Адреналин р-р д/и 1,82мг/мл 1мл №10

Торговое название

препарата
Адреналин (Adrenalinum)

Действующие вещества

Epinephrine

Фармакотерапевтическая группа

Антигипотензивное средство, Антигипотензивное средство

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле;
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке;
По 2 контурные ячейковые упаковки в пачке;
По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке;
По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;
По 10 ампул в коробке.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1,8 мг/мл 1 мл N10 (2x5), (1x10) (ампулы)

Состав

1 мл раствора содержит
Активное вещество эпинефрина гидротартрата (адреналина тартрата) 1,8 мг;
Вспомогательные вещества натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Относится к природным гормонам.
Образуется путем метилирования норадреналина и депонированием созданного адреналина в хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников.
Адреномиметик, действующий на - и -адренорецепторы. Большее сродство адреналин проявляет в отношении 2-, 2- и 3-адренорецепторов, меньшее – к 1- и 1-адренорецепторам.
Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+.
В очень низких дозах при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин. может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры.
При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление;
Выше 0,02 мкг/кг/мин. – суживает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов.
Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин. снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на -адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция 2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия – 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект – через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

Всасывание.
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается.
Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) при подкожном и внутримышечном введении – 3-10 минут.
Распределение.
Проникает сквозь плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
Метаболизируется главным образом двумя ферментами – катехол-0-метилтрансферазой, превращающей адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и моноаминоксидазой, при участии которой он превращается в ванилилминдальную кислоту.
Выведение.
Метаболиты выводятся в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и, в меньшей степени, с мочой в виде глюкуронидов.
Период полувыведения (Т12) составляет 1-2 минуты.

Показания к применению

Аллергические реакции немедленного типа анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток или при контакте с аллергенами;
бронхиальная астма – купирование приступа;
асистолия, остановка сердца;
удлинение действия местных анестетиков;
остро развившаяся AV-блокада III ст.

Способ применения

Препарат назначают
подкожно
внутримышечно
иногда внутривенно или внутривенно капельно.
Взрослым
Анафилактический шок препарат вводят внутривенно медленно в дозе 0,5 мл в разведенном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40% раствора глюкозы). В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы.
Если состояние пациента позволяет, более целесообразным является внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл препарата в разведенном или неразведенном виде.
Бронхиальная астма препарат вводят подкожно в дозе 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Также возможным является внутривенное введение 0,3-0,5 мл препарата в разведенном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40% раствора глюкозы).
Как сосудосуживающее средство препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин. (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин.).
Асистолия препарат вводят внутрисердечно в дозе 0,5 мл, в разведенном виде (разовую дозу растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Реанимационные мероприятия (остановка сердца, остро развившаяся AV-блокада III ст.) препарат вводят внутривенно медленно по 1 мл каждые 3-5 мин., в разведенном виде.
Удлинение действия местных анестетиков препарат назначают в концентрации 150000-1100000.

Дозировка

зависит от вида анестетика.
Детям
Асистолия у младенцев препарат вводят внутривенно медленно в дозе 10-30 мкг/кг массы тела каждые 3-5 мин.
Анафилактический шок препарат вводят подкожно или внутримышечно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют через каждые 15 мин. (до 3 раз).
Бронхоспазм препарат вводят подкожно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.
Побочные реакции.
Кардиальные нарушения стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, одышка; при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке, изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).
Сосудистые нарушения снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).
Неврологические нарушения головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания, у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.
Психические нарушения тревожное состояние, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства подобные шизофрении, паранойя, нарушение сна.
Желудочно-кишечные нарушения тошнота, рвота, анорексия.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы);
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки кожная сыпь, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма гипогликемия, гипергликемия.
Нарушения со стороны иммунной системы ангионевротический отек, бронхоспазм.
Местные реакции боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Другое усталость, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (ощущение холода или жара), похолодение конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени или почек).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тяжелый аортальный стеноз;
тахиаритмия;
фибрилляция желудочков;
феохромоцитома;
закрытоугольная глаукома;
шок (кроме анафилактического);
общая анестезия с применением ингаляционных средств
фторотана,
циклопропана,
хлороформа;
ΙΙ период родов;
применение на участках пальцев рук и ног, носа, гениталий.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.
При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно
- с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами – ослабление их эффектов;
- с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином – повышение риска развития аритмий;
- с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
- с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) – снижение их эффективности;
- с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;
- с нитратами – ослабление их терапевтического действия;
- с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;
- с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;
- с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия;
- с астемизолом, цизапридом, терфенадином – удлинение QТ-интервала на ЭКГ;
- с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов;
- с алкалоидами рожков – усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;
- с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) – снижение гипогликемического эффекта.
Несовместимость
Не смешивать в одном шприце с растворами кислот, щелочей и окислителей из-за возможного химического взаимодействия действующего вещества.

Особые указания

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы её устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.
В случае необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным устройством с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше центральную, вену. При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации K+ в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.
Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.
Адреналин нежелательно применять длительно, так как возможно сужение периферических сосудов, приводящее к развитию некроза или гангрены.
При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, т. к. внезапная отмена терапии может привести к тяжелой гипотензии.
С осторожностью применять больным с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; поскольку существует риск возникновения некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, судорожным синдромом, гипертрофией предстательной железы.
При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.
Применение в период беременности или кормления грудью. Контролируемые исследования относительно применения адреналина беременным не проводились. Не применяют во время родов для коррекции артериальной гипотензии, поскольку препарат может удлинять ΙΙ период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращений матки может повлечь длительную атонию матки с кровотечением. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети. Препарат можно применять детям.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения препаратом не рекомендуется управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Симптомы
чрезмерное повышение артериального давления
тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией
нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков)
похолодение и бледность кожных покровов
рвота
страх
беспокойство
тремор
головная боль
метаболический ацидоз
инфаркт миокарда
черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста)
отек легких
почечная недостаточность
летальный исход.
При введении в больших дозах (минимальная летальная доза при подкожном введении – 10 мл 0,18% раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.
Лечение прекращение введения препарата. Передозировку адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15°С. Не замораживать.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ, ООО (Украина)

Описания

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость