Торговое название препарата
Сумамигрен


Действующее вещество
(МНН) суматриптан (sumatriptan)


Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой


Состав


1 таблетка содержит
Активное вещество суматриптана сукцинат (эквивалентно суматриптану) 70 (50) мг или 140 (100) мг.
Вспомогательные вещества
Для таблеток 50 мг целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E171), триэтилцитрат, кошенилевый красный (Е124).
Для таблеток 100 мг целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E171), триэтилцитрат.


Описание


Для таблеток 50 мг таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с делительной риской с одной стороны.
Для таблеток 100 мг таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, белого цвета.


Фармакотерапевтическая группа
противомигренозное средство.


Фармакологические свойства


Было показано, что суматриптан является специфичным селективным агонистом рецепторов 5-гидрокситриптамина-1 (5HT1D) и не влияет на другие подтипы рецепторов 5-HT (5-HT2-5-HT7). Сосудистый рецептор 5-HT1D находится, в основном, в кровеносных сосудах головного мозга и участвует в вазоконстрикции. У животных суматриптан селективно ограничивает циркуляцию в сонных артериях, не изменяя мозговой кровоток.
Сонная артерия поставляет кровь к внечерепным и внутричерепным тканям, таким как мозговые оболочки, и расширение и/или отек этих сосудов считается основным механизмом развития мигрени у человека.
Кроме этого, доказательства, полученные в ходе исследований на животных, указывают на подавление суматриптаном активности тройничного нерва.
Оба этих эффекта (краниальная вазоконстрикция и подавление активности тройничного нерва) могут способствовать антимигренозному действию суматриптана у человека.
Клинический ответ начинается приблизительно через 30 минут после перорального приема дозы 100 мг. Хотя рекомендованная доза перорального суматриптана составляет 50 мг, приступы мигрени варьируются по тяжести как у каждого конкретного пациента, так у разных пациентов.
В клинических исследованиях эффективность доз 25-100 мг была выше, чем у плацебо, но эффективность дозы 25 мг была статистически значимо ниже, чем у доз 50 и 100 мг.
В ряде плацебо-контролируемых клинических исследований оценивали безопасность и эффективность перорального приема суматриптана приблизительно у 800 страдающих мигренью детей и подростков 10–17 лет. Данные исследования не смогли продемонстрировать существенных различий между плацебо и любой дозой суматриптана в отношении устранения головной боли через 2 часа. Профиль побочных эффектов при пероральном приеме суматриптана у подростков в возрасте от 10 до 17 лет был схож с отмеченным в исследованиях на взрослой популяции.


Фармакокинетика


После перорального приема суматриптан быстро абсорбируется, в 70% максимальной концентрации достигается через 45 минут. После приема дозы 100 мг максимальная концентрация в плазме составляет 54 нг/мл. Средняя абсолютная пероральная биодоступность составляет 14% частично за счет пресистемного метаболизма и частично за счет неполного всасывания. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа, хотя существуют указания на более длительную терминальную фазу. Связывание с белками плазмы низкое (14-21%), средний объем распределения составляет 170 литров. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс составляет приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% от общего клиренса. Суматриптан выводится в основном путем окислительного метаболизма при участии моноаминоксидазы А. Основной метаболит, индолилуксусная кислота, – аналог суматриптана, в основном выводится с мочой, в которой представлена в виде свободной кислоты и конъюгата с глюкуронидом. Этот метаболит не обладает известной активностью в отношении 5HT1 или 5HT2. Второстепенные метаболиты не обнаружены. Приступы мигрени не оказывали существенного влияния на фармакокинетику суматриптана.
В пилотном исследовании не наблюдалось значимых различий в показателях фармакокинетики между пожилыми и молодыми здоровыми добровольцами.


Показания к применению


Таблетки суматриптана показаны для быстрого облегчения приступов мигрени с аурой или без нее.


Способ применения и дозы


Суматриптан не следует применятьпрофилактически.
Суматриптан рекомендован в качестве монотерапии экстренного лечения приступа мигрени; препарат не следует сочетать с эрготамином или его производными (включая метисергид) (см. „
Противопоказания
”).
Лечение суматриптаном целесообразно начинать как можно раньше после начала приступа мигренозной головной боли. Препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа.
Только для взрослых
Рекомендуемая доза суматриптана при назначении внутрь — 1 таблетка 50 мг. Некоторым пациентам при необходимости 100 мг.
Если пациент не реагирует на первую дозу суматриптана, не следует принимать вторую дозу при том же приступе. В таких случаях при появлении приступа следует давать парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные средства. Таблетки суматриптана можно принимать при последующих приступах.
Если пациент ответил (отреагировал) на первую дозу, но симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов, соблюдая минимальный интервал 2 часа между двумя приемами препарата. В течение суток (24 часа) можно принять не более 300 мг.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Применение у детей
Эффективность и безопасность покрытых пленочной оболочкой таблеток суматриптана у детей младше 10 лет не установлена. Для данной возрастной группы доклинические данные отсутствуют.
Эффективность и безопасность покрытых пленочной оболочкой таблеток суматриптана у детей в возрасте от 10 до 17 лет не были продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в данной возрастной группе. Следовательно, не рекомендуется применять покрытые пленочной оболочкой таблетки суматриптана у детей в возрасте от 10 до 17 лет (см. „
Фармакологические свойства
”).
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Опыт применения таблеток суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен.
Фармакокинетика
достоверно не отличается от таковой в популяции пациентов более молодого возраста, но до получения дополнительных клинических данных применять таблетки суматриптана у лиц, старше 65 лет, не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести следует рассматривать лечениенизкими дозами 25-50 мг.


Побочные действия


Далее перечислены побочные эффекты, классифицированные по действию на системы органов с указанием частоты развития. Частота развития определяется следующим образом
очень частые ≥1/10; частые ≥1/100 < 1/10; нечастые ≥1/1000 –< 1/100; редкие ≥1/10000 –< 1/1000; очень редкие < 1/10000, частота неизвестна частоту невозможно рассчитать по имеющимся данным.
Некоторые из отмеченных симптомов могут быть побочными эффектами, связанными с мигренью.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна реакции гиперчувствительности в диапазоне от кожной гиперчувствительности (например крапивница) до анафилаксии.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые головокружение, сонливость, расстройство чувствительности, включая парестезии и гипестезии.
Частота неизвестна судороги, хотя некоторые возникли у пациентов с наличием в анамнезе судорог или сопутствующих состояний, предрасполагающих к их развитию. Также были сообщения о пациентах без таких предрасполагающих факторов тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органов зрения
Частота неизвестна подергивание, диплопия, снижение зрения. Утрата зрения, включая сообщения о стойких дефектах. Однако нарушения зрения могут также возникать во время самого приступа мигрени.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечные аритмии, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда (см. „
Противопоказания
” и „
Особые указания
”).
Нарушения со стороны сосудов
Частые транзиторное повышение артериального давления после лечения. Прилив крови к лицу.
Частота неизвестна гипотензия, феномен Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частые одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые тошнота и рвота возникли у некоторых пациентов, но не ясно, связано ли это с приемом суматриптана или с основным заболеванием.
Частота неизвестна ишемический колит, диарея.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Частые чувство тяжести (обычно временное, возможно интенсивное, в любой части тела, включая грудную клетку и горло). Миалгия.
Частота неизвестна ригидность затылка, артралгия.
Общие нарушения и осложнения в месте введения
Частые боль, чувство холода или жара, давления или стеснения (обычно временные, возможно интенсивные, в любой части тела, включая грудную клетку и горло), чувство слабости, утомляемость (оба явления преходящие, обычно легкой или умеренной степени тяжести).
Обследования
Очень редкие периодически наблюдались незначительные нарушения функциональных печеночных проб.
Психические расстройства
Частота неизвестна беспокойство.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Частота неизвестна гипергидроз.


Противопоказания


Гиперчувствительность к суматриптану или любым его наполнителям, включая Е124-кошенилевый красный, которые могут вызывать аллергические реакции.
Суматриптан не следует назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или страдающим ишемической болезнью сердца, коронарным вазоспазмом (стенокардия Принцметала), заболеванием периферических сосудов либо имеющим симптомы/признаки ишемической болезни сердца.
Суматриптан не следует давать пациентам с острым нарушением мозгового кровообращения (ОНМК) или транзиторной ишемической атакой (ТИА) в анамнезе.
Суматриптан не следует давать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Суматриптан противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой гипертензией, а также легкой неконтролируемой гипертензией.
Суматриптан противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет и старше 65 лет.
Нельзя совместно вводить эрготамин или его производные (включая метисергид), либо любые агонисты рецепторов триптана/5-гидрокситриптамина 1-го типа (5-НТ1) (см. „
Лекарственные взаимодействия
”).
Суматриптан нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
Суматриптан не должен применяться в течение 2 недель после отмены ингибиторов моноаминоксидазы.


Лекарственные взаимодействия


Отсутствуют доказательства взаимодействия с пропанололом, флунаризином, пизотифеном и алкоголем.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготомин или другие агонисты рецепторов триптана/5-4НТ1. Теоретически возможен повышенный риск коронарного вазоспазма, поэтому одновременное применение противопоказано (см. „
Противопоказания
”).
Период времени, которое должно пройти между использованием суматриптан- и эрготаминсодержащих препаратов или другого агониста рецепторов триптана/5-4НТ1, не известен. Это также зависит от дозы и типа используемых препаратов. Эффекты могут суммироваться. Перед приемом суматриптана рекомендуется подождать хотя бы 24 часа после приема эрготаминсодержащих препаратов или другого агониста рецепторов триптана/5-4НТ1. Также рекомендуется подождать хотя бы 6 часов после приема суматриптана перед введением эрготаминсодержащих препаратов или минимум 24 часа перед введением другого агониста рецепторов триптана/5-4НТ1.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами моноаминоксидазы, поэтому их одновременное вводить нельзя (см. „
Противопоказания
”).
Есть редкие постмаркетинговые сообщения о пациентах с серотониновым синдромом (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нейромышечные нарушения) после применения СИОЗС и суматриптана. Серотониновый синдром также наблюдался после одновременного применения триптанов и ИОЗСН (см. „
Особые указания
”).
Существует риск развития серотонинового синдрома при одновременном введении с литием.


