Торговое название препарата
Утрожестан® (Utrojestan)


Действующие вещества
Progesterone


Фармакотерапевтическая группа
Прогестин и его синтетические аналоги., Прогестин и его синтетические аналоги.


Форма выпуска


Капсулы 100 мг, по 14 капсул в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Капсулы 200 мг, по 7 капсул в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.


Лекарственная форма

Капсулы 100 мг N28 (2x14); 200 мг N14 (2x7) (блистеры)


Состав


Одна капсула содержит Активное вещество прогестерон (прогестерон натуральный микронизированный) 100 или 200 мг. Вспомогательные вещества подсолнечное масло, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.


Фармакологические свойства


Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.


Фармакокинетика


При приеме внутрь Всасывание Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmах) отмечается через 1-3 часа после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема. Метаболизм Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела. При вагинальном введении Всасывание Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Метаболизм Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 часов).


Показания к применению


Прогестерон-дефицитные состояния у женщин. Пероральный путь введения - угроза самопроизвольного аборта или предупреждение привычного выкидыша вследствие установленной лютеиновой недостаточности - угроза преждевременных родов - бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности - предменструальный синдром - нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции - фиброзно-кистозная мастопатия - пременопауза - заместительная гормонотерапия пери- и постменопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами). Вагинальный путь введения - заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток) - поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению - поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле - преждевременная менопауза - заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами) - бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности - профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности - профилактика миомы матки - профилактика эндометриоза.


Способ применения


Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания. Пероральный путь введения Препарат принимают внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером). При угрозе самопроизвольного аборта или для профилактики привычного выкидыша 200-600 мг в сутки. При угрозе преждевременных родов 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема до 36-й недели беременности. При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла). При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг в день в течение 10-12 дней. Вагинальный путь введения Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Такая дозировка может применяться на протяжении 60 дней. Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется принимать от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности. Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется принимать 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона 200-400 мг ежедневно в 2 приема в I и II триместрах беременности. Капсулы вводят глубоко во влагалище.


Побочные действия


- Аллергические реакции. - При приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приёма препарата), крайне редко - межменструальное кровотечение.


Противопоказания


Гиперчувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечения из половых путей неясного генеза; аборт неполный, порфирия. Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов. Пероральный путь введения - при выраженных нарушениях функций печени. С осторожностью Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, период лактации.


Лекарственное взаимодействие


Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Совместный прием Утрожестана с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, фенилбутазоном, спиронолактоном, гризеофульвином, ампициллином, тетрациклином может привести к изменению действия лекарственного средства. Утрожестан и другие прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы и увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом.


Особые указания


Препарат нельзя применять с целью контрацепции. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Следует с осторожностью применять перорально при беременности у пациентов с нарушениями функции печени.


Передозировка

Нежелательные эффекты, перечисленные выше, свидетельствует чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Besins Healthcare SA, Бельгия произведено OLIC (Thailand) Limited,Таиланд


Описания

капсулы 100 мг - круглые, капсулы 200 мг - овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).