Название
Диклоберл N 75


Международное название
Диклофенак


Лекарственная форма

Раствор для инъекций


Состав


3 мл раствора содержат активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг, вспомогательные вещества пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1н. раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.


Описание
внешнего вида препарата, таблеток
Прозрачный бесцветный раствор

Фармокологическая группа препарата

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код АТС
М01АВ05


Фармакологические свойства


После внутримышечного введения максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-20 минут. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99,7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два - фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Приблизительно 60-70% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. Диклоберл N 75 оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом и коллагеном.


Показания к применению


- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный, подагрический) - дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз) - анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие заболевания позвоночника ревматического происхождения - люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии - заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей) - посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением - послеоперационные боли, приступы мигрени


Способы применения


В зависимости от вида и интенсивности боли, рекомендуемый диапазон суточной дозы составляет 50-150 мг диклофенака натрия. Диклоберл N75 раствор для внутримышечных инъекций применяется обычно в самом начале лечения однократно в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект. Обычно инъекции препарата назначают в течение 1-5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием таблеток, капсул или суппозиториев. Внутримышечные инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Диклоберл® N 75 вводят глубоко внутримышечно. В связи с возможным появлением анафилактических реакций - вплоть до развития шока - больному после инъекции Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа.


Побочные действия


Очень часто (? 10 %) тошнота, рвота, понос, незначительные желудочно-кишечные кровотечения Часто (< 10 % - ? 1 %) головная боль, головокружение, чувство оглушенности, возбуждение, раздражительность, усталость отсутствие аппетита, диспепсия, метеоризм, спастические боли в животе, образование язв в желудочно-кишечном тракте (при определенных обстоятельствах с кровотечением и прободением) чувство жжения в месте инъекции при внутримышечном введении, повреждения тканей, как, например, асептический абсцесс реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь и зуд) повышение уровня трансаминаз в крови Иногда (< 1 % - ? 0,1 %) кровавая рвота, мелена или кровавый понос образование отеков (особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью) выпадение волос крапивница нарушение функции печени, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях – молниеносный гепатит) Очень редко (< 0,01 %), в том числе единичные случаи сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертония нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия нарушения чувствительности, расстройства вкусовых восприятий расстройства памяти, дезориентация, судороги расстройства зрения (нечеткость зрения и двоение в глазах) шум в ушах, преходящие нарушения слуха стоматит, глоссит, поражения пищевода, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, запор, кишечная непроходимость, спаечный процесс в кишечнике интерстициальный нефрит, некроз сосочков, которые могут сопровождаться развитием острой почечной недостаточности, протеинурии и/или гематурии, нефротический синдром экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (в том числе аллергического характера), тяжелые формы кожных реакций (такие, как синдром Стивенса-Джонсона) тяжелые реакции повышенной чувствительности общего характера (отеки лица, языка и внутренней поверхности гортани с сужением дыхательных путей, одышка, тахикардия, падение артериального давления вплоть до угрожающего жизни шока). При возникновении этих симптомов, которые могут встречаться уже при первом применении, необходимо прекратить введение Диклоберла® N 75 и оказать срочную врачебную помощь симптомы асептического менингита (у больных с аутоиммунными заболеваниями) аллергический васкулит и пневмонит психотические реакции, депрессии, чувство страха, кошмарные сновидения реакции повышенной чувствительности на бензиловый спирт


Противопоказания


повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата наличие в анамнезе аллергических реакций на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов нарушения функции кроветворной системы неясной этиологии язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений, связанных с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами беременность и период лактации тяжелые нарушения функции печени и почек сердечная недостаточность в стадии декомпенсации детский и подростковый возраст до 18 лет


Лекарственные взаимодействия


Применять диклофенак одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидными средствами, ацетилсалициловой кислотой, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина не рекомендуют, в связи с риском возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений. Диклоберл? N 75 может вызывать повышение уровня дигоксина, фенитоина и лития в сыворотке крови при их одновременном применении. Препарат Диклоберл? N 75 может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. Одновременный прием Диклоберла? N 75 и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии. Прием препарата Диклоберл? N 75 в течение 24 часов до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия. Диклоберл? N 75 может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки. При одновременном применении с противодиабетическими средствами и антикоагулянтами необходим регулярный контроль уровня сахара в крови и свертываемости крови. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака из организма.


Особые указания


С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на повышенную чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам и сульфитам диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. В период лечения препаратом Диклоберл N 75 не рекомендуется употребление алкоголя. Диклоберл® N 75 следует назначать только после того, как тщательно взвешено соотношение «польза/риск» при врожденном нарушении обмена порфирина (например, острая перемежающаяся порфирия) при системной красной волчанке, а также при смешанных коллагенозах Особо тщательное врачебное наблюдение требуется при применении препарата у больных с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта или с наличием в анамнезе хронических заболеваний кишечника воспалительного характера у больных с повышенным артериальным давлением или сердечной недостаточностью при ограничении функции почек при нарушениях функции печени у пациентов с аллергическими заболеваниями дыхательных путей или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, так как у них имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы (так называемая «анальгетиковая астма»), отека Квинке или крапивницы у пациентов с аллергией на другие вещества, так как при применении у них Диклоберла® N 75 также увеличивается риск наступления реакций повышенной чувствительности. Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными, страдающими нарушениями свертываемости крови. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку при применении Диклоберла® N 75 могут иметь место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, например, усталость и головокружение, то в единичных случаях может измениться реакция и снизиться способность к активному участию в уличном движении и обслуживанию потенциально опасных механизмов.


Передозировка


Симптомы нарушения со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечного тракта (боли в животе, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции печени и почек, гипотензия, угнетение дыхания, цианоз. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.


Форма выпуска
и упаковка

Раствор для инъекций 75 мг/3 мл в ампулах. 5 ампул вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.


Условия хранения


Препарат следует хранить при температуре не выше + 30°C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения

3 года После истечения указанного на упаковке срока годности лекарственное средство использовать нельзя!



Условия отпуска
из аптек

По рецепту


Производитель


БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП) Глиниккер Вег 125 12489 Берлин, Германия