Состав
и форма выпуска

1 г крема содержит
активные вещества изоконазола нитрат 10 мг (1%), дифлукортолона валерат 1 мг (0,1%)
вспомогательные вещества парафин жидкий, парафин желтый мягкий, полисорбат 60, цетостеариловый спирт, динатрия эдетат, сорбитана стеарат, деионизированная вода.


Лекарственная форма


Крем 10 мг+1 мг 15 г (тубы)


Фармакодинамика


Изоконазола нитрат - синтетическое производное имидазола- обладает широким спектром антибактериального противомикробного действия и предназначается для лечения грибковых инфекций поверхности кожи. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и дрожжеподобных грибов (в т.ч. Pityriasis versicolor) и плесневых грибов (в т.ч. Erythrasma), плесневых грибов, а также эффективно действует на возбудитель эритразмы.
Дифлукортолона валерат – глюкокортикостероид для наружного применения - оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие и уменьшает субъективные жалобы, такие как зуд и боль.

Фармакокинетика

Изоконазола нитрат

Всасывание
Изоконазол интенсивно всасывается через кожу и в течение часа после нанесения остается в максимальной концентрации в роговом слое и дерме. Системная нагрузка, вызванная абсорбцией через кожу, низкая. Даже после выведения из рогового слоя менее 1% примененной дозы поступает в системный кровоток в течение 4 часов.
Биотрансформация
В количественном отношении имеют значение такие метаболиты как 2,4-дихлороминдальная кислота и 2-(2,6-дихлоробензилокси)-2-(2,4-дихлорофенил)-уксусная кислота.
Изоконазол не подвергается метаболическому инактивированию в коже.
Выведение
Количества изоконазола нитрата, абсорбированного из кожи человека, недостаточно для изучения изменений, которым он подвергается. С этой целью внутривенно вводится 0,5 мг 3H-маркированного изоконазола. При этом изоконазол полностью метаболизируется и интенсивно выводится из организма. Одна треть маркированного вещества выделяется с мочой, а две трети -с желчью; уже 75% общей дозы выводится из организма в течение 24 ч.
Дифлукортолона валерат
Всасывание
Изоконазол не влияет на проницаемость и абсорбцию дифлукортолона валерата через кожу. Степень абсорбции кортикостероида через кожу низкая. Менее 1% нанесенной дозы препарата всасывается через кожу в течение 4 ч.
Распределение
Дифлукортолона валерат интенсивно проникает через кожу, в результате чего через 1 час его концентрация в роговом слое составляет примерно 150 мкг/мл (300 мкмоль/л). Эта концентрация сохраняется не менее 7 ч. Концентрация кортикостероида в самом глубоком слое эпидермиса составляет примерно 0,15 мкг/мл (0,3 мкмоль/л).
Биотрансформация
Дифлукортолона валерат путем частичного гидролиза в коже превращается в дифлукортолон, имеющий подобную эффективность. Попадая в системный кровоток, дифлукортолона валерат в течение нескольких минут гидролизируется в дифлукортолон и соответствующую жирную кислоту. Кроме дифлукортолона, в плазме крови были выявлены 11-кета-дифлукортолон и два других метаболита.
Выведение
Дифлукортолон и все метаболиты выводятся из плазмы крови, период их полувыведения составляет 4–5 ч и приблизительно 9 ч соответственно (период полувыведения после внутривенной инъекции) и экскретируются в соотношении 7525 с мочой и калом.

Побочные действия

При применении крема, содержащего ГКС, на обширных поверхностях (около 10% поверхности кожи или более), в течение длительного времени (более 4 недель) возможно появление следующих побочных эффектов атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеподобный дерматит, а также системные побочные эффекты, вызванные абсорбцией.
Нежелательные реакции, встречающиеся в клинических исследованиях, указаны ниже по частоте встречаемости и по системам. Частота возникновения очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы
редко аллергический контактный дерматит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
редко фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, обесцвечивание кожи, сыпь; местные симптомы зуд, чувство жжения, эритема и везикуляция (образование пузырьков), раздражение, сухость, мацерация, потница.
Эти побочные эффекты легкой степени, возникающие в результате применения местных кортикостероидов, обычно преходящие; по мере продолжения курса лечения жалоб не отмечалось. Местные нежелательные реакции, такие как зуд или чувство жжения, после локального лечения возможны примерно у 1% пациентов.
Местное раздражение и чувство жжения при локальном применении дифлукортолона валерата наблюдается у 0,5-4% пациентов.
Нельзя исключить появление побочных эффектов у новорожденных (н-р, угнетение функции коркового слоя надпочечников при использовании препарата в последние недели беременности), чьи матери получали интенсивное и длительное лечение в во время беременности и в период лактации.

Особые условия

При бактериальных инфекциях кожи следует применять с осторожностью; в таких случаях необходима специфическая терапия.
Длительное применение местных кортикостероидов на большой площади поверхности кожи, использование окклюзионных повязок значительно повышает риск развития побочных эффектов.
При примении у детей, а также в области подмышек или в паховой области следует соблюдать осторожность вследствие возрастания риска побочных эффектов. Необходимо также учитывать увеличение системной абсорбции.
При нанесении крема Фундокорт™ на лицо следует избегать попадания на глаза. Как известно из опыта применения системных кортикостероидов, использование местных кортикостероидов может привести к развитию глаукомы (н-р, при длительном лечении или при высоких дозах, при использовании окклюзионных повязок или нанесении крема на область вокруг глаз).
При инфекциях межпальцевых промежутков целесообразно марлевую повязку с нанесенным на нее кремом поместить между пальцами.
Для предотвращения рецидива инфекций личные принадлежности (полотенце, нижнее белье – желательно хлопчатобумажное) необходимо менять ежедневно и кипятить.
Регулярные гигиенические процедуры имеют важное значение для успешной терапии препаратом Фундокорт™. При tinea pedum межпальцевые промежутки следует промывать, высушивать, а также ежедневно менять носки.
При одновременном применении изоконазола с миконазолом, эконазола с тиоконазолом наблюдалась перекрестная резистентность.


Показания


Начальное или этапное лечение грибковых инфекций поверхности кожи, сопровождающихся выраженными воспалительными или экземоподобными кожными симптомами (н-р, на руках, в межпальцевых участках стоп, а также паховой области и области половых органов).


Противопоказания


Повышенная чувствительность к активным веществам или к какому-либо компоненту препарата.
Туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, вирусные поражения кожи (ветряная оспа, опоясывающий лишай), розовые угри (розацеа), периоральный дерматит, а также кожные поствакцинальные реакции на области, подлежащей обработке кремом Фундокорт™.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.


Дозировка


Фундокорт™ крем следует наносить 2 раза в день на пораженные участки кожи.
После устранения симптомов воспаления на коже или экзематозных заболеваний, или максимум через 2 недели после начала лечения и до начала использования крема, не содержащего кортикостероид, применение крема Фундокорт™ необходимо прекратить. Это в особенности имеет значение при применении препарата в паховой и гениальной области.

Дополнительные данные, связанные со специальными группами больных
Почечная/Печеночная недостаточность
Длительное применение местных кортикостероидов на большой площади поверхности кожи, использование окклюзионных повязок или наличие у пациента печеночной недостаточности может стать причиной обратимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы вследствие системной абсорбции.
Педиатрические пациенты
Ввиду риска развития побочных эффектов и системной абсорбции препарат следует с осторожностью назначать детям.

При беременности и кормлении

Применение во время беременности и в период лактации
Недостаточно информации относительно применения местных кортикостероидов во время беременности. Однако ввиду очень незначительного системного действия местных кортикостероидов предполагается невысокая степень риска развития нежелательных реакций.
Как правило, лекарственные средства для местного применения, содержащие кортикостероиды, не следует назначать в первом триместре беременности. Беременным и кормящим женщинам препарат Фундокорт™ следует назначать только после оценки соотношения риск/польза. Также следует избегать применения крема на большие площади поверхности кожи и в течение длительного периода.