Торговое название препарата
Дротаверин (Drotaverinum)


Действующие вещества
Drotaverine


Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитические средства., Спазмолитические средства.


Форма выпуска


В ампулах по 2 мл в упаковке №10, №10х1.


Лекарственная форма


Раствор для инъекций 20 мг/мл 2 мл N10, N10 (1х10) (ампулы)


Состав


1 ампула (2 мл раствора) содержит активное вещество дротаверина гидрохлорид – 40 мг; вспомогательные вещества метабисульфит натрия, натрий ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, спирт этиловый, вода для инъекций.


Фармакокинетика


Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. Он в высокой степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Пик в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 45-60 минут. Метаболизируется в печени. Биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.


Показания к применению


• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; • спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена) • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит; • при гинекологических заболеваниях дисменорея.


Способ применения


Средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 введения в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечные или желчные) - 40-80 мг (2-4 мл лекарственного средства) внутривенно медленно.


Побочные действия


Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Со стороны желудочно-кишечного тракта редко - тошнота, запор. Со стороны центральной нервной системы редко - головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы редко - учащенное сердцебиение, гипотензия. Со стороны иммунной системы редко – аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту. Общие заболевания и местные реакции реакции в месте введения. Частота неизвестна – были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальными последствиями при применении инъекционной формы.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к пиросульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст.


Лекарственное взаимодействие


Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы. Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов). При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие. Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.


Особые указания


C осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности. При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать! В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактический шок и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. Беременность и лактация Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность. ЛС Дротаверин не должно применяться во время родов. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Симптомы в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра. Лечение симптоматическое.


Условия хранения


В защищенном от света месте, при температуре от 15ºС до 25ºС.


Срок годности


2 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


Борисовский завод медицинских препаратов,ОАО,Беларусь


Описания


прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета