Торговое название препарата
Трихопол® (Trichopol)


Действующие вещества
Metronidazole


Фармакотерапевтическая группа
Противопротозойное средство., Противопротозойное средство.


Форма выпуска


Таблетки Трихопол упаковывают по 20 штук в блистеры из Ал/ПВХ пленки (2 блистера по 10 таблеток) и помещают в литографическую картонную упаковку.


Лекарственная форма


Таблетки 250 мг N20 (2x10) (блистеры)


Состав


1 таблетка содержит Активное вещество метронидазол 250 мг, Вспомогательные вещества картофельный крахмал, желатин, жидкая глюкоза, стеарат магния.


Фармакологические свойства


Трихопол является производным 5-нитроимидазола обладающий противопротозойным и антибактериальным действием. Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica и Balantidium coli. Обладает также сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерии • грамотрицательных палочек Bacteroides species включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species, • грамположительных палочек Eubacterium, Clostridium, • грамположительных кокков Peptococcus species, Peptostreptococcus species. Метронидазол не оказывает бактерицидного действия по отношению к большинству аэробных и частично анаэробных бактерий, грибов и вирусов.


Фармакокинетика


Метронидазол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимально 80%). После приема препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 2 г здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови в периоде 1-3 часа составляла соответственно 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13 мкг/мл и 30-45 мкг/мл. Наличие пищи уменьшает скорость всасывания и снижает максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Приблизительно 20% метронидазола связывается с белками крови. Метронидазол распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, кости, слюну, перитонеальную жидкость, влагалищный секрет, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, ткани головного мозга и печени. Проникает также через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации, сравнимой с уровнем препарата в плазме крови. Биологический период полувыведения метронидазола (T0,5) у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет 6-8 часов. У пациентов с нарушением функционирования печени период полувыведения метронидазола может увеличиваться. Приблизительно 30-60% метронидазола принятого внутрь биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит 2-гидроксиметронидазол обладает также антибактериальной и противопротозойной активностью. Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом почками 60-80%. Только 6-15% дозы метронидазола выводится с калом. Почечный клиренс составляет 70- 100 мл/мин. Моча может быть темного или красно-коричневого цвета в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктами биотрансформации препарата. Немногочисленные исследования указывают, что почечное выведение метронидазола снижено у пациентов пожилого возраста. Метронидазол можно удалить из организма путем гемодиализа, в то время как перитонеальный диализ неэффективен.


Показания к применению


Метронидазол предназначен для применения у взрослых и детей при следующих показаниях • лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, анаэробными кокками и Gardnerella vaginalis, а также простейшими Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia и Balantidium; • профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, включая виды Bacteroides и Streptococcus; • лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями (сепсис, бактериемия, перитонит, абсцесс мозга, воспаление легких, остеомиелит, послеродовая лихорадка, абсцесс в области малого таза, эндометрит, воспаление операционных ран после хирургических вмешательств); • трихомонадная инфекция мочеполовой системы как у женщин так и у мужчин; • бактериальный вагинит; • амебиаз; • гиардиазис; • острый язвенный гингивит; • острый периодонтит; • трофические язвы нижних конечностей и пролежни; • комбинированная терапия пептической язвы с одновременной эрадикацией Helicobacter pylori.


