Торговое название препарата
Просульпин® (Prosulpin)


Действующие вещества
Sulpiride


Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики., Нейролептики.


Форма выпуска


10 таблеток по 50 мг или 200 мг в блистере; 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.


Лекарственная форма


Таблетки 50 мг, 200 мг N30 (3x10) (блистеры)


Состав


1 таблетка содержит Активное вещество сульпирида - 50 мг или 200 мг; Вспомогательные вещества картофельный крахмал, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза К15М, магния стеарат, тальк


Фармакологические свойства


Сульпирид – атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Блокирует дофаминергические D2 и D3 рецепторы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы. В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).


Фармакокинетика


После перорального применения дозы 200 мг максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 4,5 часа. Биодоступность – 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в центральной нервной системе составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. Период полувыведения составляет 6-8 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.


Показания к применению


Препарат следует принимать строго по назначению врача. • психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки • дисфорические расстройства • депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные (нозогенные) • неврозы • острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения) • мигрень • головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит) • у детей – психозы, нарушения поведенческих реакций


Способ применения


Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования. Психосоматические расстройства, в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки 100-300 мг в сутки в один или два приёма, в течение 4-6 недель. Неврозы 100-400 мг в сутки в 2-3 приема. Депрессии от 150-300 мг в сутки, разделенные на несколько приемов; максимальная доза - 600 мг в сутки. Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения) в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300 - 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов, максимальная доза – 1200 мг в сутки. При негативной симптоматике – 200-600 мг в сутки; при продуктивной – 800-1200 мг в сутки; при двигательной заторможенности - 100-300 мг в сутки. Головокружение; мигрень 150-300 мг в сутки, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней. При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина клиренс креатинина (мл/мин)доза сульпирида по сравнению со стандартной (%)увеличение интервала между приемами сульпирида 30-60 мл/мин 10-30 мл/мин менее 10 мл/мин70 50 341,5 раза 2 раза 3 раза Для лиц пожилого возраста начальная доза - 1/4 – 1/2 дозы для взрослых. Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.


Побочные действия


Со стороны ЦНС седативный эффект, сонливость, головная боль, редко – тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница. Со стороны пищеварительной системы сухость во рту, изжога, рвота, запоры Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно повышение артериального давления, тахикардия, редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, головокружение. Со стороны лабораторных показателей повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфотазы. Со стороны эндокринной системы гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд. Другие нарушения остроты зрения


Противопоказания


• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками • повышенная чувствительность к сульпириду • гипертоническая болезнь 2-3 стадии • феохромоцитома • психомоторное возбуждение • С осторожностью - беременность, период лактации, период новорожденности, престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные, антигистаминные препараты, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов. Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя. Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма препаратов и снижения эффективности сульпирида. При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.


Особые указания


C осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату. Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом. У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности. Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развитии гипертермии препарат следует отменить! В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также - от приёма алкоголя.При беременности и в период лактациии следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.


Передозировка


Симптомы дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения, в отдельных случаях – кома. Лечение симптоматическая терапия, холиноблокаторы центрального действия.


Условия хранения


Хранить при температуре 15 - 25° С, в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте.


Срок годности


4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска


По рецепту врача.


Производитель


PRO. MED. CS Praha a.s.,Чешская Республика


Описания


круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны