Л-оптик гл. капли 0,5% 5 мл

Торговое название препарата

Л-оптик ромфарм (L-Optic Rompharm)

Действующие вещества

Levofloxacin

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).

Форма выпуска

Препарат упаковывается по не менее 5 мл в полиэтиленовый флакон, вместимостью 5 мл. Флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Лекарственная форма

Капли глазные 0,5 % по 5 мл (флакон-капельницы)

Состав

100 мл препарата содержат Активное вещество левофлоксацин гемигидрат 0,512 г в пересчете на левофлоксацин 0,500 г. Вспомогательные вещества натрия хлорид, бензалкония хлорид, 1 М раствор хлористоводородной кислоты/1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Левофлоксацин является синтетическим антибактериальным химиотерапевтическим средством широкого спектра и L-изомером рацемической субстанции, офлоксацина. Антимикробное действие офлоксацина обусловлено в первую очередь L-изомером. Механизм действия В качестве фторхинолона, левофлоксацин действует на уровне комплекса ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Механизмы резистентности Резистентность бактерий к левофлоксацину может развиться в первую очередь из-за двух главных механизмов, а именно снижение интрабактериальной концентрации лекарства или изменение целевых ферментов, на которые действует лекарственное средство. Изменение целевых ферментов обусловлено мутациями хромосомных генов, которые кодируют ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB для Staphylococcus aureus). Резистентность, обусловленная снижением интрабактериальной концентрацией лекарственного средства, появляется либо из-за поринов внешней мембраны (OmpF), которые мешают проникновению фторхинолонов в грамотрицательные бактерии, либо из-за эффлюксных насосов. Резистентность, опосредованная эффлюксом, была описана для пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных микроорганизмов и грамм-отрицательных бактерий. Помимо этого, для Klebsiella pneumoniae и E. coli была описана резистентность к хинолонам, опосредованная плазмидами (обусловленная геном qnr). Перекрестная резистентность Между фторхинолонами может появиться перекрестная резистентность. Возможно, чтобы единичные мутации не обуславливали клиническую резистентность, но, как правило, множественные мутации приводят к клинической резистентности ко всем лекарственным средствам из класса фторхинолонов. Изменение поринов внешней мембраны и систем эффлюкса может иметь широкую субстратную специфичность, относиться к нескольким классам антибактериальных лекарственных средств и обуславливать полирезистентность. Критические значения Критические значения МИК (мг/л), рекомендованные для левофлоксацина EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) версия 4.0, 2014-01-01, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от микроорганизмов со средней резистентностью и микроорганизмы со средней резистентностью от резистентных микроорганизмов, представлены далее Патогенный микроорганизмЧувствительный Резистентный Pseudomonas spp. ≤ 1 мг/л>2 мг/л Staphylococcus spp.≤ 1 мг/л>2 мг/л Streptococcus pneumoniae≤ 2 мг/л>2 мг/л Streptococcus A, B, C, G≤ 1 мг/л>2 мг/л Haemophilus influenzae≤ 1 мг/л >1 мг/л Moraxella catarrhalis≤ 1 мг/л>1 мг/л Остальные патогенные микроорганизмы ≤ 1 мг/л>2 мг/л Антимикробный спектр Преобладание приобретенной резистентности может варьировать для выбранных видов с точки зрения географии и времени и желательно обладать местной информацией о резистентности, особенно при тяжелых инфекциях. Поэтому, информация о резистентности или чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину является ориентировочной. Если необходимо, нужно попросить совет эксперта в том случае, когда местное преобладание резистентности таково, что может быть поставлена под вопрос эффективность лекарственного средства, по крайней мере при некоторых типах инфекций. В следующей таблице представлены лишь те виды бактерий, которые часто являются причиной таких глазных инфекций как конъюнктивит Антимикробный спектр – категория чувствительности и характеристики резистентности, согласно EUCAST Категория I Виды часто чувствительные Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (MSSA) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyrogenes Стрептококки из группы Viridans Грамотрицательные аэробы Escherichia coli Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Pseudomonas aeruginosa(выделенная от больных из внешней среды) Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis (Лечение пациентов, которые больны конъюнктивитом, вызванным Chlamydia, подразумевает одновременную антимикробную терапию, применяемую системно) Категория II Виды для которых приобретенная резистентность может быть проблемой Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (MRSA) Staphylococcus epidermidis Грамотрицательные аэробы Pseudomonas aeruginosa(выделенная от госпитализированных больных) MSSA = штаммы Staphylococcus aureus чувствительные к метицилину MRSA = штаммы Staphylococcus aureus резистентные к метицилину Данные о резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах многоцентрового исследования (офтальмологического исследования) резистентности к видам бактерий, выделенным от пациентов с офтальмологическими инфекциями, проведенного в Германии, в июне-ноябре 2004 г. Микроорганизмы были классифицированы как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности in vitro и плазменных концентраций, достигнутых после лечения, примененного системно. После местного применения, местно достигаются максимальные концентрации более высокие, чем плазменные концентрации. Несмотря на это, не известно если и каким образом кинетика лекарственного средства, примененного офтальмологически (местно), может изменить антибактериальную деятельность левофлоксацина. Дети и подростки Фармакодинамические свойства, наблюдающиеся у взрослых, аналогичны

