Торговое название препарата
Рабемак 20 (Rabemac 20)


Действующие вещества
Rabeprazole


Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы), Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы)


Форма выпуска


Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг или 20 мг. 10 таблеток в стрипах из алюминиевой фольги; 3 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. 7 таблеток в стрипах из алюминиевой фольги; 2 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг N14 (2x7) (стрипы)


Состав


Каждая таблетка содержит Активное вещество рабепразол натрия - 10 мг или 20 мг Вспомогательные вещества маннитол (181,5 мг/171,5 мг), гипромеллоза низкозамещенная (30,0 мг/30,0 мг), магния оксид (55,0 мг/55,0 мг), этилцеллюлоза (5,5 мг/5,5 мг), тальк (5,0 мг/5,0 мг), магния стеарат (3,0 мг/3,0 мг). Внутренняя оболочка этилцеллюлоза (1,34 мг/1,34 мг). Кишечнорастворимая оболочка метакриловой кислоты сополимер тип А (10,22 мг/10,22 мг), диэтилфталат (2,05 мг/2,05 мг), тальк (2,98 мг/2,98 мг), титана диоксид (2,58 мг/2,58 мг), магния стеарат (0,85 мг/0,85 мг). Пленочная оболочка гипромеллоза (3,42 мг/3,42 мг), пропиленгликоль (2,75 мг/2,75 мг), диэтилфталат (0,33 мг/0,33 мг), тальк (0,55 мг/0,55 мг), титана диоксид (0,80 мг/0,80 мг), краситель железа оксид желтый (0,13 мг в таблетках по 10 мг), краситель железа оксид красный (0,13 мг в таблетках по 20 мг).


Фармакологические свойства


Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы). Метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч, после приема первой дозы, составляет 62 и 82%, соответственно, продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема препарата секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены. Обладает активностью против Helicobacter pylori МПК 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. Не влияет на центральную нервную систему, сердечнососудистую и дыхательную системы. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизи́рующего гормо́на, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.


Фармакокинетика


Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТCmax) составляет примерно 3,5 ч после приема дозы. Кривые зависимости значений максимальной концентрации рабепразола в плазме (Cmax) и значений площади под фармакокинетической кривой (AUC) от принятой дозы носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсорбция рабепразола не меняется в зависимости от приема пищи или времени приема препарата. Препарат метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность после перорального приема 20 мг составляет около 52%, в основном, из-за метаболизма при первом прохождении через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Распределение, метаболизм и выведение. Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Главными метаболитами являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не был обнаружен в плазме. После однократного приема 20 мг меченного 14С рабепразола выведения препарата в неизмененном виде с мочой не отмечалось. Около 90% рабепразола выводится с мочой в виде двух метаболитов конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6) и около 10% - с калом. Пол. После однократного приема 20 мг рабепразола здоровыми добровольцами при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается. Почечная недостаточность. У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина меньше 5 мл/мин) период полувыведения (Т1/2) рабепразола составляет 0,95 ч во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. 0,82 ч, по сравнению с 0,82 ч у здоровых добровольцев. Значения AUC и Сmax у этих пациентов примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность. После однократного приема 20 мг рабепразола у пациентов с хронической печеночной недостаточностью значение AUC удваивается, T1/2 увеличивается в 2–3 раза. Однако после приема рабепразола по 20 мг в сутки в течение 7 дней AUC увеличивается только в 1,5 раза, а Сmax - в 1,2 раза. T1/2 рабепразола у пациентов с печеночной недостаточностью составляет 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч - у пациентов с нормальной функции печени. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах сопоставим. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола замедлена. После 7-дневного приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC повышается примерно вдвое, а Сmax - на 60%. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечается. CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 - в 1,6 раза по сравнению в теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmax увеличивается на 40%.


Показания к применению


Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Язвенная болезнь желудка в стадии обострения. Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) эрозивный рефлюкс эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (включая НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь). Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией. В комбинации с антибактериальными средствами используется при следующих состояниях - эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом; - лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.


Способ применения


Внутрь, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки утром в течение 4–6 недель. Пациентам с гастроэзофагальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) рекомендуется принимать по 1 таблетке по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 недель. Для поддерживающей терапии при ГЭРБ препарат назначается в дозе 10 или 20 мг 1 раз в день (в зависимости от состояния пациента). Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита препарат назначается в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 4 недель. Если после проведенного курса лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем ее повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года. Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori, используется несколько вариантов эрадикации с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков по рекомендации врача.


Побочные действия


Со стороны органов желудочно-кишечного тракта диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - снижение аппетита, стоматит. Со стороны нервной системы и органов чувств головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко - депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений. Со стороны сердечнососудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны опорно-двигательного аппарата миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия, повышен риск переломов бедра, запястья и позвоночника при приеме больших доз длительное время. Со стороны респираторной системы фарингит, ринит; редко – кашель, синусит. Аллергические реакции кожная сыпь. Прочие боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко – увеличение массы тела, повышенная потливость.


Противопоказания


- гиперчувствительность к рабепразолу или к замещенным бензимидазолам; - беременность и период лактации; - детский возраст. С осторожностью - больным с нарушением функции почек и печени.


Лекарственное взаимодействие


Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%. Рабепразол не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и с другими лекарствами, метаболизируемыми ферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. В исследовании не было обнаружено взаимодействия препарата с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.


Особые указания


Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с нарушениями функции почек и печени и пожилым пациентам. Пациенты, одновременно с рабепразолом, получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов). При длительном применении ингибиторов протонного насоса возможен риск переломов бедра, запястья и позвоночника при приеме в больших дозах или длительное время. Врач должен подобрать оптимальную дозу препарата и длительность курса терапии адекватные состоянию больного с учетом возможного риска. Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене. После приема 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки препарата, стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня. При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.Рабепразол не следует назначать беременным женщинам. Исследования по изучению влияния препарата при применении во время беременности не проводились. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.


Передозировка


Симптомы передозировки рабепразолом не описаны, до сегодняшнего дня сведений о случаях преднамеренной передозировки не поступало. Лечение Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому не выводится с помощью диализа. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.


Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Macleods Pharmaceutical Ltd,Индия


Описания


Таблетки дозировкой 10 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон. На поперечном разрезе цвет таблеток – белый. Таблетки дозировкой 20 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой коричневато-красного цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон. На поперечном разрезе цвет таблеток – белый.