Способ применения


Обычно рекомендуют следующее дозирование Профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями Дети < 12 лет дозу из расчета 20-30 мг/кг массы тела/сутки, назначают однократно за 1-2 часа до операции. Взрослые и дети старше 12 лет в начале лечения по 1 г (4 таблетки по 250 мг) однократно, затем по 1 таблетке 250 мг 3 раза в сутки во время или после еды, до периода непосредственной подготовки пациента к операции. Инфекция, вызванная анаэробными бактериями Метронидазол применяют в качестве единственного препарата или в сочетании с другими противобактериальными средствами. Обычно курс лечения не превышает 7 дней. У новорожденных с гестационным возрастом < 40 недель, кумуляция метронидазола может проявляться в первую неделю жизни, поэтому концентрацию метронидазола в сыворотке следует мониторировать спустя несколько дней применения. Грудные дети в возрасте до 8 недель Доза из расчета 15 мг/кг в сутки однократно или двукратно в дозах по 7,5 мг/кг через каждые 12 часов. Детям в возрасте старше 8 недель до 12 лет Обычная суточная доза составляет 20- 30 мг/кг/сутки однократно или в дозах по 7,5 мг/кг через каждые 8 часов. Суточную дозу можно увеличивать до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Продолжительность лечения чаще всего составляет около 7 дней. Взрослые и дети старше 12 лет по 1-2 таблетки 250 мг назначают 3 раза в сутки во время или после еды. Трихомониаз Дети < 10 лет доза из расчета 40 мг/кг внутрь, однократно или из расчета 15–30 мг/кг мт/сутки в 2-3 приема на протяжении 7 дней, не превышая дозу 2000 мг. Женщинам назначают по 250 мг (1 таблетка 250 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи в течение 10 дней или по 750 мг утром и 1250 мг вечером в течение 2 дней. Также назначают по 2 г метронидазола однократно. Мужчинам назначают по 250 мг (1 таблетка 250 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи в течение 10 дней или по 750 мг утром и 1250 мг вечером в течение 2 дней. Также назначают по 2000 мг метронидазола однократно. Примечание проводится одновременное лечение обоих сексуальных партнеров. Бактериальный вагинит Подростки назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней или 2000 мг в однократной дозе. Взрослые по 500 мг (2 таблетки по 250 мг) утром и вечером в течение 7 дней или 2 г метронидазола однократно. Амебиаз Детям в возрасте от 1 до 3 лет 100-200 мг 3 раза в сутки, в течение 5-10 дней. Детям в возрасте от 3 до 7 лет 100-200 мг 4 раза в сутки, в течение 5-10 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет 200-400 мг 3 раза в сутки, в течение 5-10 дней. Взрослые и дети старше 10 лет 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 5-10 дней. Доза в миллиграммах на кг массы тела Детям 35-50 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 5-10 дней, не превышать дозу 2400 мг/сутки. Взрослые по 750 мг (3 таблетки по 250 мг) 3 раза в сутки в течение 5-10 дней. Гиардиазис (лямблиоз) Детям в возрасте от 1 до 3 лет однократно, по 500 мг в сутки, в течение 3 дней. Детям в возрасте от 3 до 7 лет по 600 мг 800 мг однократно в сутки, в течение 3 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет однократно, по 1000 мг в сутки, в течение 3 дней. Взрослые и дети старше 10 лет 2000 мг один раз в сутки в течение 3 дней или 400 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, или 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 до 10 дней. Доза в миллиграммах на кг массы тела 15-40 мг/кг/сутки в 2-3 равные приема. Эрадикация Helicobacter pylori Метронидазол следует принимать не менее 7 дней в сочетании с другими препаратами для эрадикации Helicobacter pylori. Дети и подростки В качестве комбинированной терапии, по 20 мг/кг/сутки не превышая 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. Следует ознакомиться с настоящими требованиями по терапии перед началом лечения. Взрослые назначают по 500 мг (2 таблетки 250 мг) в 2 -3 приема в сутки в течение 7-14 дней. Острый язвенный гингивит Детям доза из расчета 35-50 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема, в течение 3 дней. Взрослые по 250 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. Острый периодонтит Грудным детям и детям с весом менее 10 кг следует назначать пропорционально низкие дозы. Взрослые назначают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней. Пациенты пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат, особенно при применении в высоких дозах. Трофические язвы нижних конечностей и пролежни Взрослые по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Метронидазол биотрансформируется в основном путем окисления в печени. У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности метронидазол биотрансформируется медленно, что может привести к кумуляции метронидазола и его метаболитов в организме. Препарат может кумулироваться в значительной степени у пациентов с печеночной энцефалопатией, а высокие концентрации метронидазола в плазме крови могут вызвать энцефалопатию. Суточную дозу, которую можно назначать однократно, следует снизить до 1/3. Применение у пациентов с почечной недостаточностью При почечной недостаточности биологический период полувыведения метронидазола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе, метронидазол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа, метронидазол следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе нет необходимости в модификации дозы. Применение у пациентов пожилого возраста Препарат следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, особенно при приеме высоких доз. Режим дозирования ВНИМАНИЕ! Таблетки можно раскрошить, для удобства их применения у детей. Препарат можно применять независимо от приема пищи.


Побочные действия


Ниже приведены нежелательные эффекты согласно классификации систем и органов. Частота развития реакций определяется следующим образом очень частые (≥ 1/10); частые (≥1/100 до <1/10); не очень частые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥ 1/10 000 дo <1/1000); очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных). Частота случаев, вид и интенсивность проявления нежелательных эффектов у детей такие же, как у взрослых. Наиболее частыми нежелательными эффектами являются тошнота, рвота, диарея, чувство дискомфорта в животе, металлический привкус во рту, обложенный язык. Кроме того, в период применения препарата могут появиться Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы Умеренная, транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; Очень редко нейтропения, агранулоцитоз и панцитопения часто проходят после отмены препарата. Описан один случай аплазии костного мозга. Нарушения со стороны иммунной системы Реакции повышенной чувствительности крапивница, зуд, ангионевротический отек; Редко анафилаксия, полиморфная эритема. Нарушения со стороны нервной системы Периферическая невропатия, проявляющаяся онемением, чувством ползания мурашек, парестезиями, в большинстве случаев исчезающая после отмены препарата или снижения дозы; эпилептиформный припадок, головокружение, дезориентация, нервозность, депрессия, слабость, сонливость, бессонница, головная боль, обморок, очень редко появлялась энцефалопатия, мозжечковый синдром (например атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор) и психические нарушения, галлюцинации и ситофобия. Нарушения со стороны органа зрения Расстройство зрения; включая диплопию или близорукость. Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата Шум в ушах, потеря слуха. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Сухость во рту, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, острый панкреатит, заканчивающийся полным восстановлением поджелудочной железы после отмены препарата. Нарушения со стороны печени и желчных путей Очень редко изменения в результатах функциональных тестов печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Кожные изменения (высыпания), зуд. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Миалгия, артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Более темное окрашивание мочи, вызванное наличием водорастворимых красителей, возникших в результате биотрансформации метронидазола. Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез Боль во влагалище и дрожжевые инфекции.


Противопоказания


• Повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу. • Повышенная чувствительность к другим производным 5-нитроимидазола. • Первый триместр беременности.


Лекарственное взаимодействие


• Метронидазол в сочетании с антикоагулянтами, производными кумарина, удлиняет протромбиновое время. Поэтому следует соответственно изменить дозирование этих препаратов. • Препараты, активирующие микросомальную систему печени, как например фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выведение метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови, а препараты, снижающие ферментативные системы печени (например циметидин) могут продлевать период полувыведения метронидазола. • Метронидазол повышает концентрацию лития в крови и усиливает его токсическое действие. Если одновременное применение этих препаратов является необходимым, в период лечения следует контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови. • Метронидазол может вызывать нежелательные действия со стороны системы кровообращения при взаимодействии с терфенадином и астемизолом (на ЭКГ удлинение интервала QT, аритмия). • Метронидазол усиливает токсическое действие алкоголя. Прием спиртных напитков в период лечения препаратом может вызвать нежелательные реакции, такие как чувство жара, потливость, головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии. • Одновременный прием метронидазола и дисульфирама может иногда вызвать острый психоз и дезориентацию. Лечение метронидазолом можно начать спустя 2 недели после окончания лечения дисульфирамом. • Наступает лекарственное взаимодействие при применении метронидазола с бусульфаном. • Метронидазол относится к ингибиторам цитохрома Р450 3А4 (CYP 3А4) и в связи с этим может замедлять биотрансформацию препаратов, которые метаболизируются при участии этого энзима. • Метронидазол уменьшает клиренс 5-фторурацила, поэтому может увеличивать его токсичность.


Особые указания


• Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с заболеванием центральной нервной системы. • Пациенты, у которых в период лечения отмечены неврологические нарушения (онемение, чувство ползания мурашек или судороги) могут принимать препарат только в том случае, если польза от его применения превышает возможный риск развития осложнений. • Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и печеночной энцефалопатией. • Метронидазол следует с осторожностью принимать у пациентов леченных кортикостероидами и склонных к появлению отеков. • Пациенты, у которых перед и после лечения метронидазолом отмечены изменения в картине крови, при необходимости повторного применения метронидазола должны быть под врачебным наблюдением. Во время лечения следует контролировать картину крови. Если препарат применяется более 10 дней, такой контроль является обязательным. • После применения метронидазола может развиться кандидоз ротовой полости, влагалища и желудочно-кишечного тракта, что требует соответствующего лечения. • В период лечения метронидазолом и не менее чем один день после окончания терапии не следует принимать спиртных напитков, в связи с угрозой развития побочных реакций (смотри «
Лекарственные взаимодействия
») • Метронидазол может изменять некоторые показатели лабораторных исследований (АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицериды, глюкоза). • Учитывая содержание глюкозы в препарате, пациенты с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать данный лекарственный продукт. Беременность Не проведено хорошо контролируемых исследований применения метронидазола у беременных. Метронидазол проникает через плацентарный барьер. Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре беременности препарат следует принимать только в случае, когда потенциальная польза применения препарата у беременной превышает риск нежелательного воздействия на плод. Грудное вскармливание Метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, сравнительной с уровнем препарата в плазме крови. В период грудного вскармливания не следует принимать препарат. Если лечение является необходимым - следует прекратить грудное вскармливание. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


В единичных случаях после приема метронидазола внутрь в дозе 6-10,4 г, каждый второй день, в течение 5-7 дней, наблюдались нейротоксические симптомы, включая судорожные состояния и периферическую невропатию. После приема разовой дозы 15 г метронидазола отмечались тошнота, рвота и расстройство координации. Лечение передозировки В случае отравления следует начать симптоматическое и поддерживающее лечение.


Условия хранения


Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Pharmaceutical Works Polpharma SA,Польша


Описания

таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, желтеют под действием света, круглые, двусторонне плоские с разделяющей риской с одной стороны.