Фармакокинетика

После офтальмологического применения, левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследовании с участием здоровых добровольцев, средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения составляли 17,0 и соответственно 6,6 мкг/мл. У пяти из шести субъектов концентрации составляли 2 мкг/мл или более через 4 часа после применения дозы. У четырех из шести субъектов эта концентрация была сохранена и через 6 часов после применения дозы. Концентрация левофлоксацина в плазме была измерена у 15 здоровых, взрослых добровольцев во время пятнадцати дневного лечения офтальмологическим раствором, содержащим левофлоксацин 5 мг/мл. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме через час после применения варьировало от 0,86 нг/мл в первый день до 2,05 нг/мл на пятнадцатый день. Самая высокая максимальная концентрация в 2,25 нг/мл была измерена на четвертый день, за которой последовало двух дневное применение одной дозы каждые два часа, то есть 8 доз в день. Максимальные концентрации левофлоксацина выросли от 0,94 нг/мл в первый день до 2,15 нг/мл на пятнадцатый день и являлись более чем на 1000 раз ниже, чем концентрации после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина.

Показания к применению

Л-Оптик Ромфарм 0,5% капли глазные, раствор показан для местного лечения поверхностных бактериальных инфекций глаза пациентов в возрасте от 1 года и старше, вызванные микроорганизмами чувствительными к левофлоксацину. Необходимо принимать во внимание официальные руководства по соответствующему использованию антибактериальных лекарственных средств. Л-Оптик Ромфарм 0,5% капли глазные, раствор показан для взрослых и детей в возрасте одного года и старше.

Способ применения

Дозы Взрослые В случае всех категорий пациентов, первые два дня вкапывают по 1-2 капли раствора в пораженный (пораженные) глаз (глаза) каждые 2 часа, но не более 8 раз в сутки, а затем не более 4 раз в сутки, в 3-5 дни лечения. Не была определена безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и гонококковой офтальмии у новорожденных. Дети и подростки Детям в возрасте одного года и старше применяют те же дозы что и взрослым. Не была определенна безопасность и эффективность применения Л-Оптик Ромфарм 0,5% капли глазные, раствор детям в возрасте менее одного года. Данные не доступны. Пожилые люди Нет необходимости в корректировке дозы. Продолжительность лечения Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и клинического и бактериологического развития инфекции. Продолжительность лечения составляет обычно 5 суток.

Способ применения

Для офтальмологического применения. При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать пятнадцати минутный интервал между вкапываниями. Во избежание загрязнения раствора и кончика капельницы не следует прикасаться к векам и прилегающим зонам или другим поверхностям. Системная абсорбция снижается при закрытии пальцами слезно-носового канала или век на 2 минуты. Это может снизить системную абсорбцию офтальмологических лекарственных средств, что снижает системные побочные эффекты и акцентирует местные действия.

