Торговое название Л-Тироксин


Состав



Действующее вещество
levothyroxine sodium;
1 таблетка содержит левотироксина 50 мкг или 100 мкг
Вспомогательные вещества кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, декстрин, натрия крахмала (тип А), глицериды длинноцепочечные парциальные.


Лекарственная форма


Таблетки.

Основные физико-химические свойства
L-тироксин 50 Берлин-Хеми круглые, слегка выпуклые таблетки от белого до слегка бежевого цвета, с насечкой для деления с одной стороны и тиснением "50" с другой;
L-тироксин 100 Берлин-Хеми круглые, слегка выпуклые таблетки от белого до слегка бежевого цвета, с насечкой для деления с одной стороны и тиснением "100" с другой.
Таблетку можно разделить на равные части.

Фармакологическая группа

Тиреоидная терапия, тиреоидные гормоны.


Фармакологические свойства


Фармакологические.

Механизм действия.
Синтетический левотироксин, который находится в препаратах L-тироксин 50 Берлин-Хеми и L-тироксин 100 Берлин-Хеми, по своему действию идентичен естественному тиреоидного гормона, продуцируемого главным образом щитовидной железой. Разногласий между эндогенно образованным и экзогенным левотироксином для организма не существует.
Фармакодинамические эффекты.
После частичного превращения в лиотиронина (Т3), преимущественно в печени и почках, и перехода в клетки организма характерны эффекты тиреоидных гормонов наблюдаются на развитии, росте и обмене веществ через активацию Т3 рецепторов.
Клиническая эффективность и безопасность.
Замещение тиреоидных гормонов приводит к нормализации процессов метаболизма. Например, прием левотироксина ведет к значительному снижению повышенного уровня холестерина, обусловленного гипотиреозом.


Фармакокинетика


Всасывания.
Всасывания принятого внутрь левотироксина происходит преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника, степень всасывания которого зависит главным образом от галеновой формы препарата и может составлять до 80% при приеме натощак. Если препарат принимать вместе с пищей, его всасывание существенно уменьшается.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.
Действие препарата наблюдается через 3-5 суток после начала пероральной терапии.

Распределение.
Объем распределения составляет примерно 10-12 л. Левотироксин связывается со специфическими белками плазмы примерно на 99,97%. Связь белков с гормонами не является ковалентной, таким образом, имеет место постоянный и очень быстрый обмен между свободным и связанным гормоном.

Вывод.

Метаболический клиренс для левотироксина составляет примерно 1,2 л плазмы в сутки. Расщепление происходит главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Период полувыведения составляет около 7 дней при гипертиреозе этот период сокращается (до 3-4 суток), а при гипотиреозе - увеличивается (примерно до 9-10 суток).
Беременность и кормление грудью.
Левотироксин проникает через плаценту лишь в незначительных количествах. В случае приема препарата в обычных дозах левотироксин выводится в грудное молоко только в незначительных количествах.
Нарушение функции почек.
Благодаря высокому уровню связывания с белками ни гемодиализ, ни гемоперфузия не влияют на уровень левотироксина.

Показания

L-тироксин 50 БЕРЛИН-Хеми, L-тироксин 100 БЕРЛИН-Хеми
• доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы;
• профилактика рецидива зоба после резекции зоба с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы;
• заместительная терапия при гипотиреозе различной этиологии
• вспомогательное средство для тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного функционального состояния;
• супрессивная и заместительная терапия рака щитовидной железы, главным образом после тиреоидэктомии.
Для L-тироксин 100 БЕРЛИН-Хеми
• как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Нелеченный гипертиреоз любого происхождения. Нелеченная недостаточность коры надпочечников. Нелеченная гипофизарная недостаточность (это приводит к недостаточности коры надпочечников, требует лечения). Острый инфаркт миокарда. Острый миокардит. Острый панкардит.
В период беременности одновременное применение левотироксина и любого тиреостатического средства противопоказано.


Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
и другие виды взаимодействий
противодиабетические средства
Левотироксин может уменьшать сахароснижающий эффект противодиабетических препаратов в крови (например, метформин, глимепирид, глибенкламид и инсулин). Рекомендуется проводить частый контроль уровня глюкозы в крови при сахарном диабете, особенно в начале и в конце лечения тиреоидными гормонами. В случае необходимости корректировать дозу сахароснижающего лекарственного средства.
производные кумарина
Левотироксин может усиливать действие производных кумарина путем вытеснения их из участков связывания с белками плазмы. Поэтому в случае одновременного применения необходимо проводить регулярный контроль показателей коагуляции, а при необходимости - корректировать (уменьшать) дозу антикоагулянтов препаратов.
ионообменные смолы
Ионообменные смолы, такие как холестирамин, колестипол или кальциевая и натриевая соли полистиреновои сульфоновой кислоты тормозят всасывание левотироксина путем связывания тиреоидных гормонов в желудочно-кишечном тракте; поэтому их следует применять через 4-5 часов после приема L-тироксин Берлин-Хеми.
Препараты, которые связывают желчные кислоты
Колесевелам связывает левотироксин и таким образом уменьшает всасывание левотироксина в желудочно-кишечном тракте. Никакой взаимодействия не наблюдалось в случае применения левотироксина не менее чем за 400 до приема колесевеламу. Поэтому L-тироксин Берлин-Хеми следует применять как минимум за 400 до приема колесевеламу.
Алюминийсодержащих антацидные лекарственные средства, а также железосодержащие и кальцийсодержащие препараты
Всасывания левотироксина может уменьшаться при одновременном применении алюминийсодержащих антацидных препаратов (антациды, сукральфат), железосодержащих и кальцийсодержащих лекарственных средств. L-тироксин Берлин-Хеми следует применять не менее чем за 200 до приема данных препаратов.
Севеламер и лантана карбонат
Севеламер и лантана карбонат могут снижать биодоступность левотироксина.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды и бета-блокаторы (особенно пропранолол)
Данные вещества подавляют превращение тироксина (Т4) в Т3 и могут приводить к снижению концентрации Т3 в плазме крови.
Амиодарон и йодированные рентгеноконтрастные вещества
-За высокого содержания йода амиодарон и йодированные рентгеноконтрастные вещества могут вызвать как гипертиреоз, так и гипотиреоз. Следует соблюдать особую осторожность при узловом зобе с возможной неопределенной автономией. Амиодарон подавляет превращение Т4 в Т3 , в результате чего возникает снижение концентрации Т 3 и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови. В связи с влиянием амиодарона на функцию щитовидной железы может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата L-тироксин Берлин-Хеми.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид, клофибрат
Салицилаты (особенно в дозировке выше 2 г в сутки), дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин из участков связывания с белками плазмы. Это может приводить к начальному переходного повышение уровня свободных тиреоидных гормонов, что приводит к снижению общего уровня тиреоидных гормонов.
Эстрогенсодержащие контрацептивы, лекарственные средства для заместительной гормональной терапии в постменопаузе
Потребность в левотироксине может увеличиваться на фоне применения эстрогенсодержащих контрацептивов или заместительной гормональной терапии в постменопаузе. Возможно повышение связывания левотироксина, что может приводить к ошибкам в диагностике и лечении.
Сертралин, хлорохин / прогуанил
Данные вещества снижают эффективность левотироксина и повышают уровень сывороточного ТТГ.
Ферменты, индуцированные лекарственными средствами
Барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие лекарственные средства, способные активировать печеночные ферменты, могут повышать печеночный клиренс левотироксина и приводить к снижению его уровня в плазме крови.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир)
Имеются сообщения об утрате терапевтического эффекта левотироксина при совместном применении с лопинавир / ритонавиром. Таким образом пациентам, которые одновременно принимают левотироксин и ингибиторы протеазы, необходимо проведение тщательного контроля клинических симптомов и функции щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.
ингибиторы тирозинкиназы
Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб, сорафениб, мотезаниб) могут снижать эффективность левотироксина. Поэтому пациентам, которые одновременно применяют левотироксин и ингибиторы тирозинкиназы, необходимо проводить тщательное наблюдение за клиническими симптомами и показателями функции щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина корректировать.


Способ применения и дозы


Данные по дозировке следует рассматривать как рекомендации. Индивидуальную суточную дозу определять на основании результатов лабораторных анализов и клинического обследования. Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2-4 недели) до необходимой терапевтической дозы.
Поскольку уровень Т 4 или свободного тироксина (fТ 4 ) у некоторых пациентов может быть повышен, для наблюдения за режимом лечения лучше подходит определение концентрации ТТГ в сыворотке крови.
Взрослые пациенты.
Лечение доброкачественного зоба 75-200 мкг / сут.
Профилактика рецидива зоба 75-200 мкг / сут.
Заместительная терапия при гипотиреозе начальная доза составляет 25-50 мкг / сут, поддерживающая - 100-200 мкг / сут.
Сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза тиреостатическими средствами 50-100 мкг / сут.
Супрессивная и заместительная терапия рака щитовидной железы 150-300 мкг / сут.
При проведении теста тиреоидной супрессии (только для L-тироксин 100 Берлин-Хеми) по 200 мкг (эквивалентно по 2 таблетки) / сутки (за 14 суток до проведения теста).
Дети с врожденным и приобретенным гипотиреозом.
Поддерживающая доза обычно составляет 100-150 мкг левотироксина на 1 м 2 площади поверхности тела в сутки.
Для младенцев и детей с врожденным гипотиреозом, которым показана немедленная заместительная терапия левотироксином, рекомендуемая начальная доза в первые 3 месяца составляет 10-15 мкг левотироксина на килограмм массы тела в сутки. В дальнейшем коррекцию дозы проводить в индивидуальном порядке согласно результатам клинических исследований с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы, а также уровня ТТГ.
Для детей с приобретенным гипотиреозом рекомендуемая начальная доза составляет 12,5-50 мкг левотироксина в сутки, для применения которой следует использовать препарат в соответствующей дозировке. На основании клинических данных по гормона щитовидной железы, а также уровня ТТГ, дозу следует увеличивать постепенно с интервалами 2-4 недели до тех пор, пока не будет достигнута полная доза, необходимая для заместительной терапии. Младенцам и детям в возрасте до 3 лет полную суточную дозу применять минимум за 30 минут перед первым в этот день кормлением.
Таблетки можно принимать в виде суспензии. Таблетки предварительно нужно растворить в небольшом количестве воды (10-15 мл), а полученную свежеприготовленную суспензию дать ребенку, добавив к ней еще небольшое количество воды (5-10 мл).


Передозировка


При передозировке наблюдается учащенный пульс, учащенное сердцебиение, чувство тревоги, ощущение жара, повышение температуры тела, повышенная потливость, аритмия, бессонница, тремор, учащение приступов стенокардии, беспокойство, потеря массы тела, рвота, диарея, головная боль, слабость и судороги м мышц, нарушение менструального цикла, псевдоопухоль мозга. Были сообщения о отдельные случаи эпилептических припадков в соответствующей категории пациентов, когда лимит индивидуальной толерантной дозы был превышен. Рекомендуется прекратить прием препарата и провести контрольные обследования.
Повышение уровня Т 3 является достоверным индикатором передозировки, более чем повышение уровня Т 4 и fТ 4 .
В случае передозировки и интоксикации возникают симптомы, характерные для умеренного или значительного ускорения метаболизма (см. «Побочные реакции» ). В зависимости от степени передозировки рекомендуется прекратить прием препарата и пройти контрольное обследование.
В случаях интоксикации у человека (попытки суицида) левотироксин в дозе до 10 мг переносится без осложнений. Развитие таких серьезных осложнений как нарушение жизненно важных функций (дыхание и кровообращение), маловероятно при условии, если в анамнезе нет ишемической болезни сердца. Несмотря на это, есть сообщения о развитии тиреотоксического криза, судорог, сердечной недостаточности и комы. Были отдельные сообщения о случаях внезапного летального исхода, связанного с нарушением работы сердца, у больных, длительное время применяли повышенные дозы левотироксина.
В случаях острой передозировки всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта можно уменьшить с помощью приема активированного угля. Лечение носит обычно симптоматическое и поддерживающий характер. В случае тяжелых бета-симпатомиметиков симптомов, таких как тахикардия, беспокойство, возбуждение или гиперкинезия, их можно ослабить с помощью блокаторов бета-адренорецепторов. Тиреостатические средства при этом не следует применять, поскольку функция щитовидной железы уже полностью подавлена.
При экстремальных дозах (попытки самоубийства) может помочь плазмаферез.
При передозировке левотироксина необходимо длительное наблюдение. В связи с постепенным превращением левотироксина в лиотиронин развитие симптомов может происходить с задержкой до 6 дней.
срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.


Упаковка

Блистер по 25 таблеток; по 1 или по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.


Производитель

БЕРЛИН-Хеми АГ.