Торговое название препарата
Анальгин (Analginum)


Действующие вещества
Metamizole sodium


Фармакотерапевтическая группа
Анальгетик, антипиретик, Анальгетик, антипиретик


Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения 50%. По 2 мл в ампулах из нейтрального стекла. По 5 штук ампул вместе в упаковке.


Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50%2мл N5, (ампулы)


Состав


Активное вещество Метамизол натрия (в пересчете на 100% безводное вещество) - 500 мг. Вспомогательное вещество вода для инъекций – до 1 мл.


Фармакологические свойства


Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обуславливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) действие.
Фармакокинетика
После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут. Около 96% выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активного метаболита с белками плазмы - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.


Фармакокинетика



Показания
к применению

Лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром различного происхождения слабой или умеренной степени (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея; послеоперационный болевой синдром; в сочетании с назначением спазмолитических средств при почечной, желчной и кишечной коликах).


Способ применения


Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (при сильных болях). Взрослым Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) - по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года, но старше 3 мес. или с массой тела более 5 кг препарат вводят только в/м. Продолжительность применения препарата не более 3-х дней. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии. Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции в связи, с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента "лежа", под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений и числа дыханий.


Побочные действия


В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Со стороны мочевыделительной системы нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие снижение артериального давления. Местные реакции при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.


Противопоказания


Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); анемия, лейкопения. С осторожностью Детям в первые три месяца жизни или с массой тела менее 5 кг, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит – в т.ч. в анамнезе), алкоголизм. В/в введение пациентам с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).


Лекарственное взаимодействие


Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.


Особые указания


При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно высока. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне применения метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза в связи, с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита. Применение при беременности и в период грудного вскармливания В I и III триместре беременности применение препарата противопоказано. Применение во II триместре беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания Учитывая побочное действие лекарственного препарата, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.


Передозировка


Симптомы тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома – в/м введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.


Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.


Срок годности

3 года


Условия отпуска

по рецепту


Описания

Прозрачная, слегка желтоватая жидкость.