Побочные действия

Побочные действия

классифицируются следующим образом -очень частые (≥1/10); - частые (≥1/100 и <1/10); -менее частые (≥1/1000 и ≤1/100); - редкие (≥1/10000 и ≤1/1000); - очень редкие (≤1/10000); - побочные действия с неизвестной частотой (которые не могут быть оценены из существующих данных); Ожидается, что у около 10% пациентов будут побочные реакции. Как правило, побочные реакции классифицируются как легкие или умеренные, являются проходящими и обычно появляются на уровне глаз. Так как лекарственное средство содержит и бензалкония хлорид, действующее вещество или это вспомогательное вещество могут привести к появлению контактной экземы и/или раздражению. Во время клинических исследований и после размещения на рынок, были зарегистрированы следующие побочные реакции, которые точно или возможно связаны с лечением глазными каплями, содержащими левофлоксацин 5 мг/мл Расстройства иммунной системы Редкие экстраокулярные аллергические реакции, включая сыпь. Очень редкие, включая отдельные сообщения анафилаксия. Расстройства нервной системы Менее частые головные боли. Глазные расстройства Частые жжение, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей Менее частые склеивание век, хемоз, папиллярная конъюнктивальная реакция, отек век, неприятные ощущения в глазах, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивит, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, светобоязнь. В ходе клинических исследований не наблюдался роговичный преципитат. Респираторные, грудные и средостенные расстройства Менее частые ринит Очень редкие, с неизвестной частотой (которые не могут быть оценены из существующих данных) отек гортани.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину, к другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ.

Лекарственное взаимодействие

Не проводились специфичные исследования относительно взаимодействия лекарственных средств с левофлоксацином. Плазменные концентрации левофлоксацина после офтальмологического применения в по крайней мере 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, поэтому взаимодействия, упомянутые для системного применения не являются клинически значимыми когда применяется Л-Оптик Ромфарм. При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать пятнадцати минутный интервал между вкапываниями.

Особые указания

Л-Оптик Ромфарм нельзя вводить субконъюнктивально, следует избегать прямого вкапывания в переднюю камеру глаза. Фторхинолоны, применяемые системно, были связаны с реакциями гиперчувствительности, даже после одной дозы. Если возникают аллергические реакции в ходе лечения левофлоксацином, лечение необходимо немедленно прекратить. Как и при лечении другими антибиотиками, длительное применение левофлоксацина может привести к чрезмерному росту микроорганизмов, устойчивых к его действию, включая грибки. Если наблюдается ухудшение инфекции или не наблюдается клиническое улучшение в соответствующие сроки, лечение прекращается и применяется альтернативная терапия. В тех случаях когда из клинических соображений необходимо решение врача, пациент должен быть осмотрен с помощью биомикроскопа с щелевой лампой или с помощью флюоресцеинового окрашивания. Не следует носить контактные линзы при наличии симптомов экстраокулярных бактериальных инфекций. Дети и подростки Для детей в возрасте одного года и старше особые указания аналогичны указаниям для взрослых. Вспомогательные вещества со знакомым эффектом Л-Оптик Ромфарм содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Необходимо избегать контакт с мягкими контактными линзами. Контактные линзы вынимаются перед применением препарата и ставятся на место не ранее, чем через 15 минут. Вспомогательное вещество может вызвать обесцвечивание мягких контактных линз. Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием Л-Оптик Ромфарм имеет незначительное воздействие на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием. Местное офтальмологическое применение может вызвать легкие, временные расстройства зрения. В таких случаях, пациент должен подождать пока эти расстройства исчезнут, перед тем как управлять автомобилем или работать с техникой. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка

Передозировка

препаратом в виде глазных капель маловероятна. Симптомы могут быть аналогичны побочным эффектам препарата. После применения нескольких доз Л-Оптик Ромфарм 0,5% капли глазные, раствор, глаза следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры. Также, при приеме внутри, преднамеренном или случайном, симптомы могут быть аналогичны побочным реакциям, количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе Л-Оптик Ромфарм составляет лишь 25 мг активного вещества (обычные единые пероральные дозы составляют 250-500 мг левофлоксацина). Содержание левофлоксацина в одном флаконе слишком мало для того, чтобы вызвать побочные эффекты после случайного приема внутрь. Дети и подростки Для детей в возрасте одного года и старше и подростков меры в случае передозировки аналогичны мерам, применяемым для взрослых.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года. После открытия флакона препарат можно использовать в течении 4-х недель.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

S.C. Rompharm Company S.R.L., Румыния

Описаниt

Jт бледно-желтого до бледно-желтого с зеленым оттенком цвета прозрачный раствор, практически не содержащий механических примесей.