Форма выпуска
и состав

Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия по 0,4 мг.

Форма выпуска
По 10 капсул в блистере из поливинилхлорида. По 2 или по 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СОСТАВ
Каждая капсула содержит
Активное вещество тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.
Вспомогательные вещества гранулы лактозы, пустые твердые желатиновые капсулы (размер «3»).

Описание
Твёрдые желатиновые капсулы ‘3’размера с телом белого цвета и крышкой синего цвета.

Фармакологическое действие

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из кишечника. Биодоступность препарата > 90%.

Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. Максимальная концентрации препарата в плазме крови достигается примерно через 4-5 часов после применения одноразовой дозы тамсулозина натощак и через 6-7 часов после еды. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmаx активного вещества в плазме крови на 40-70% выше, чем Сmаx после однократного приема препарата.

Распределение.

Связывание с белками плазмы – 94-99% и объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Препарат минимально проникает в головной мозг, спинной мозг и семенники.

Метаболизм.

Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Тамсулозин незначительно индуцирует активность микросомальных ферментов печени цитохрома Р 450.

Выделение.

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме после еды составляет примерно 10 часов и 13 часов при многократном использовании.

Пациенты пожилого возраста.

Внутренний метаболический клиренс зависит от связывания тамсулозина гидрохлорида с с белками плазмы крови, но снижается с возрастом, т.е. у пациентов возрасте от 55 до 75 лет отмечена тенденция к снижению клиренса тамсулозина, что приводит к увеличению площади под кривой AUC на 40% по сравнению с пациентами в возрасте от 20 до 32 лет.

Применение при нарушениях функции почек.

С осторожностью тамсулозин назначают пациентам со снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин. У больных с нарушением функции почек от легкой до умеренной (30≤Cl cr 70 мл/мин/1.73м2) или от умеренной до острой (10≤Cl cr 30 мл/мин/1.73м2) не требуется снижения дозы тамсулозина.
Показания
Максфло (тамсулозина гидрохлорид) применяется у мужчин для лечения функциональных симптомов (лечение дизурических расстройств, дизурии) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденоме предстательной железы) и ряде заболеваний предстательной железы и нижнего отдела мочевого тракта, назначается для лечения признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Максфло является хорошим выбором для лечения пациентов, страдающих аденомой предстательной железы, которые страдают гипотензией, серьезной ишемической болезнью сердца, дегидратацией, аритмией сердца, ортостазом и печеночной недостаточностью, или которые принимают гипотензивные средства в комплексе.
Режим дозирования
Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) 1 раз в сутки.

Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Для тех пациентов, у которых нет ответной реакции на дозировку 0, 4 мг через 2-3 недели использования, доза Максфло (тамсулозина гидрохлорид) может быть увеличена до 0,8 мг один раз в день.

Если назначение Максфло (тамсулозина гидрохлорид) окончено или было прервано на несколько дней как на дозировке 0,4 мг, так и 0,8 мг, лечение должно быть начато вновь, принимая по 0,4 мг препарата один раз в день.

Побочное действие

В организме в целом головная боль, инфекция, астения, боль в пояснице, боль в груди;

Со стороны нервной системы головокружение, сонливость, бессонница, снижение либидо;

Со стороны дыхательной системы риниты, фарингиты, усиление кашля, синуситы;

Со стороны желудочно-кишечного тракта диарея, рвота, болезнь зубов;

Со стороны мочеполовой системы атипичная эякуляция;

Другое снижение остроты зрения.

Противопоказания
к применению
Тамсулозина гидрохлорид противопоказан пациентам

-индивидуальной непереносимостью (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) тамсулозина;

-с ортостатической гипотензией; -при одновременном приеме других альфа-адреноблокаторов;

-с тяжелой печеночной недостаточностью. Тамсулозина гидрохлорид не рекомендуется применять

-женщинам;

-детям.
При нарушениях функции почек
Пациенты с абсолютной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1.73 м2) должны принимать препарат с осторожностью, так как данные случаи не были исследованы.

Особые указания

Как и при использовании других альфа-1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию.

При первых признаках ортостатической гипотензий (головокружение, слабость), пациента следует усадить или уложить и оставить в таком положении до тех пор, пока признаки данного состояния не исчезнут.

Перед началом применения тамсулозина необходимо верифицировать диагноз. Пациент должен быть обследован для исключения других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и гиперплазия предстательной железы.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии тамсулозином должно выполняться пальцевое ректальное исследование прямой кишки и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

Пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения приапизма в результате лечения тамсулозином и другими подобными медикаментами. Пациент должен быть проинформирован, что данная реакция возникает крайне редко, но если при наличии данной реакции не прибегнуть к медикаментозной помощи, то данное состояние может привести к постоянной эректильной дисфункции (импотенции).

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, управлении механизмами и выполнении работы, которая требует повышенной концентрации внимания.

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

При передозировке тамсулозина в дозе 5 мг возможно развитие острой гипотензии (систолическое кровяное давление 70 мм.рт.ст.), рвота и диарея, которые ликвидируются средствами, увеличивающими объем циркулирующей крови, и если необходимо сосудосуживающими средствами.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. Если это недостаточно, назначают вещества, увеличивающие объем плазмы и, при необходимости, сосудосуживающие средства, повышающие кровяное давление.

Необходимо контролировать функцию почек и при необходимости проводить мероприятия, направленные на ее поддержание.

Диализ не будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно вызвать искусственную рвоту, промывание желудка, прием активированного угля, осмотического слабительного, таких как натрия сульфат.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие между циметидином и тамсулозина гидрохлоридом было исследовано. Результаты показали значительные изменения в клиренсе тамсулозина (снижение на 26%) и площади под кривой (повышение на 44%). Таким образом, тамсулозина гидрохлорид должен использоваться с осторожностью в комбинации с циметидином, особенно в дозах выше 0,4 мг.

Осторожность должна быть соблюдена при совместном назначении дилтиазема и варфарина с тамсулозином.

Тамсулозина гидрохлорид должен быть использован с осторожностью в комбинации с умеренными или сильными ингибиторами CYP2D6 (например, флуоксетин) или CYP3A4 (например, кетоконазол), особенно при назначении доз, выше 0,4 мг.

Осторожность необходимо соблюдать при использовании в комбинации с карбамазепином и фенитоином.

Осторожность при назначении с препаратами для лечения мужской эректильной дисфункции (например, силденафил, тадалафил и др.).
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, прохладном и защищенном от влаги месте, при температуре не выше 30°С.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.