Торговое название препарата
ОМЕЗ ДСР
Действующие вещества (МНН) омепразол, домперидон

Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

Одна капсула содержит
активные вещества омепразол 20 мг, домперидон 30 мг;
вспомогательные вещества маннитол, лактоза, натрия лаурилсульфат, динатрия гирофосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, метакриловой кислоты кополимер (Тип С), натрия гидроксид (пеллеты), макроголы (макрогол 6000), титана диоксид Е 171, тальк очищенный, Нонпарель гранулы, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, триацетин, железа оксид (III) желтый (Е172), железа оксид (III) красный (Е172), метанол, дихлорметан;
состав желатиновой капсулы титана диоксид Е 171, желатин;
состав чернил черные чернила (шеллак, спирт дегидратированный, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, железа (III) оксид черный Е172, вода, очищенная);
Розовые чернила (шеллак, спирт дегидратированный, 2-пропанол, раствор аммиака концентрированный, полисорбат 80, железа (III) оксид красный Е172).

Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 с бесцветной прозрачной крышечкой и бесцветным прозрачным корпусом, с надписью “DR REDDY´s” и с лого черными чернилами на крышечке и надписью красными чернилами “OMEZ -DSR” на корпусе.
Содержимое капсул - сферические пеллеты от белого до сероватого и от коричневого до желтовато- коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса.
Код ATХ А02В


Фармакологические свойства

Омепразол является антисекреторным препаратом, известным как ингибитор протонной помпы, относится к бензимидазольным производным, ингибирующим фермент Н+К+АТФ-азу (протонную помпу) в париетальных клетках желудка. Блокируя протонный насос, омепразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты в ответ на все известные стимулы.
Домперидон блокирует периферические допаминовые рецепторы, расположенные в стенках желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон относится к группе прокинетиков или пропульсантов. Домперидон повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера (НПС) с одновременным расслаблением сфинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагеальный рефлюкс. Препарат увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления эвакуации его содержимого, не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Фармакодинамика
комбинированного препарата
При гастроэзофагеальном рефлюке (ГЭРБ) снижается тонус нижнего пищеводного сфинктера (НПС), увеличивается время опорожнения желудка, происходит раздражение слизистой оболочки пищевода за счет выброса кислоты и пепсина.
Домперидон за счет действия на Д2 рецепторы, повышает тонус НПС с одновременным расслаблением сфинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагеальный рефлюкс. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты.

Фармакокинетика

Омепразол
Омепразол, если принимать его натощак, всасывается быстро и полностью. Прием на полный желудок может продлить его абсорбцию. Омепразол метаболизируется в печени. Метаболизм осуществляется через систему цитохрома Р450 (изоформа CYР2С19 - S-мефенитоин гидроксилаза). Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) составляет 0,5-3,5 часов. Хотя омепразол имеет короткий период полувыведения (0,5 - 1,5 часа), его антисекреторный эффект сохраняется в течение 24 часов и более. Связывание с белками плазмы омепразола составляет около 90-95%. Омепразол в ограниченном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Большая часть препарата (77%) выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть выводится желчью. Биодоступность увеличивается до 100%, а период полувыведения - до 3 часов у пациентов с хроническими заболеваниями печени. При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
При приеме 20-40 мг омепразола биодоступность составляет около 40%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Домперидон быстро и почти полностью (91-93%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме крови достигается в течение 1 часа. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Одновременный прием пищи значительно снижает биодоступность препарата.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 9 часов. Выведение 66% через кишечник (в неизмененном виде – 10%), почками – 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов. Домперидон в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.


Показания к применению

Лечение кислотозависимых заболеваний, гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или гастроэзофагеальной рефлюксной болезни сопровождающихся тошнотой, рвотой.


Способ применения и дозы

Омез ДСР принимают внутрь по 1 капсуле в день, утром за 1 час до еды.
Капсулу следует проглотить целиком; капсулы нельзя разламывать или разжевывать. Рекомендуемая максимальная доза для взрослых - 1 капсула Омез ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7 дней. После прекращения приема препарата Омез ДСР рекомендуется перейти на монокомпонентную терапию омепразолом, например, препаратом Омез.


Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Если частота не может быть определена на основе данных клинических испытаний, она записывается как «Неизвестно».
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Омепразол – редко лейкопения, тромбоцитопения; очень редко агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Омепразол – редко реакции гиперчувствительности лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок. Домперидон – частота неизвестна анафилактическая реакция / анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Омепразол – редко гипонатриемия; частота неизвестна гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики
Омепразол – нечасто бессонница; редко повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко агрессия, галлюцинации. Домперидон – редко тревожность; частота неизвестна раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Омепразол – часто головная боль; нечасто головокружение, парестезии, сонливость; редко нарушение вкуса.
Домперидон – редко сонливость, головная боль; частота неизвестна судороги, экстрапирамидные явления.
Нарушения со стороны органа зрения
Омепразол – редко нечеткое зрение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Омепразол – нечасто головокружение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Домперидон – частота неизвестна удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг в сутки).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Омепразол – редко бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Омепразол – часто абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.
Домперидон нечасто сухость во рту; частота неизвестна диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Омепразол – нечасто повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко гепатит (с желтухой или без); очень редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Омепразол – нечасто дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО; очень редко мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Домперидон – очень редко сыпь, зуд; частота неизвестна крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Омепразол – нечасто переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко артралгия, миалгия; очень редко мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Омепразол – редко интерстициальный нефрит.
Домперидон – частота неизвестна задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Омепразол – редко гинекомастия.
Домперидон не часто галакторея, боль в груди, болезненность молочных желез; частота неизвестна гинекомастия, аменорея.
Общие расстройства
Омепразол – нечасто недомогание, периферические отеки; редко повышенное потоотделение
Домперидон – не часто астения.


Противопоказания

-повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
-желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
-печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
-беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 16 лет.


Лекарственные взаимодействия

Омепразол
Потенциальное метаболическое взаимодействие между омепразолом и другими лекарственными препаратами весьма маловероятно. Однако, поскольку омепразол задерживает гепатический микросомный метаболизм лекарственных веществ (цитохромная энзимная система P450), выведение других лекарственных препаратов, которое требует гепатического метаболизма посредством цитохромной энзимной системы P450, или которое является высокоэкстрагированным для печени, может быть уменьшено в процессе сопутствующего применения омепразола. Подобное воздействие может явиться последствием дальнейшего замедленного вывода препарата; увеличение в концентрации крови диазепама, дифенина и антикоагулянтов, таких, как варфарин (контроль концентрации крови или протромбинового времени, что рекомендуется в дальнейшем выборе дозировки, после того, как будет определена начальная дозировка, необходимая во время всего периода лечения омепразолом).
Омепразол, посредством увеличения уровня pH в желудке, может в последствии повлиять на бионакопление любых лекарственных препаратов, для которых абсорбция является pH-зависимой, а также омепразол может предупредить снижение воздействия на организм кислото-изменчивых лекарственных препаратов. Поэтому, сопутствующее использование итраконазола и кетоконазола вместе с омепразолом могут привести к снижению уровня абсорбции этих лекарственных препаратов.
Омепразол не влияет на какие-либо другие существенно-важные CYP изоформы, в результате потери метаболической интеракции с основными веществами для образования CYP1A2 (кофеин, фенацетин, аминофиллин), CYP2C9 (S- варфарин), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (этанол) и CYP3A (циклоспорин, йодокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин).
Не наблюдалось сильного воздействия омепразола на устойчивое состояние фармакокинетики пироксикама, диклофенака и напроксена, в ходе исследования здоровых пациентов в процессе получения ими повторных дозировок омепразол 20 мг.
Домперидон
Положительное воздействие домперидона может сопровождаться сопутствующими холинергическими лекарственными препаратами.
С тех пор, как домперидон применяется в качестве препарата, назначаемого для улучшения незначительной моторики ЖКТ, усваиваемость данного препарата может быть ускорена в тонкой кишке в то время, как абсорбция данного лекарственного препарата через желудок весьма медленная.
Домперидон должен весьма аккуратно приниматься в комбинации с ингибиторами моноаминооксидаза.
Усваиваемость домперидона не была снижена при приеме в комбинации с антацидами или препаратами H2, блокирующими рецепторы.


Особые указания

У больных с феохромоцитомой могут наблюдаться гипертонические кризы. При применении домперидона возможно повышение уровня пролактина в сыворотке крови и развитие галактореи у женщин и гинекомастии у мужчин.
У больных с тяжелым нарушением функции почек период полувыведения домперидона из плазмы крови увеличивается с 7,4 часов до 20,8 часов. При длительном приеме препарата больным с почечной недостаточностью следует снизить частоту приема.
Перед началом лечения и после окончания лечения обязательно проведение эндоскопического контроля для исключения злокачественного новообразования, так как лечение Омез ДСР может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени нужно не реже 1 раза в 2 недели определять уровень печеночных ферментов. В случае любых изменений этих показателей нужно немедленно прекратить прием препарата. При длительной терапии больные должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Поскольку у больных при назначении Омез ДСР развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, галлюцинации, чувство тревоги), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.


Передозировка

Омепразол
Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения зрения, тахикардия, тошнота, рвота, гипергидроз, приливы, головная боль, сухость во рту, диарея, апатия, депрессия и спутанность сознания.
Домперидон
Головокружение, дезориентация, экстрапирамидные реакции, аритмия, повышение артериального давления, возбуждение, нарушение сознания, сонливость.
Лечение прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинегргические, противопаркинсонические, антигистаминные средства. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.


Форма выпуска

По 10 капсул помещают в контурную без ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурной без ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.


Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года
Не использовать после истечения срока годности.


Условия отпуска

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения
Dr. Reddy's Laboratories Limited,
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills, Hyderabad
Telangana – 500034, India


Производитель

Dr. Reddy's Laboratories Limited,
Formulations Technical Operations-Unit-II
Survey No.42, 45 & 46,
Bachupally Village, Bachupally Mandal,
Medchal Malkajgiri District, Telangana -500090, India

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
Представительство «Dr. Reddy's Laboratories Limited» в Республике Узбекистан
100031, г. Ташкент, ул. Афрасиаб, 4.
Тел. (99871) 252-24-41; Факс (99871) 252-24-41
pharmacovigilance@drreddys.com