Торговое название препарата
MR нош-пен (MR Nosh-pen) Действующие вещества Drotaverine
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитические средства., Спазмолитические средства.
Форма выпуска
Таблетки, 40 мг в контурно ячейковой упаковке.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2% 2 мл N10 (1x10) (ампулы) (упаковки контурные ячейковые)
Состав
активное вещество дротаверина гидрохлорид - 40 мг; вспомогательные вещества сахар молочный, крахмал кукурузный, корсповидон, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая.
Фармакологические свойства
Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV) без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей.
Фармакокинетика
При пероральном применении препарат быстро всасывается из ЖКТ. В небольших концентрациях связывается с альбуминами, α- и β - глобулинами плазмы. Максимальная концентрация (Cmax)в сыворотке крови при пероральном применении регистрируется на 45–60-й минуте. Метаболизм препарата происходит в печени. Период полувыведения ( Т1/2) - 16-22 ч. За 72 ч практически выводится из организма, около 50% - с мочой, 30% - с калом. Выводится преимущественно в виде метаболитов, в неизменном виде в моче не наблюдается. Проходит через плаценту.
Показания к применению
- спазм гладких мышц при заболеваниях билиарной системы (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); - спазм гладких мышц мочевыделительной системы (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря); В качестве вспомогательного средства - при спазмах гладких мышц пищеварительного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, колит, спазм кардиального сфинктера желудка и пилороспазм, синдром раздраженной толстой кишки, сопровождающийся метеоризмом); - при головной боли напряжения; - при гинекологических заболеваниях (альдисменорея), для уменьшения повышенного тонуса матки в период беременности, при угрожающем аборте. Способ применения Внутрь, взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки по 40 мг) 3 раза в день. Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза- 120 мг, в возрасте от 6 до 12 лет -20 мг, максимальная суточная доза-200 мг. Кратность назначения 1-2 раза в сутки. Длительность применения определяется врачом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы (>1/10000, <1/1000) - тошнота, запор; Со стороны нервной системы (>1/10000, <1/1000) - головная боль, головокружение, бессонница; Со стороны сердечно-сосудистой системы (>1/10000, <1/1000) - ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия, аритмия, ощущение жара; Со стороны дыхательной системы бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа; Очень редко наблюдается аллергический дерматоз, повышенная потливость, отек Квинке. При возникновении каких-либо побочных реакций следует обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дротаверину или к какому-либо другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени, почек и сердечная недостаточность, атриовентикулярная блокада II-III степени, артериальная гипотензия, глаукома, дефицит лактозы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Детский возраст до 1 года. Лекарственное взаимодействие Одновременный прием дротаверина гидрохлорида с морфином снижает спазмогенную активность последнего, с леводопой – уменьшает ее антипаркинсоническое действие, усиливает ригидность, тремор. Препарат усиливает эффект спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов); усиливает артериальную гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Одновременный прием с фенобарбиталом усиливает спазмолитическое действие дротаверина. При необходимости применения препарата с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться врачом.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат в период беременности и лактации, а также больным с выраженным артериосклерозом коронарных артерий и пониженным АД. В связи с тем, что препарат действует непосредственно на гладкую мускулатуру, он может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы и др.) В случае появления побочных эффектов необходимо отменить препарат. Применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Передозировка
Симптомы усиливаются побочные эффекты препарата, возможна атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра. Лечение вызвать рвоту и промыть желудок. Применение слабительных средств. Пациент должен находиться под наблюдением врача. Терапия симптоматическая.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
MERRYMED FARM,OOO,Узбекистан Описания таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета.