начинать лечение этацизином следует не раньше чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда. С особой осторожностью этацизин следует назначать при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, атриовентрикулярной (АV) блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), а также пациентам с электрокардиостимулятором (риск развития аритмии), печеночной и почечной недостаточностью. Пациентам с синдромом слабости синусового узла, особенно если препарат назначается впервые, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения этацизина. Также как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении этацизина следует 1) строго учитывать противопоказания к применению препарата; 2) заранее выявить и устранить гипокалиемию; 3) курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре. После однократного приема, также как и после приема повторных доз на 3-й и 5-й день, следует провести ЭКГ контроль или мониторинг ЭКГ; 4) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, увеличении продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунд, или интервала QT>500 мс. Осторожность следует проявлять при интервале QT>400 мс. Аритмогенное действие напрямую не связанно с дозой препарата. Для снижения вероятности возникновения аритмогенного действия рекомендуется этацизин применять одновременно с небольшими дозами бета-блокаторов. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени, поскольку этацизин может токсично действовать на гепатоциты. Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы. Этацизин® 50 таблетки, покрытые оболочкой содержат сахар. Препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Оболочка таблеток содержит краситель солнечный желтый, который может вызывать аллергические реакции. Беременность и кормление грудью Этацизин® проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона и плода. Отсутствуют данные клинических исследований по применению этацизина во время беременности, вследствие чего при возможном назначении следует учитывать потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода, поэтому при беременности применять препарат строго по назначению врача. Этацизин выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период кормления грудью противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы Из-за риска развития головокружения и нарушений зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.


Передозировка


Симптомы усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска аритмогенного действия. Лечение промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом, а также необходимо контролировать артериальное давление и ЭКГ (мониторинг, минимум на протяжении 6 часов, до исчезновения изменений на ЭКГ).


Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Олайнфарм, АО,Латвия


Описания

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка