Торговое название препарата
Вигамокс® (Vigamox)


Действующие вещества
Moxifloxacin


Фармакотерапевтическая группа
Средство, преимущественно применяемое в офтальмологии, Средство, преимущественно применяемое в офтальмологии


Форма выпуска


Флакон, содержащий 5мл с дозирующей системой Droptainer*, состоящей из прозрачного флакона, изготовленного из полиэтилена низкой плотности, и дозирующей пробки и полипропиленового уплотнения. Предусматривается защита от вскрытия в виде пломбы вокруг уплотнения флакона. Размер упаковки коробка, содержащая 1 флакон.


Лекарственная форма


Капли глазные 5 мг/мл по 5 мл (флакон-капельницы)


Состав


1 мл раствора содержит активное вещество 5 мг основы моксифлоксацина1 (эквивалентно 5,45 мг моксифлоксацина гидрохлорида). Каждая глазная капля содержит 190 микрограм моксифлоксацина, вспомогательные вещества натрия хлорид, борная кислота, соляная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), очищенная вода.


Фармакокинетика


Абсорбция После применения раствора глазных капель моксифлоксацина 0,5% 3 раза в день в оба глаза в течение пяти дней (одна доза на пятый день); максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Сmax) и площадь под кривой зависимости от времени (AUC0∞) моксифлоксацина составляет 2,7 нг/мл и45 нг• ч/мл. Данное значение Сmax в 1667 раз меньше, а AUC0∞ в 917 раз меньше, чем полученная стационарная концентрация и значение AUC0∞ после применения терапевтической дозы таблеток моксифлоксацина 400 мг (АВЕЛОКС®), соответственно. Период полувыведения моксифлоксацина после местного глазного применения составляет около 13 часов. Распределение Моксифлоксацин распределяется в человеческой слезной пленке после местного глазного применения 0,5% моксифлоксацина. После трех дней закапывания в оба глаза в режиме три раза в день, пиковая слезная концентрация моксифлоксацина составила 55,2 µг/мл, а остаточная концентрация спустя 1 день двустороннего приема в режиме три раза в день составила 4,2 µг/мл. Эти значения выше минимальной ингибирующей концентрации для многих распространенных возбудителей, связанных с бактериальным конъюнктивитом. У кроликов моксифлоксацин широко распространяется в тканях глаза с наивысшей концентрацией в роговице спустя 0,5 часа. Моксифлоксацин связывается с меланином, приводя к длительному периоду полувыведения в радужно-цилиарном теле (пигментированный кролик) после глазного применения. Связывание белков плазмы моксифлоксацина является низким с несвязанной фракцией 55% у мужского пола, которое не зависит от концентрации в широком диапазоне концентраций (от 0,1 до 10 µг/мл). Метаболизм Моксифлоксацин подвергается как сульфатации (основной путь), так и глюкуронизации (вторичный путь) у человека. Сульфатация происходит на вторичном амине моксифлоксацина, в то время как глюкуронирование происходит на карбоновой кислоте для образования ацил глюкуронида. N-сульфонат и ацил глюкуронид составляют примерно одну третью и одну десятую часть максимальной концентрации исходного лекарственного вещества после перорального введения. Значительный процент воздействия ацил глюкуронида после перорального приема является результатом метаболизма первого прохода фазы II. Ни N-сульфонат метаболит, ни ацил глюкуронид не показали себя фармакологически активными.
Взаимодействие
ВИГАМОКС глазных капель с другими лекарственными препаратами не изучалось. Исследования in vitro указывают на то, что моксифлоксацин или N-сульфонат моксифлоксацина не ингибируют изоформы Р-450CYP3A, CYP2D6, СУР2С9, CYP2C19 или CYP1A2. На основе концентраций наблюдаемого моксифлоксацина в плазме крови человека после глазного применения лекарственные взаимодействия маловероятны. Выведение После системного приема моксифлоксацина >95% дозы было восстановлено в моче и кале. Выведение с калом было отмечено как основной путь выведения. И основной препарат (25% дозы) и метаболит N-сульфоната (35%) составили 60% общей дозы в кале. Ацил глюкуронид не был обнаружен в кале после системного применения. Выделение с мочой составило ещё 35% от общей дозы – 20% в виде исходной субстанции препарата, 15% в виде метаболита N-сульфоната и 5% в виде метаболита глюкуронида. Выведение с мочой является результатом клубочковой фильтрации, активной секреции (метаболит ацил глюкуронида) и канальцевой реабсорбции. В сравнении со здоровыми субъектами, никакой существенной разницы в уровнях плазмы моксифлоксацина не наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов с печеночной недостаточностью от слабой до умеренной степени. Это, вероятней всего, является результатом компенсирующего выведения почечными и непочечными путями, и коррекции дозы не требуется. Доклинические данные безопасности Эффекты в неклинических исследованиях наблюдались только при приеме достаточного количества сверх максимальной дозы для человека после применения в глаз, проявляющих незначительное отношение к клиническому применению. Механизм действия Моксифлоксацин - фторхинолон IV поколения, ингибирует ДНК-гиразу и топоизомеразы IV, необходимые для репликации бактериальной ДНК, транскрипции и восстановлении. Механизм сопротивляемости Сопротивляемость фторхинолонам, в том числе моксифлоксацину, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. В грамм-положительных бактериях, сопротивляемость моксифлоксацину может возникать из-за мутаций в мультирезистентных и хинолонорезистентных генных системах. Перекрестная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозилами не отмечается из-за различия в механизме действия. Предельные значения устойчивости резистентности микроорганизмов Границы классификации минимальной ингибирующей концентрации (МИК) (мг/л), установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, следующие Staphylococcus species S ≤ 0,5, R > 1 Streptococcus A,B,C,G S ≤ 0,5, R > 1 Streptococcus pneumoniae S ≤ 0,5, R > 0,5 Haemophilusinfluenzae S ≤ 0,5, R > 0,5 Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5, R > 0,5 Enterobacteriaceae S ≤ 0,5, R > 1 Невидоспецифические S ≤ 0,5, R > 1 Предельные значения in vitro помогли в предсказании клинической эффективности моксифлоксацина при систематическом применении. Эти предельные значения могут быть не применимы при местном глазном применении лекарственного средства, так как в глазах достигаются более высокие концентрации, и местные физические/химические обстоятельства могут повлиять на активность препарата в месте применения. Восприимчивость Показатель распространенности приобретенной резистентности может варьировать географически и по времени для выбранных видов, также необходима местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. По мере необходимости требуется квалифицированная консультация, когда местный показатель резистентности таков, что полезность моксифлоксацина, по крайней мере, в некоторых типах инфекций, является сомнительной. ОБЩИЕ ВОСПРИИМЧИВЫЕ ОРГАНИЗМЫ Аэробныеграмм-положительные микроорганизмы Corynebacterium species включая Corynebacterium diphtheriae Staphylococcusaureus (чувствительные к метициллину) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes группа Streptococcus viridans Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Serratia marcescens Анаэробные микроорганизмы Proprionibacterium acnes Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis ВИДЫ, ДЛЯ КОТОРЫХ ПРИОБРЕТЕННАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ МОЖЕТ БЫТЬ ПРОБЛЕМОЙ Аэробные грамм-положительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину) Staphylococcus, коагулазо-отрицательные виды (резистентные к метициллину) Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Neisseria gonorrhoeae Другие микроорганизмы Отсутствуют ИЗНАЧАЛЬНО РЕЗИСТЕНТНЫЕ ОРГАНИЗМЫ Аэробныеграмм-отрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa Другие микроорганизмы Отсутствуют


Показания к применению


ВИГАМОКС глазные капли содержат моксифлоксацин, фторхинолоновый антибиотик. ВИГАМОКС глазные капли показаны для местного лечения гнойного бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами. Следует принимать во внимание официальное руководство по должному применению антибактериального средства.


Способ применения


Дозы Взрослым (включая пожилых) и детям Доза составляет 1 каплю в пораженный глаз(а) 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если через 5 дней не наблюдается улучшения, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и клинического и бактериологического течения инфекции. Применение пациентами с печеночной и почечной недостаточностью Корректировка дозы не требуется.
Способ применения
Для глазного применения. После снятия колпачка, если кольцо контроля первого вскрытия ослаблено, снимите его до использования препарата. Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к векам, окружающим местам или к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. При неиспользовании держать флакон плотно закрытым. Для предотвращения всасывания капель через слизистую носа, в особенности у новорожденных младенцев или детей, следует пальцами закрыть носослезныйканал на 2-3 минуты после применения капель. Если применяется более одного офтальмологического лекарственного препарата для местного использования, лекарственные препараты следует применять с интервалом, минимум в 5 минут. Глазные мази следует принимать в последнюю очередь.


Побочные действия


Обзор профиля безопасности В клинических исследованиях с участием 2252 пациентов, ВИГАМОКС глазные капли назначали до 8 раз в день, 1900 человек из этих пациентов получали лечение 3 раза в день. Общее количество человек, получивших лекарственный препарат, составило 1389 пациентов из США и Канады, 586 пациентов из Японии и 277 пациентов из Индии. Никаких серьезных офтальмологических или системных нежелательных эффектов, связанных с лекарственным препаратом не было отмечено ни в одном клиническом исследовании. Наиболее часто отмечаемые нежелательные эффекты, связанные с лекарственным препаратом, были раздражение глаз и боль в глазах, встречающиеся в общем от 1% до 2%. Эти реакции были слабыми у 96% пациентов, которые имели эти реакции, и только 1 пациент прекратил лечение в результате этих реакций. Табличное резюме побочных реакций Следующие побочные реакции классифицируются в последующем порядке очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (не может быть оценено на основании имеющихся данных). В каждой частотной группировке побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Побочные реакции были выявлены во время проведения клинических испытаний или постмаркетинговых исследований. Системно-органный класс Побочные реакции Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко понижение гемоглобина Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно повышенная чувствительность Нарушения со стороны нервной системы Нечасто головная боль Редко парестезия Неизвестно головокружение Расстройства зрения Часто боль в глазах, раздражение глаз Нечасто точечный кератит, сухой глаз, конъюнктивальное кровотечение, покраснение глаз, зуд в глазах, отек века, зрительный дискомфорт Редко дефект эпителия роговицы, повреждение роговицы, конъюнктивит, блефарит, отечность глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, покраснение век. Неизвестно эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, истирание роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты в роговице, отложения в роговице, аллергия глаз, кератит, отек роговицы, повышенное слезотечение, фотофобия, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазах Нарушения со стороны сердца Неизвестно учащенноесердцебиение Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко дискомфорт в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела ( в горле) Неизвестно одышка Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто дисгевзия Редко рвота Неизвестно тошнота Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко повышение аланин аминотрансферазы, повышение глутамилтрансферазы Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Неизвестно эритема, зуд, сыпь, крапивница Педиатрические пациенты В клинических исследованиях ВИГАМОКС глазные капли показали себя безопасными для педиатрических пациентов, включая новорожденных. У пациентов, младше 18 лет, наблюдались две наиболее частые побочные реакции - это раздраженность глаз и боль в глазах, обе возникли при коэффициенте заболеваемости 0,9%. Основываясь на данных клинических исследований с привлечением педиатрических пациентов, включая новорожденных, можно сделать вывод, что тип и серьезность побочных реакций у педиатрических пациентов схожи с типом и серьезностью побочных реакций у взрослых.


Противопоказания


• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. • Повышенная чувствительность к другим хинолонам.

Лекарственное взаимодействие

•
Взаимодействие
глазных капель ВИГАМОКС с другими лекарственными препаратами не изучалось. • Учитывая низкую системную концентрацию моксифлоксацина после местного глазного применения препарата, лекарственное взаимодействие маловероятно.


Особые указания


• Только для глазного применения. Не для инъекций. ВИГАМОКС глазные капли не следует вводить субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. • У пациентов, получающих системно назначенные хинолоны, отмечались серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), у некоторых после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечнососудистым коллапсом, потерей сознания, ангионевротическим отеком (в том числе отеком гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом. • Если возникает аллергическая реакция на глазные капли ВИГАМОКС, следует прекратить использование препарата. Серьезные острые реакции гиперчувствительности на глазные капли ВИГАМОКС могут потребовать быстрой неотложной терапии. При наличии клинических показаний следует назначать кислород и восстановление проходимости дыхательных путей. • Как с другими противоинфекционными препаратами, длительное применение может привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов, включая грибы. Если возникает суперинфекция, следует прекратить применение и назначить альтернативное лечение. • Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть при системной терапии фторхинолоном, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. Поэтому лечение глазными каплями ВИГАМОКС должно быть прекращено при первых признаках воспаления сухожилия. • Данные очень ограничены для того, чтобы установить эффективность и безопасность глазных капель ВИГАМОКС при лечении конъюнктивита у новорожденных. Следовательно, применение данного лекарственного препарата для лечения конъюнктивита у новорожденных не рекомендуется. • ВИГАМОКС глазные капли не следует применять для профилактики или эмпирического лечения гонококкового конъюнктивита, включая гонококковую бленнорею новорожденных, из-за распространенности фторхинолон-резистентных Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующее системное лечение. • Препарат не рекомендован для лечения хламидиоза у пациентов в возрасте до 2 лет, так как он не изучался для применения такими пациентами. Пациенты старше 2 лет при инфекциях глаз, вызванных Chlamydiatrachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. • Новорожденные с бленнореей новорожденных должны получать соответствующее для их состояния лечение, например, системное лечение в случаях, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae. • Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если у них имеются признаки и симптомы бактериальной глазной инфекции. Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы ВИГАМОКС глазные капли не имеют влияния или имеют незначительное влияние на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. Временное снижение четкости зрения или другие зрительные нарушения могут влиять на способность вождения автомобиля или использования механизмов. Если после введения препарата зрение размыто, перед управлением автомобилем или использованием механизмов пациенту следует подождать, пока зрение не прояснится. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, не использовать после истечения срока годности.Беременность Данные о применении глазных капель ВИГАМОКС у беременных женщин отсутствуют или имеются в ограниченном количестве. Однако не ожидается никакого влияния на беременность, так как системное воздействие моксифлоксацина после местного глазного применения весьма незначительно. Лекарственный препарат можно использовать во время беременности. Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко человека. Исследования на животных показали выделение малого количества в грудное молоко после перорального приема моксифлоксацина. Однако в терапевтических дозах ВИГАМОКС глазные капли не оказывают влияния на грудного ребенка. Лекарственный препарат можно использовать во время кормления грудью. Фертильность Исследования для оценки влияния офтальмологического применения глазных капель ВИГАМОКС на человеческую фертильность не проводились.


Передозировка


При офтальмологической передозировке глазных капель ВИГАМОКС их можно промыть из глаз теплой водой. Ограниченная способность конъюнктивального мешка удерживать офтальмологические препараты практически исключает какую-либо передозировку лекарственного препарата. Благодаря характеристикам данного препарата, при передозировке препарата или в случае случайного проглатывания содержимого одного флакона не ожидается никакого токсичного влияния.


Условия хранения


Не хранить при температуре выше 30°С. Уничтожить через 4 недели после первого вскрытия. Любые неиспользованные препараты или отходный материал следует уничтожать в соответствии с местными требованиями.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту


Производитель

Alcon-Couvreur n.v.,s.a.,Бельгия


Описания

прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.