Локсидол р-р д/ин 15мг/1,5мл №3

Торговое название препарата

Локсидол (Loksidol)

Действующие вещества

Meloxicam

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5мл. Ампулы в упаковке №5.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл 1,5 мл N3 (ампулы)

Состав

1 ампула содержит активное вещество Мелоксикам – 15 мг. вспомогательные вещества меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Абсорбция Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час. Распределение Мелоксикам связывается с белками плазмы, главным образом, с альбумином в значительной степени – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5’–гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, и дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. Элиминация Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Показания к применению

-Симптоматическое лечение -ревматоидного артрита; -остеоартроза; -анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева); -полиартрита; -артрита; -артроза; -радикулопатии; -дорсалгии; - других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Способ применения

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Локсидол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Препарат нельзя вводить внутривенно. Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг. Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Локсидол, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% – преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0,1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны системы кроветворения более 1% – анемия; 0,1-1% – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов более 1% – зуд, кожная сыпь; 0,1-1% – крапивница; менее 0,1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы менее 0,1% – бронхоспазм. Со стороны центральной нервной системы более 1% – головокружение, головная боль; 0,1-1% – вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы более 1% – периферические отеки; 0,1-1% – повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы 0,1-1% – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов зрения менее 0,1% – конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения). Аллергические реакции менее 0,1% – ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции. Местные реакции возможны жжение и боль в месте инъекции.

Противопоказания

-гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; -полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); -эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки; -активное желудочно-кишечное кровотечение; -воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); -противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования; -декомпенсированная сердечная недостаточность; -цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; -выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; -выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); -прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; -беременность; -период грудного вскармливания; -детский возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

-При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ; -с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних; -с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); -с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови); -с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности; -с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама. -с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних; -с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови). -с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ. -с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений; -Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7,5 мг/сутки. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата. Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение промыть желудок и провести симптоматическое лечение. Специфического антидота и антогониста нет.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре до +25°С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S, Турция произведено PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.S., Турция