Особые указания


Суматриптан следует применять только при установленном диагнозе мигрени.
Суматриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической мигрени.
Как и при применении других препаратов использованых при лечении острой мигрени, перед лечением головной боли у пациентов без поставленного ранее диагноза мигрени и страдающих мигренью пациентов с атипичными симптомами мигрени следует принять меры для исключения других потенциально серьезных неврологических состояний.
Следует отметить, что у пациентов с мигренью может быть повышенный риск определенных цереброваскулярных событий (например, ОНМК, ТИА).
После приема суматриптана могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в грудной клетке, которые могут быть интенсивными и распространяться на область горла (см. „
Побочные действия
”). В тех случаях, когда данные симптомы могут свидетельствовать об ишемической болезни сердца, необходимо прекратить прием суматриптана и провести надлежащее клиническое обследование.
Суматриптан следует с осторожностью давать пациентам с легкой формой контролируемой гипертензией, поскольку у небольшого процента пациентов наблюдалось преходящее повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления (см. „
Противопоказания
”).
Существуют редкие донесения о пациентах с серотониновым синдромом (включая изменения психического состояния, вегетативную нестабильность и нейромышечные нарушения) после применения селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Серотониновый синдром наблюдался после одновременного лечения триптанами и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН).
Если одновременное лечение суматриптаном и СИОЗС/ИОЗСН клинически оправдано, рекомендуется следить за состоянием пациента (см. „
Лекарственные взаимодействия
”).
Суматриптан следует с осторожностью подавать пациентам с заболеваниями, при которых может существенно нарушаться всасывание, метаболизм или выведение препарата, например при нарушении функции печени либо почек.
Суматриптан следует с осторожностью использовать у больных с эпилептическими припадками в прошлом или другими факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности, поскольку при применении суматриптана отмечались судороги (см. „
Побочные действия
”).
У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам после приема суматриптана может наблюдаться аллергическая реакция. Реакции могут варьироваться от реакции кожной гиперчувствительности до анафилаксии.
Доказательства перекрестной чувствительности ограничены, однако у этих пациентов суматриптан следует применять с осторожностью.
Нежелательные эффекты могут встречаться чаще при одновременном применении триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).
Длительное применение любого типа болеутоляющих средств при головной боли может ее усилить. Если это произошло (или при наличии таких подозрений), необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным использованием лекарственных средств (МОН), следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, возникающими вопреки (или благодаря) регулярному использованию препаратов от головной боли.
Не следует превышать рекомендованную дозу суматриптана.
Суматриптан не следует назначать пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в том числе пациентам, которые много курят или используют никотин-заместительные препараты, без предварительной оценки состояния сердечно-сосудистой системы (см. „
Противопоказания
”). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет с данными факторами риска. Эти оценки, однако, не позволяют выявить каждого пациента с заболеванием сердца, а в очень редких случаях серьезные сердечные события возникают у пациентов без скрытого сердечно-сосудистого заболевания.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат, так как он содержит лактозу.
Применение в период беременности и лактации
Есть постмаркетинговые данные об использовании суматриптана во время первого триместра беременности у более чем 1000 женщин. Несмотря на недостаточный объем информации для окончательных выводов, нет указаний на повышенный риск врожденных пороков. Опыт применения суматриптана во втором и третьем триместрах органичен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или вредного влияния на пре- и постнатальное развитие. Однако у кроликов эмбриофетальная выживаемость может быть изменена. Следует рассматривать вопрос о приеме суматриптана только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит любые возможные риски для плода.
Доказано, что после подкожного введения суматриптан попадает в грудное молоко. Действие на ребенка можно минимизировать, воздерживаясь от кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата; все грудное молоко, выделившееся за это время, следует вылить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводились. Сонливость может возникать в результате мигрени или ее лечения суматриптаном. Это может влиять на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Признаки и симптомы
Пероральная доза более 400 мг и подкожная доза более 16 мг не были связаны с побочными эффектами, за исключением упомянутых. Пациенты получали однократные подкожные инъекции до 12 мг без существенных побочных эффектов.
Лечение
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением в течение 10 часов, и при необходимости следует проводить стандартную поддерживающую терапию.
Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме неизвестно.


Форма выпуска


По 2 или 6 таблеток в блистерe из полиамида/алюминия/ПВХ/алюминия. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.


Условия хранения


Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С.


Срок годности


5 лет


Условия отпуска


Отпуск по рецепту.


Название
и адрес изготовителя

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.