Гидрокортизона ацетат сусп. 2,5% 2мл №10

Торговое название препарата

Гидрокортизона ацетат (Hydrocortisonum)

Действующие вещества

Hydrocortisone

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулу; по 10 ампул в пачке. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в пачке.

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций 2,5% 2 мл N10 (1x10), (2x5) (ампулы)

Состав

Действующее вещество

hydrocortisone; 1 мл суспензии содержит гидрокортизона ацетата в пересчёте на 100% сухое вещество 25 мг; вспомогательные вещества пропиленгликоль, сорбит (Е 420), повидон, натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Гидрокортизон, который применяется местно, может всасываться и проявлять системное действие. Сравнительно медленно всасывается из места введения. До 90% препарата связывается с белками крови (с транскортином – 80%, с альбуминами – 10%), около 10% представляет собой свободную фракцию. Метаболизм осуществляется в печени. В отличие от синтетических производных, через плаценту проникает незначительное количество препарата (до 67% разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов). Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно почками. Гидрокортизона ацетат относится к группе глюкокортикостероидов природного происхождения. Обладает противошоковым, антитоксическим, иммуносупрессивным, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным, десенсибилизирующим, антиаллергическим действием. Тормозит реакцию гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Противовоспалительное действие основано на торможении всех фаз воспаления стабилизации клеточных и субклеточных мембран, уменьшении высвобождения протеолитических ферментов из лизосом, торможении образования супероксидного аниона и других свободных радикалов. Гидрокортизон тормозит высвобождение медиаторов воспаления, в том числе интерлейкина-1 (ИЛ-1), гистамина, серотонина, брадикинина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает интенсивность образования рубцовой ткани. Уменьшает количество тучных клеток, которые продуцируют гиалуроновую кислоту, угнетает активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Тормозит продуцирование коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Снижает синтез и усиливает катаболизм белков в мышечной ткани. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков – липокортинов, которым присуще противоотечное действие. Имеет контринсулярное действие, повышая уровень гликогена в печени и вызывает развитие гипергликемии. Задерживает натрий и воду в организме, увеличивая при этом объём циркулирующей крови и повышая артериальное давление (противошоковое действие). Стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из пищеварительного тракта, уменьшает минерализацию костной ткани. Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов в крови, уменьшая тем самым воздействие Т-хелперов на В-лимфоциты, тормозит образование иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Показания к применению

Остеоартрит, разные моноартрозы (коленного, локтевого, тазобедренного суставов), ревматоидный артрит и артриты другого происхождения (за исключением туберкулёзных и гонорейных артритов). Плечелопаточный периартрит, бурсит, эпикондилит, тендовагинит. Перед операцией на анкилотических суставах. Как местное дополнение к системной кортикостероидной терапии.

Способ применения

Перед применением содержимое ампулы встряхнуть до образования гомогенной суспензии. Взрослым и детям с 14 лет разовая доза зависит от размера сустава и от тяжести заболевания – 5-50 мг гидрокортизона внутрисуставно и периартикулярно. На протяжении 24 часов взрослым можно проводить инъекции не более чем в три сустава. Детям разовая доза гидрокортизона зависит от размера сустава и от тяжести заболевания – 5-30 мг внутрисуставно и периартикулярно. Лечебный эффект при внутрисуставном введении препарата наступает на протяжении 6-24 часов и сохраняется от нескольких суток до нескольких недель. Повторное введение препарата возможно через 3 недели. Препарат нельзя вводить непосредственно в сухожилие, поэтому при тендините препарат нужно вводить в сухожильное влагалище. Препарат нельзя применять для системной кортикостероидной терапии. Дети. Для лечения детей препарат применяют только по абсолютным показаниям. Это лекарственное средство содержит спирт бензиловый, поэтому его нельзя применять недоношенным детям и новорожденным. Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей до 3 лет.

Побочные действия

Приведенные ниже побочные реакции являются типичными для всех системных кортикостероидов. Их включение в этот перечень не обязательно означает, что конкретное явление наблюдалось при применении этой конкретной лекарственной формы. Нарушение лабораторных и инструментальных показателей после лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня аланинтрансаминазы (АЛТ, СГПТ), аспартаттрансаминазы (АСТ, СГОТ) и щелочной фосфатазы. Обычно эти изменения небольшие, они не связаны ни с одним клиническим синдромом и имеют обратимый характер при прекращении лечения. Повышение внутриглазного давления. Снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических средствах при сахарном диабете. Отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков. Повышение или снижение подвижности и количества сперматозоидов. Со стороны метаболизма и питания задержка натрия, задержка жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение экскреции кальция, повышение аппетита, аномальные жировые отложения, увеличение массы тела. Со стороны сердца брадикардия, остановка сердца, нарушения ритма сердца, расширение границ сердца, гипертрофическая кардиомиопатия, отек легких, обморок, тахикардия. Застойная сердечная недостаточность у восприимчивых пациентов. Сосудистые расстройства петехии и экхимозы, синяки, артериальная гипертензия, сосудистый коллапс, жировая эмболия, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда, тромбоэмболии, тромбофлебит, васкулит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки крапивница, акне, аллергический дерматит, кожная и подкожная атрофия, тонкая слабая кожа, сухость и шелушение кожи, отек, эритема, гиперпигментация, гипопигментация, гипертрихоз, повышенная потливость, высыпания, стрии, истончение волос на голове; у пациентов, получающих кортикостероидную терапию, сообщалось о развитии саркомы Капоши. Общие нарушения и нарушения в месте введения реакции в месте введения, включая жжение или покалывание, инфекции в месте инъекции, стерильный абсцесс, угнетение реакции на кожные пробы, обманчивые кожные реакции, задержка заживления ран, манифестация латентного сахарного диабета, маскирование инфекций, активация латентных инфекций, в том числе повторная активация туберкулеза, оппортунистические инфекции, вызванные любыми патогенами, любой локализации от легких до летальных, снижение резистентности к инфекциям, недомогание. Со стороны нервной системы доброкачественная внутричерепная гипертензия, судорожные приступы, головокружение, головная боль, невриты, невропатии, парестезии. Арахноидит, менингит, парапарез/параплегия, сенсорные расстройства появлялись после интратекального применения. Со стороны органов зрения задние субкапсулярные катаракты, экзофтальм, глаукома, редкие случаи слепоты ассоциированные с инъекциями в периокулярну зону. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения в случае если для приготовления к использованию применять бензиловый спирт, следует принять во внимание, что он может привести к развитию летального синдрома одышки у недоношенных детей. Со стороны желудочно-кишечного тракта икота, развитие пептической язвы с возможной перфорацией и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, вздутие живота, дисфункция кишечника, тошнота. Со стороны почек и мочевыводящей системы глюкозурия, дисфункция мочевого пузыря. Со стороны гепатобилиарной системы гепатомегалия. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани кортикостероидная миопатия, артропатия, потеря мышечной массы, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвоночника, асептический некроз, разрыв сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, задержка роста у детей. Эндокринные расстройства нерегулярный менструальный цикл, развитие кушингоидного состояния, гирсутизм, угнетение системы гипофиз-надпочечники. Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия и анафилактоидные реакции (например бронхоспазм, ангионевротический отек). Психические расстройства эйфория, бессонница, изменения настроения, изменения личности, депрессия, расстройства психики; обострение существующей эмоциональной нестабильности или тенденций к развитию психоза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Системные грибковые заболевания. Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано применение живых или аттенуированных вакцин. Внутримышечно кортикостероидные препараты противопоказаны при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре. Противопоказано для интратекального введения.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, которые индуцируют печеночные ферменты, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс кортикостероидов, и при их применении может потребоваться повышение дозы кортикостероидов, чтобы получить желаемый ответ на лечение. Такие лекарственные средства как тролеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм кортикостероидов и таким образом уменьшать их клиренс. Поэтому следует титровать дозу кортикостероидов во избежание развития кортикостероидной токсичности. Кортикостероиды могут увеличивать клиренс аспирина, который применяют длительное время и в высоких дозах. Это может приводить к снижению уровней салицилата в сыворотке крови или к повышению риска развития салицилатной токсичности при отмене кортикостероидов. Аспирин следует с осторожностью применять вместе с кортикостероидами пациентам с гипотромбинемией. Влияние кортикостероидов на пероральные антикоагулянты в значительной степени варьирует; они могут как ослаблять, так и усиливать их действие. Поэтому следует проводить регулярный мониторинг показателей коагулограммы, чтобы поддерживать желаемый антикоагулянтный эффект. С осторожностью следует применять с препаратами, которые влияют на уровень калия (например диуретиками). Не применять с амфотерицином В. Кортикостероиды могут вызвать гипергликемию, поэтому применять с противодиабетическими средствами нужно с осторожностью. Антибиотики. Сообщалось, что макролидные антибиотики вызывали существенное снижение клиренса кортикостероидов. Циклоспорины. При одновременном применении этих препаратов наблюдается повышение активности и циклоспорина, и глюкокортикостероида. Сообщалось также о случаях возникновения судорог. Антихолинэстеразные препараты. Одновременное применение может привести к развитию тяжелой слабости у больных с миастенией гравис. Поэтому применение этих препаратов необходимо прекратить не менее чем за 24 часа до начала терапии кортикостероидами Антидиабетические средства. Поскольку кортикостероиды могут повысить концентрации глюкозы в крови, может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетических средств. Противотуберкулезные средства. Возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови. Холестирамин может повышать клиренс кортикостероидов. Аминоглютемид может вызвать потерю индуцированной кортикостероидами адренальной супрессии. Сердечные гликозиды. Пациенты, применяющие сердечные гликозиды, имеют повышенный риск развития аритмии из-за гипокалиемии. Эстрогены, включая пероральные контрацептивы. Эстрогены могут вызвать снижение метаболизма определенных кортикостероидов в печени, что приводит к повышению их эффекта. Кожные пробы. Кортикостероиды могут подавлять реакции на кожные пробы. Вакцины. Пациенты, которые находятся на длительной терапии кортикостероидами, могут проявлять слабо выраженный ответ на токсоидные и живые или инактивированные вакцины из-за угнетения ответа антител. Кортикостероиды могут также потенцировать ответ некоторых организмов, содержащихся в живых аттенуированных вакцинах. При применении вакцин или токсоидов согласно плану вакцинации следует рассмотреть возможность отложить вакцинацию до завершения терапии кортикостероидами.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Замораживание не допускается. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармак, ПАО, Украина