Торговое название препарата
Норколут® (Norcolut)


Действующие вещества
Norethisterone


Фармакотерапевтическая группа
Прогестин и его синтетические аналоги., Прогестин и его синтетические аналоги.


Форма выпуска


10 таблеток в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги. Два блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.


Лекарственная форма

Таблетки 5 мг N20 (2x10) (блистеры)


Состав


активное вещество 5 мг норэтистерона; вспомогательные вещества крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.


Фармакокинетика


Всасывание Норэтистерон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие метаболизма в стенке кишечника и в печени, его биодоступность составляет 50-77%; норэтистерон подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Распределение После приема 0,5 мг, или 1 мг, или 3 мг норэтистерона максимальная концентрация в плазме составляет 2-5 нг/мл, или 5-10 нг/мл, или 30 нг/мл, соответственно, при измерении через 0,5-4,0 часа после приема препарата. При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая возрастает в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это, в основном, обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма. Биотранформация Наиболее важные метаболиты норэтистерона включают несколько изомеров 5α-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются главным образом в виде конъюгатов с глюкуронидами. Норэтистерон и некоторые его метаболиты конъюгированы за счет 17β-гидроксигруппы. Элиминация Сывороточная концентрация норэтистерона характеризуется двухфазным снижением. В первой фазе средний период полувыведения составляет 2,5 часа. Заключительная фаза распределения характеризуется периодом полувыведения около 8 часов. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой. Норэтистерон является прогестагеном. Он способствует переходу стадии пролиферации эндометрия в стадию секреции. Норэтистерон ингибирует секрецию гонадотропинов гипофиза, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов и наступление овуляции.


Показания к применению


Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства цикла, сопровождающиеся укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, эндометриоз.


Способ применения


При предменструальном синдроме, мастодинии, расстройства цикла 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; возможно в сочетании с эстрогеном. При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозно-железистой гиперплазии эндометрия (если функциональное происхождение кровотечения подтверждено гистологическим анализом, проведенным в течение предыдущих 6 месяцев) 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; обычно в сочетании с эстрогеном. При эндометриозе, аденомиозе 5 мг (1 таблетка) начиная с 5-го дня цикла до 25-го дня цикла в течение 6 месяцев, или, при непрерывной схеме лечения, следует начинать с 2,5 мг (1/2 таблетки) в день начиная с 5-го дня цикла, а для предотвращения межменструального кровотечения дозу увеличивают на 1/2 таблетки каждые 2-3 недели, на протяжении 4-6 месяцев.


Побочные действия


Побочные реакции чаще проявляются в первые месяцы после начала применения препарата Норколут и исчезают при продолжении лечения. Частота возникновения побочных реакций основана на данных постмаркетинговых исследований и литературных источников. Класс системы органов Очень частые ≥ 1/10 Частые ≥ 1/100 to < 1/10 Нечастые ≥ 1/1,000 to < 1/100 Редкие ≥ 1/10,000 to < 1/1000 Очень редкие < 1/10,000 Частота неизвестна Нарушения со стороны иммунной системы Реакции гипер-чувстви-тельности Нарушения со стороны нерв-ной системы Головная боль Мигрень Голово-кружение Нарушения психики Усугубление депрессии Нарушения со стороны органа зрения Нарушения зрения Нарушения со стороны дыха-тельной систе-мы, органов грудной клетки и средостения Одышка Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Боль в животе Нарушения со стороны пече-ни и желчевы-водящих путей Холестаз Желтуха Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Крапив-ница Сыпь Нарушения со стороны поло-вых органов и молочной железы Маточные/вагиналь-ные кро-вотечения, включая мажущие выделения* Гипоменорея* Аменорея* Общие расстройства и нарушения в месте введения Отеки *при назначении по показанию «эндометриоз»


Противопоказания


Норколут не должен назначаться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развилось в период приема Норколута, прием препарата следует немедленно прекратить. 1. 1. Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. 2. 2. Известная или предполагаемая беременность. 3. 3. Лактация. 4. 4. Идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящем или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий). 5. 5. Артериальный тромбоз в настоящем или в прошлом (напр. стенокардия, инфаркт миокарда). 6. 6. Наличие предвестников тромбоза (в настоящее время или ранее) (напр. транзиторная ишемическая атака, стенокардия). 7. 7. Высокий риск венозного или артериального тромбоза. 8. 8. Наличие приступов мигрени с очаговым неврологическим дефицитом. 9. 9. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями. 10. 10. Наличие тяжелых поражений печени в настоящем или прошлом до полного восстановления её функции. 11. 11. Предшествующие или существующие опухоли печени (доброкачественные или злокачественные). 12. 12. Известные, существовавшие в прошлом или подозреваемые гормон-зависимые новообразования, включая рак молочной железы. 13. 13. Идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд в прошлом во время беременности. 14. 14. Маточные кровотечения неустановленной этиологии. 15. 15. Нелеченная гиперплазия эндометрия. Препарат не предназначен для применения у детей. С осторожностью При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени. Обязательный объём медицинского обследования перед назначением норэтистерона включает оценку АД, молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологического исследования шейки матки. Терапия норэтистероном должна быть немедленно прекращена в следующих случаях • • Развитие головных болей по типу мигрени или учащение необычно сильных головных болей. • • Внезапные расстройства восприятия (например, нарушения зрения или слуха). • • Первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, чувство боли и стеснения в груди. • • За шесть недель до планируемого оперативного вмешательства, а также в случае длительной иммобилизации. • • Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда. • • Значительное повышение артериального давления. • • Беременность.


Лекарственное взаимодействие


Следует с осторожностью назначать вместе с индукторами ферментов, так как они могут усиливать метаболизм препарата Норколут. Взаимодействия, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов, могут привести к снижению терапевтической эффективности. Это относится ко многим индукторам печеночных ферментов, в том числе, фенитоину, барбитуратам, примидону, карбамазепину, рифампицину, окскарбазепину и рифабутину. Гризеофульвин также может взаимодействовать с норэтистероном, приводя к нарушениям менструального цикла. Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут усиливать метаболизм прогестагенов. Прогестагены также могут влиять на метаболизм других препаратов, изменяя их плазменные и тканевые концентрации, например, циклоспорина, метаболизм которого может быть ингибирован. Использование прогестагенов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, печеночные пробы, гормоны щитовидной железы и коагуляционные тесты).


Особые указания


Применение при беременности и в период грудного вскармливания Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска врожденных пороков развития плода у женщин, которые до беременности применяли оральные контрацептивы, содержащие норэтистерон. Дети Препарат не предназначен для применения у детей. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами Норэтистерон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Более поздние исследования не указывают на тератогенный эффект, особенно в отношении аномалий сердца и укорочения конечностей при случайном приеме препарата на ранних сроках беременности. Норколут не следует применять для вызывания «прорывного» кровотечения в качестве теста на беременность. Норколут не следует применять во время беременности для лечения угрожающего или привычного аборта. В послеродовом периоде норэтистерон может нарушать лактацию за счет уменьшения количества и снижения качества грудного молока.


Передозировка


Не было зарегистрировано серьезных негативных последствий после одномоментного приема маленькими детьми внутрь больших доз оральных контрацептивов, содержащих норэтистерон.
Передозировка
может вызвать тошноту и прорывное кровотечение у женщин. Специального антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.


Срок годности

5 лет.


Условия отпуска

По рецепту


Производитель

Gedeon Richter PLC,Венгрия


Описания

Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, на одной стороне таблеток – гравировка «NORCOLUT• », на другой – крестообразная риска для деления.