Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Доставка осуществляется только безрецептурных препаратов
Данного товара нет в наличии, но мы подобрали для вас аналоги
Доставка
Забрать из пункта выдачи
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
по Ташкенту
бесплатно за 3 часа
по Узбекистану
бесплатно за 2 дня
Курьером до двери
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки
с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
по Ташкенту
25 000 UZS
по Узбекистану
нет
Экспресс-доставка
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекитану 1-2 дня.
по Ташкенту
до 40 минут
по Узбекистану
1 день
| Доставка | по Ташкенту | по Узбекистану | |
| Забрать из пункта выдачи | бесплатно за 3 часа | бесплатно за 2 дня |
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
|
| Курьером до двери | 25 000 UZS | нет |
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
|
| Экспресс-доставка | до 40 минут | 1 день |
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекистану 1-2 дня.
|
Характеристики
Страна производитель
Индия
Производитель
Troikaa Pharmaceuticals Ltd
Рецептурный препарат
Да
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Инструкция для Динапар AQ раствор для нутримышечного и внутривенного введения 75 мг/мл по 1мл №5 ампул
Торговое название
ДИНАПАР AQ
Международное непатентованное название
Диклофенак
Раствор для инъекций, 75 мг / мл
В одной ампуле (1 мл) содержится 75 мг диклофенака натрия
Вспомогательные вещества бензиловый спирт, динатрий эдетат, безводный сульфит натрия, дигидрофосфат калия, гидроксид натрия, гликофурол и вода для инъекций
Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета
Препараты для лечения костно-мышечной сиситемы. Противовоспалительые и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
М01АВ05
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата ДИНАПАР AQ примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.
у отдельных групп больных
У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата ДИНАПАР AQ в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
ДИНАПАР AQ содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства препарата ДИНАПАР AQ обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях ДИНАПАР AQ быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. ДИНАПАР AQ способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.
ДИНАПАР AQ, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Внутримышечное введение
- обострение воспалительных и дегенеративных форм ревматизма ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм
- острый приступ подагры
- почечная или печеночная колики
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, воспаление и отечность
- тяжелые приступы мигрени
Внутривенная инфузия
- лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара
Не следует применять инъекции препарата ДИНАПАР AQ более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата ДИНАПАР AQ в таблетках или ректальных свечах.
Внутримышечное введение
Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции (что может привести к мышечной слабости, мышечному параличу и гипестезии), рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области, используя асептическую технику. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).
В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата ДИНАПАР AQ (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 75 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 150 мг в первый день.
Внутривенная инфузия
ДИНАПАР AQ , раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции и применять более 2-х дней подряд.
Непосредственно перед началом инфузии препарата ДИНАПАР AQ , в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата ДИНАПАР AQ. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендуются два альтернативных режима дозирования препарата ДИНАПАР AQ , раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.
Гериатрия (пациенты в возрасте >65)
Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при применении у ослабленных пожилых пациентов или у пожилых пациентов с низкой массой тела.
Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы
Как правило, терапия препаратом ДИНАПАР AQ не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, ДИНАПАР AQ назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.
Пациенты с нарушенной функцией почек
ДИНАПАР AQ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/1.73м2). В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата ДИНАПАР AQ у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушенной функцией печени
ДИНАПАР AQ противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата ДИНАПАР AQ у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата ДИНАПАР AQ , раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
- головная боль, головокружение
- вертиго
- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит
- повышение уровня трансаминаз
- задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия
- сыпь
- реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, затвердение в месте инъекции
Нечасто (≥1/100 до <1/1000)
- инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди
Редко (≥ 1/1000 до <1/10000)
- гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)
- сонливость
- астма (включая диспноэ)
- гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация)
- гепатит, желтуха, нарушение функции печени
- крапивница
- отек, некроз в месте инъекции
Очень редко (< 1/10000)
- абсцесс в месте инъекции
- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз
- ангионевротический отек (включая отек лица)
- дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства
- парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, острое нарушение мозгового кровообращения
- нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия
- звон в ушах, нарушение слуха
- артериальная гипертензия, васкулит
- пневмонит
- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит
- фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность
- буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд
- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз
Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Визуальные эффекты
Визуальные нарушения, такие как нарушение зрения, помутнение зрения или диплопия, по-видимому, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы при прекращении лечения. Вероятным механизмом возникновения зрительных нарушений является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые изменяют регуляцию кровотока в сетчатке, что приводит к потенциальным изменениям в зрении. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, можно провести офтальмологическое обследование, чтобы исключить другие причины.
- известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата
- наличие в анамнезе бронхоспазма, крапивницы, острого ринита, назальных полипов или аллергических симптомов после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительные препаратов (НПВП)
- III триместр беременности и период лактации
- активная язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, кровотечение или перфорация
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность (СКФ <15 мл/мин/1.73м2)
- тяжелая сердечная недостаточность
- воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит)
- пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушениями гемостаза и свертывания крови, риском гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений
- лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Ингибиторы CYP2C9 Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Литий, дигоксин
ДИНАПАР AQ может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства
Как и для других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Циклоспорин и такролимус
Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые не получают циклоспорин или такролимус.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.
Антибактериальные средства - производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды
Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты и антитромботические средства
Существуют сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно ДИНАПАР AQ и антикоагулянты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты
Возможно одновременное применение препарата ДИНАПАР AQ и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата ДИНАПАР AQ.
Были также отдельные сообщения о метаболическом ацидозе, когда диклофенак применялся одновременно с метформином, особенно у пациентов с ранее существующей почечной недостаточностью.
Колестипол и холестирамин
Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%, соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Индукторы CYP2C9
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с индукторами CYP2C9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному снижению концентрации в плазме и воздействию диклофенака.
