Торговое название препарата
Церукглан (Ceruglan)


Действующие вещества
Metoclopramide


Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные средства., Противорвотные средства.


Форма выпуска


0,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. По 10 ампул в упаковке


Лекарственная форма


Раствор 0,5% для инъекций по 2 мл N10 (ампулы)


Состав


1 мл раствора содержит Активное вещество метоклопрамида гидрохлорид (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид безводный) - 5 мг Вспомогательные вещества натрия метабисульфит, вода для инъекций


Фармакологические свойства


Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов ЦНС, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид повышает давление сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс. Прокинетическое действие Метоклопрамида снижается в дистальном направлении пищеварительного каната. Препарат нормализует выделение желчи, уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.


Фармакокинетика


Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин после внутривенного (в/в) введения, 10–15 мин— после внутримышечного (в/м) введения, 20–40 мин— после приема внутрь. Антиэметическое (противорвотное) действие сохраняется в течение 12 ч. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин. Биодоступность— около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения— 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения— 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) он увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24–72 ч выводится до 85% введенной дозы, около 30%— в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.


Показания к применению


Рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой, мигренью, препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином, рвота беременных; нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка, гастритах; гастроэзофагеальный рефлюкс; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении гастроскопии, дуоденального зондирования, рентгендиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.


Способ применения


Метоклопрамид назначают в/в и в/м. При парезе желудка взрослым вводят по 10-15 мг, до 4 раз сутки; детям по 0,1 мг/кг массы тела, до 4 раз в сутки, максимальная доза - 0,5 мг/кг в сутки. Для устранения тошноты и рвоты при проведении химиотерапии детям и взрослым вводят в/в 1-2 мг/кг за 30 минут до сеанса химиотерапии, затем каждые 2-4 часа. Перед введением кишечного зонда, при рентгенологическом исследовании пищеварительного тракта, применяют Метоклопрамид в/в детям до 6 лет - 0,1 мг/кг; от 6 до 14 лет - 2,5-5 мг; взрослым - 10 мг.


Побочные действия


Метоклопрамид является сравнительно безопасным препаратом. В обычных терапевтических дозах побочные явления наблюдаются редко. При применении препарата возможны сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея. Метоклопрамид усиливает задержку натрия и выведение калия у больных с отеками, так как вызывает стимуляцию секреции альдостерона. Отмечены различные экстрапирамидальные расстройства или симптомы, характерные для паркинсонизма (гиперкинето-дистонические явления). При длительном применении Метоклопрамида может развиться паркинсонизм.


Противопоказания


Кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, механическая непроходимость и другие состояния, при которых усиление двигательной активности пищеварительного тракта желательно; феохромоцитома, аллергические реакции в анамнезе на препарат, эпилепсия; рвота при раке молочной железы , I триместр беременности, период кормления грудью, возраст до 2 лет.


Лекарственное взаимодействие


Метоклопрамид усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, спирта этилового, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Усиливает действие этанола. Уменьшает кардиотропное действие дигоксина. Уменьшает всасывание циметидина, поэтому требуются более высокие его дозы. Метоклопрамид не оказывает влияния на уровень анаприлина в сыворотке крови при приеме его внутрь.


Особые указания


С осторожностью применяют у больных с почечной, печеночной недостаточностью, при бронхиальной астме, артериальной гипертензии. Не назначают после операций на пищеварительном тракте, поскольку пропульсивный эффект метоклопрамида препятствуют заживлению швов. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены метоклопрамида. В период лечения следует избегать употребления алкоголя. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.


Передозировка


Симптомы спазм лицевой мускулатуры, тризм, бульбарного типа речь, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, общее повышение мышечного тонуса. Лечение Иногда достаточно отмены препарата для снятия симптомов передозировки (обычно через 24 часа они исчезают). Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсонические средства или бензодиазепин.


Условия хранения


В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.


Срок годности


3 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель

Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd,Китай


Код ATX