Торговое название препарата
Орцерин (Orcerin)


Действующие вещества
Diacerein


Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.


Форма выпуска

Капсулы, 50 мг. 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги. 3 блистера в картонной коробке с вкладышем по применению.


Лекарственная форма

Капсулы 50 мг N30 (3x10) (блистеры)


Состав


Каждая капсула содержит Активное вещество диацереин 50 мг. Вспомогательные вещества бетациклодекстрин, натрия лаурил сульфат, лактоза (DCL), кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный кремний, магния стеарат.
Состав
желатиновых капсул крышечка капсулы титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, краситель пунцовый [Понсо-4R], бронопол, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, желатин. корпус капсулы титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, бронопол, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, желатин.


Фармакологические свойства


Диацереин – производное антрахинона. Посредством активного метаболита – реина (диацереин является диацетилированным производным реина), ингибирует активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирование ИЛ-1 и стимуляция выработки трансформирующего фактора роста (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов, увеличивает продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона, обеспечивает хондромоделирующую протекцию хрящевой ткани (установление баланса между процессами катаболизма и анаболизма в хондроцитах и восстановление внутрисуставного хряща и собственной синовиальной жидкости). Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью, не связанной с блокадой циклооксигеназы.


Фармакокинетика


После приема внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется посредством диацетилирования до реина. Относительная биодоступность реина - 35-56%. Прием препарата вместе с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Диацереин обладает дозозависимым (линейным) характером фармакокинетики в диапазоне принимаемых доз препарата от 50 до 200 мг. При однократном приеме дозы 50 мг значение максимальной концентрации (Сmax) достигает 3,15 мг/мл. При многократном приеме Сmax повышается в связи с кумуляцией препарата. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после однократного приема дозы составляет от 1,6 до 2,4 часов. Значение периода полувыведения (T1/2) реина составляет от 7 до 8 часов. Oбъем распределения (Vd) после приема внутрь 50 мг диацереина составляет в среднем 13,2 л. Реин практически на 100% связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).


Показания к применению

Первичный и вторичный остеоартроз.


Способ применения


Одна капсула (50 мг) внутрь два раза в день с основной пищей. Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной (не менее 6 месяцев). Полный терапевтический эффект от применения диацереина развивается через два-три месяца лечения. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина < 30 мл/мин основная доза диацереина должна быть снижена до 50 мг в день и затем отрегулирована согласно переносимости и клинической эффективности. Поскольку диацереин может вызвать ускорение транзита в кишечнике в течение первых 2-х недель, рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 недель. Далее после консультации с врачом доза может быть увеличена до 2-х капсул (100 мг) в день, принятых с пищей.


Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит. Аллергические реакции крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок. Возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета, что не требует отмены препарата или снижения дозы.


Противопоказания


Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам препарата и производным антрахинонов. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция. Беременность и кормление грудью. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью Только в особых случаях препарат назначается пациентам с раздражением нижних отделов кишечника. Хроническая почечная недостаточность. Пожилой возраст.


Лекарственное взаимодействие


Диацереин нельзя принимать одновременно с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Прием диацереина может увеличить частоту нежелательных явлений со стороны кишечника у пациентов, осуществляющих одновременный прием с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника. Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина. Совместно с диацереином не должны применяться слабительные препараты. Изменений связывания реина с белками плазмы при сопутствующем использовании с НПВП, салицилатами, варфарином, вальпроевой кислотой, фенитоином, глибенкламидом не обнаружено. Не обнаружено влияния блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов на фармакокинетические показатели реина.


Особые указания


Интенсивное окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов клинических анализов мочи. При длительном лечении каждые 6 месяцев должны проводиться полный анализ крови, печёночных ферментов и общий анализ мочи. Вследствие медленного развития терапевтического эффекта (начало действия - после 2-х недель лечения) диацереин может быть назначен с нестероидными противовоспалительными препаратами или болеутоляющими в течение первых 2–4-х недель лечения. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка

Симптомы диарея, слабость. Лечение при выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС, в сухом, защищенном от света месте.


Срок годности

2 года


Условия отпуска

По рецепту


Производитель

Macleods Pharmaceuticals Ltd,Индия


Описания

темно синего/светло синего цвета, размер «1» твердая желатиновая капсула, содержащая светло желтого цвета порошок.