Торговое название препарата
Тамсол® (Tamsol) Действующие вещества Tamsulosin
Фармакотерапевтическая группа
Средство, применяемое при заболеваниях простаты, Средство, применяемое при заболеваниях простаты
Форма выпуска
10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и фольги алюминиевой. Один или три блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг N10 (1x10); N30 (3x10) (блистеры)
Состав
Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида. Содержимое капсулы целлюлоза микрокристаллическая (E460) метакриловая кислота - этилакрилат сополимер 11 (включая полисорбат 80, натрия лаурилсульфат) тальк триэтилцитрат кальция стеарат Оболочка капсулы железа оксид жёлтый (E172) железа оксид чёрный (E172) железа оксид красный (E172) титана диоксид (E171) желатин
Фармакологические свойства
Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов, обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами приводит к расслаблению гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала. Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи, снижая тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала. Лекарственный препарат также уменьшает выраженность обструктивных и ирритативных симптомов, в развитии которых важную роль играет сокращение гладкой мускулатуры нижних отделов мочевых путей. Альфа 1-адреноблокаторы могут снижать артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. При проведении клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Фармакокинетика
Всасывание Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина. Обеспечить постоянство всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи. Фармакокинетические параметры тамсулозина имеют линейный характер. После однократного приёма тамсулозина натощак, максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов, после достижения равновесного состояния, для достижения которого требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на две трети выше, чем при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями. Имеются значительные индивидуальные различия в концентрациях препарата в плазме крови после однократного и многократного приёма. Распределение В организме человека, тамсулозин приблизительно на 99% связан с белками плазмы, объём распределения не велик (около 0.2 л/кг). Биотрансформация Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени. В исследованиях на крысах тамсулозин вызывал индукцию ферментов печени. Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. (см. Раздел 4.3). Выведение Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного вещества составляет около 9%. Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения устойчивого (равновесного) состояния, время полувыведения составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно. 5.3. Данные о безопасности, полученные в доклинических исследованиях Исследования токсичности препарата при однократном и длительном приёме проводились на мышах, крысах и собаках. Кроме того, были выполнены исследования репродуктивной токсичности на крысах, исследования канцерогенности на мышах и крысах, а также исследования генотоксичности in vivo и in vitro. Общий профиль токсичности при приёме тамсулозина в высоких дозах соответствовал известным фармакологическим свойствам альфа-адреноблокаторов. Очень высокие дозы тамсулозина вызывали изменения ЭКГ у собак. Этот эффект рассматривался как не имеющий клинического значения. У тамсулозина не было выявлено генотоксических свойств. Описано развитие пролиферативных изменений молочных желёз самок крыс и мышей. Эти изменения, вероятно, связаны с гиперпролактинемией, их развитие отмечено только при приёме высоких доз препарата, они считаются клинически незначимыми.
Показания к применению
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Способ применения Одна капсула после завтрака или первого приёма пищи. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Редко (>1/10000, <1/1000) Очень редко (<1/10000)Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль Синкопе Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Тахикардия Ортостатическая гипотензия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Запоры, диарея, тошнота, рвота Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Сыпь, кожный зуд, крапивница Ангионевроти-ческий отёк Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Нарушения эякуляции Приапизм Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата Астения Во время операции по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что сообщалось из постмаркетингового опыта применения препарата (см. также раздел 4.4).
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозину, включая развитие лекарственного ангионевротического отёка, или к какому-либо из вспомогательных веществ. Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе). Тяжелая печёночная недостаточность. Лекарственное взаимодействие Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при применении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременный приём препарата с циметидином приводил к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению концентрации препарата в плазме крови, однако, концентрации оставались в пределах допустимого уровня. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (с участием изоферментов цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении с препаратами, снижающими артериальное давление, такими как, препараты для общей анестезии или другими антагонистами α1-адренорецепторов, может отмечаться усиление их гипотензивного действия.
Особые указания
Как и при приёме других альфа1-адреноблокаторов, приём тамсулозина у отдельных лиц может сопровождаться снижением артериального давления и, в редких случаях, развитием коллапса, что вызвано кратковременным снижением артериального давления. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, общая слабость) рекомендуется сесть или перейти в горизонтальное положение, пока не исчезнут эти симптомы. До начала лечения тамсулозином пациент должен быть обследован для исключения состояний, которые могут вызвать симптомы, имитирующие симптомы гиперплазии предстательной железы. До начала лечения, а также регулярно во время терапии препаратом, показано проведение пальцевого ректального обследования, а также определение уровня простатического специфического антигена (ПСА) при необходимости. При лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность, т.к. применение препарата у этой группы пациентов не изучалось. При приёме тамсулозина описаны редкие случаи развития ангионевротического отёка. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено; требуется динамическое наблюдение пациента до исчезновения клинических признаков ангионевротического отёка, повторное назначение тамсулозина противопоказано. У отдельных пациентов, которые получали лечение тамсулозином на момент проведения операции или ранее отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка (IFIS)). IFIS может привести к повышению частоты осложений в послеоперационном периоде. Пациентам, которым планируется операция по поводу катаракты, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется. Получены данные о положительном эффекте предварительной отмены тамсулозина за 1-2 недели до операции по поводу катаракты, однако оптимальная продолжительность перерыва в терапии тамсулозином не установлены. Офтальмологи и офтальмохирурги должны выяснять у пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты, не принимают и не принимали ли они ранее тамсулозин, для того, чтобы предпринять адекватные меры в предоперационной подготовке пациента и во время оперативного вмешательства.Использование препарата при беременности и кормлении грудью не оценивалось, поскольку он предназначен только для лечения мужчин. Также лекарственное средство не предназначено для применения у детей.
Передозировка
Сообщений о передозировке тамсулозина не поступало. Однако, теоретически, передозировка тамсулозина может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, с необходимостью применения препаратов с вазопрессорным и кардиотоническим действием. Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение вазопрессоров. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии. В связи с тем, что тамсулозин активно связывается с белками, гемодиализ, вероятно, неэффективен. Для лечения передозировки, вызванной приемом больших доз тамсулозина, целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +15оС до +30оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача
Производитель
Gedeon Richter Romania Ltd., Румыния для Gedeon Richter PLC, Венгрия,Румыния Описания Капсулы с модифицированным высвобождением. Содержимое капсул Капсулы содержат пеллеты белого или почти белого цвета. Оболочка капсул размер № 2; крышечка стандартного коричневого цвета, непрозрачная C015 (код 08.015), корпус непрозрачный коричнево-желтого цвета C006 (код 35.006).