Фенитоин
Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении с диклофенаком из-за возможного увеличения в экспозиции фенитоина.
Фармацевтическая несовместимость
Не следует смешивать раствор препарата ДИНАПАР AQ, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Общие
Следует избегать применения препарата ДИНАПАР AQ с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Астма в анамнезе
У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Особые предостережения рекомендуются в случае, когда ДИНАПАР AQ применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.
Влияние на пищеварительную систему
Как и при применении других НПВП, при назначении препарата ДИНАПАР AQ пациентам с симптомами, свидетельствующ
ДИНАПАР AQ
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 75 мг / мл
Состав
В одной ампуле (1 мл) содержится 75 мг диклофенака натрия
Вспомогательные вещества бензиловый спирт, динатрий эдетат, безводный сульфит натрия, дигидрофосфат калия, гидроксид натрия, гликофурол и вода для инъекций
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения костно-мышечной сиситемы. Противовоспалительые и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Код АТХ
М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата ДИНАПАР AQ примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.
Фармакокинетика
у отдельных групп больных
У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата ДИНАПАР AQ в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Фармакодинамика
ДИНАПАР AQ содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства препарата ДИНАПАР AQ обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях ДИНАПАР AQ быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. ДИНАПАР AQ способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.
ДИНАПАР AQ, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Показания к применению
Внутримышечное введение
- обострение воспалительных и дегенеративных форм ревматизма ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм
- острый приступ подагры
- почечная или печеночная колики
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, воспаление и отечность
- тяжелые приступы мигрени
Внутривенная инфузия
- лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара
Способ применения и дозы
Не следует применять инъекции препарата ДИНАПАР AQ более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата ДИНАПАР AQ в таблетках или ректальных свечах.
Внутримышечное введение
Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции (что может привести к мышечной слабости, мышечному параличу и гипестезии), рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области, используя асептическую технику. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).
В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата ДИНАПАР AQ (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 75 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 150 мг в первый день.
Внутривенная инфузия
ДИНАПАР AQ , раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции и применять более 2-х дней подряд.
Непосредственно перед началом инфузии препарата ДИНАПАР AQ , в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата ДИНАПАР AQ. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендуются два альтернативных режима дозирования препарата ДИНАПАР AQ , раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.
Гериатрия (пациенты в возрасте >65)
Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при применении у ослабленных пожилых пациентов или у пожилых пациентов с низкой массой тела.
Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы
Как правило, терапия препаратом ДИНАПАР AQ не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, ДИНАПАР AQ назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.
Пациенты с нарушенной функцией почек
ДИНАПАР AQ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/1.73м2). В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата ДИНАПАР AQ у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушенной функцией печени
ДИНАПАР AQ противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата ДИНАПАР AQ у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Побочные действия
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата ДИНАПАР AQ , раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
- головная боль, головокружение
- вертиго
- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит
- повышение уровня трансаминаз
- задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия
- сыпь
- реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, затвердение в месте инъекции
Нечасто (≥1/100 до <1/1000)
- инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди
Редко (≥ 1/1000 до <1/10000)
- гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)
- сонливость
- астма (включая диспноэ)
- гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация)
- гепатит, желтуха, нарушение функции печени
- крапивница
- отек, некроз в месте инъекции
Очень редко (< 1/10000)
- абсцесс в месте инъекции
- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз
- ангионевротический отек (включая отек лица)
- дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства
- парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, острое нарушение мозгового кровообращения
- нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия
- звон в ушах, нарушение слуха
- артериальная гипертензия, васкулит
- пневмонит
- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит
- фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность
- буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд
- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз
Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Визуальные эффекты
Визуальные нарушения, такие как нарушение зрения, помутнение зрения или диплопия, по-видимому, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы при прекращении лечения. Вероятным механизмом возникновения зрительных нарушений является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые изменяют регуляцию кровотока в сетчатке, что приводит к потенциальным изменениям в зрении. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, можно провести офтальмологическое обследование, чтобы исключить другие причины.
Противопоказания
- известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата
- наличие в анамнезе бронхоспазма, крапивницы, острого ринита, назальных полипов или аллергических симптомов после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительные препаратов (НПВП)
- III триместр беременности и период лактации
- активная язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, кровотечение или перфорация
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность (СКФ <15 мл/мин/1.73м2)
- тяжелая сердечная недостаточность
- воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит)
- пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушениями гемостаза и свертывания крови, риском гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений
- лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы CYP2C9 Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Литий, дигоксин
ДИНАПАР AQ может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства
Как и для других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Циклоспорин и такролимус
Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые не получают циклоспорин или такролимус.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.
Антибактериальные средства - производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды
Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты и антитромботические средства
Существуют сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно ДИНАПАР AQ и антикоагулянты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты
Возможно одновременное применение препарата ДИНАПАР AQ и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата ДИНАПАР AQ.
Были также отдельные сообщения о метаболическом ацидозе, когда диклофенак применялся одновременно с метформином, особенно у пациентов с ранее существующей почечной недостаточностью.
Колестипол и холестирамин
Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%, соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Индукторы CYP2C9
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с индукторами CYP2C9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному снижению концентрации в плазме и воздействию диклофенака.
Фенитоин
Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении с диклофенаком из-за возможного увеличения в экспозиции фенитоина.
Фармацевтическая несовместимость
Не следует смешивать раствор препарата ДИНАПАР AQ, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Особые указания
Общие
Следует избегать применения препарата ДИНАПАР AQ с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Астма в анамнезе
У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Особые предостережения рекомендуются в случае, когда ДИНАПАР AQ применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.
Влияние на пищеварительную систему
Как и при применении других НПВП, при назначении препарата ДИНАПАР AQ пациентам с симптомами, свидетельствующ
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
