Эсзол 100мг таб. п/о №10

Торговое название препарата

Эсзол® (Eszol)

Действующие вещества

Itraconazole

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства., Противогрибковые средства.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 100 мг в алюминиевом блистере.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой по 100 мг N4 (1x4); N10 (1x10) (блистеры)

Состав

активное вещество іtraconazole; 1 таблетка содержит итраконазола 100 мг; вспомогательные вещества сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крохмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Opadry II розовый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

. Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активное относительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата Эсзол® связан с ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату Эсзол® чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект, который достигается при применении препарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращения терапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения.

Фармакокинетика

. Пик плазмовой концентрации итраконазола около 1 мкг эквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразу после еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа. Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированных тканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращения терапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чем от перераспределения в системном круге. Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведение активного вещества с калом варьируется от 3 до 18% дозы, а выведение с мочой составляет меньше 0,03%.

Показания к применению

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями вульвовагинальный кандидоз; дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит) иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами; гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко, или тропические микозы.

Способ применения

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата таблетки Эсзол® необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи. Таблетки следует глотать целыми. Вульвовагинальный кандидоз по 200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня. Дерматологические/офтальмологические заболевания – отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней; – дерматомикозы 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 15 дней. Оральные кандидозы 100 мг 1 раз в сутки 15 дней. Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня. Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами Локализация онихомикозовНЕДЕЛИ 12 – 3 – 456 – 7 – 89 Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без негоПо 200 мг 2 раза в сут.Не принимать Эсзол®По 200 мг 2 раза в сут.Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут. Поражение ногтевих пластинок только на рукахПо 200 мг 2 раза в сут.Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут.-- Или беспрерывное лечение по 2 таблетки в день (200 мг в сут.) на протяжении 3 месяцев. Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. При системных микозах (аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (без признаков менингита), криптококковый менингит, гистоплазмоз) – курс лечения от 2 месяцев до 1 года.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор, рвота, диарея, дисгезия. Со стороны центральной нервной системы головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение. Со стороны кожи зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, синусит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность. Со стороны системы крови лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции. Метаболические нарушения гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Со стороны органа зрения нарушение зрения, включительно с диплопией, ощущение «пелены» перед глазами. Со стороны органа слуха шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха. Со стороны гепатобилиарной системы тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратный рост активности печеночных ферментов. Со стороны опорно-двигательного аппарата миалгия, артралгия. Со стороны мочевыделительной системы поллакиурия, недержание мочи. Со стороны репродуктивной системы нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция. Общие нарушения отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к итраконазолу. Противопоказано одновременное применение с такими препаратами астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, триазолам, пероральный мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин. Имеющаяся острая сердечная недостаточность или в анамнезе, за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций. Период беременности и кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследование взаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия. Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин. Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4. Блокаторы кальциевых каналов могут производить отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо придерживаться осторожности. Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости необходимо уменьшать).

Особые указания

Препарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом. Применение с другими лекарствами. При сниженной кислотности желудка абсорбция препарата Эсзол® в кишечном тракте с таблеток Эсзол® ухудшается. Пациенты, которые одновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере, двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Нарушение функции сердца. Известно, что Эсзол® имеет отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. Применение в период беременности или кормления грудью. Во время беременности препарат можно применять только в случае системного микоза, который угрожает жизни, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Эсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. При необходимости лечения препаратом Эсзол® в период лактации необходимо прекратить кормление грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы и органа зрения, на время приема препарата следует удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.Во время беременности препарат можно применять только в случае системного микоза, который угрожает жизни, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Эсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. При необходимости лечения препаратом Эсзол® в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.

Передозировка

Симптомы усиление побочных действий. Лечение промывание желудка, активированный уголь, далее симптоматическая терапия. С помощью гемодиализа итраконазол не выводится.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Kusum Healthcare Pvt. Ltd,Индия