Торговое название

Но-шпа Международное непатентованное название Дротаверин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 40 мг/2 мл


Состав


2 мл раствора содержат активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40,0 мг вспомогательные вещества натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

ОПИСАНИЕ

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.


Фармакотерапевтическая группа


Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ
A03AD02
Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема. После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина. Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Но-шпа представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ). Но-шпа ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему. Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как неврогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпа одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшает кровоснабжение тканей. Действие препарата Но-шпа сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом препарата Но-шпа является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.


Показания к применению


- cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит - cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки) - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит - при гинекологических заболеваниях дисменорея (болезненные менструации)


Способ применения и дозы


Взрослые обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) в/м. Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни 40-80 мг в/в.


Побочные действия


Редко - головная боль, головокружение, бессонница - тошнота, сильный запор - учащенное сердцебиение, снижение артериального давления - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд). - реакции в месте введения инъекции Частота неизвестна - летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций.


Противопоказания


- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - повышенная чувствительность к бисульфиту натрия - тяжелая печеночная или почечная недостаточность - тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса) - детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы® с леводопой возможно усиление тремора и ригидности.


Особые указания


Клинические исследования с участием детей не проводились. При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа. В состав препарата входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе. Пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «
Противопоказания
»). Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.

Беременность и период лактации

При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не было продемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременности требует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов. Выделение дротаверина в грудное молоко не исследовалось в доклинических исследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
О случаях передозировки дротаверина не сообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.


Форма выпуска
и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома. На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.


Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15*С до 25*С. Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения

5 лет Не применять по истечении срока годности.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту


Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия Адрес местонахождения 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary Владелец регистрационного удостоверения санофи-авентис ЗАО, Венгрия