Преднизолон р-р д/инъек 30 мг/1 мл № 10

Торговое название препарата

Преднизолон (Prednisolonum)

Действующие вещества

Prednisolone

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды., Глюкокортикостероиды.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 30мг/мл по 1 мл в ампулах. По 5 или 10 или по 25 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл N5 (упаковки контурные ячейковые), N5 (1x5), N10 (1x10), N25 (5x5) (ампулы)

Фармакологические свойства

Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммуноде-прессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими рецепторами (рецепторы для глю-кокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образова-нием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы). Влияет на обменные процессы, протекающие в организме (белковый, липидный, угле-водный, водно-электролитный). Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин), угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллер-гии и др., угнетает синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови от-мечается через 30 минут. До 90% препарата связывается с белками плазмы транскортином (кортизонсвязывающим глобулином) и альбуминами. Препарат метаболизируется в печени, частично в почках и тонкой кишке, бронхах, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы после в/в введения около 3 ч. Выводится почками, около 20% в неизмененном виде..

Показания к применению

Ургентные состояния, требующие быстрого повышения концентрации глюкокортикосте-роидов в организме • Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) – при неэффектив-ности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; • Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, ана-филактический шок, анафилактоидные реакции; • Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмеша-тельством, лучевой терапией или травмой головы); • Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; • Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, рев-матоидный артрит); • Острая надпочечниковая недостаточность; • Тиреотоксический криз; • Острый гепатит, печеночная кома; • Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями); • В педиатрии все виды анафилаксии, аллергии (ларингит, ларинготрахеобронхит), тяжелая форма бронхиальной астмы, астматический статус, шок.

Способ применения

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от вида и тяжести заболевания. Препарат вводят в/в (капельно или струйно) или внутримышечно (в/м). В/в препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно. При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная 300-400 мг. При тяжелых аллергических реакциях препарат вводят в суточной дозе 100-200 мг в тече-ние 3-16 дней При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффек-тивности комплексного лечения, от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 6 дней; в тяже-лых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепен-ным снижением дозы. При астматическом статусе препарат вводят по 500-1200 мг в сутки с последующим снижением дозы до 300-100 мг сутки. При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости су-точная доза может быть увеличена до 500 мг. Длительность курса зависит от терапевтиче-ского эффекта, обычно до 6 дней. При шоке, резистентном к стандартной терапии, в начале терапии препарат обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давления не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное ведение до стабилизации арте-риального давления. Разовая доза составляет 50-150мг (в тяжелых случаях –до 400мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200мг (с последующим снижением дозы). При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеопе-рационном и послеродовом периодах и др.), препарат вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше. При ревматоидном артрите и системной красной волчанке препарат вводят в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней. При остром гепатите препарат вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей в дозе 75-400мг в сутки в течение 3-18 дней. При невозможности в/в введения, вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния препарат назначают внутрь. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно. У детей препарат применяют из расчета в возрасте 2-12 месяцев 3-2 мг/кг, в возрасте 1-14 лет 2-1 мг/кг, в/в (медленно в течение 3 минут). В случае необходимости препарат можно вводить повторно через 20-30 минут.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности примене-ния, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назна-чения препарата. При применении препарата могут отмечаться Со стороны эндокринной системы снижение толерантности к глюкозе, стероидный са-харный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повыше-ние активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны сердечно-сосудистой системы аритмии, брадикардия; развитие (у пред-расположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности; ЭКГ–изменения, характерные для гипокалиемии; повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда -распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниа-кально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давле-ния и нервозность или беспокойство, бессонница, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ повышенное выведения кальция, гипокальциемия, повы-шение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), по-вышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью задержка жидкости и натрия (пе-риферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром. (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата замедление роста и процессов окостенения у детей, остеопороз, разрыв сухожилий, стероидная миопатия, снижение мышечной мас-сы (атрофия). Аллергические реакции кожная сыпь, зуд, анафилактический шок. Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек замедленное заживление ран, пете-хии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Местные при парентеральном введении жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). Прочие развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены», при внутривенном введении – «приливы» крови к лицу.

Противопоказания

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - Синдром Иценко - Кушинга - Остеопороз - Психоз - Беременность - Повышенная чувствительность к препарату. Препарат следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях и состояни-ях - эзофагит, гастрит, недавно созданный анастомоз кишечника, девертикулит. Паразитарные или инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), простой герпес; опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветрян-ная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз; активный и латентный тубер-кулез, применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии; - Пре – и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаде-нит после прививки БЦЖ; - Иммунодефицитные состояния (в.т.ч. СПИД или ВиЧ инфицирование); - Заболевания сердечно-сосудистой системы в.т.ч. недавно перенесенный инфаркт мио-карда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда вазможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сер-дечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипер-тензия; - Сахарный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст.), тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность. - Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; Миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто-и закрытоугольная глаукома.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость препарата с другими внутривенно вводи-мыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в бо-люсно, либо через других. капельницу, как второй раствор). При смешивании растворов препарата с гепарином образуется осадок. Одновременное назначение преднизолона - индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации; - диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма калия; - с натрийсодержащими препаратами – приводит к отекам и повышению артериального давления; - сердечными гликозидами – ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии ); - непрямыми антикоагулянтами – ослабляет (реже усиливает), их действие (требуется коррекция дозы); -антикоагулянтами и тромболитиками – повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте; этанолом и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) – усиливает-ся риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). - индометацином – увеличивается риск развития побочных эффектов преднизолона (вы-теснение индометацином преднизолона и связи с альбуминами); - парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); - ацетилсалициловой кислотой – ускоряется ее выведение и снижается концентрация в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); - инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, - гипотензивными средствами – уменьшается их эффективность; - витамином Д - снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике; - соматотропным гормоном – снижается эффективность последнего, а с празиквантелом – его концентрация; - М – холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические анти-депрессанты) и нитратами – способствует повышению внутриглазного давления; - изониазидом и мексилетином – увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. - АКТГ усиливает действие преднизолона. - эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой пред-низолоном. - циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность. - одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с пред-низолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению уг-рей. - эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивны снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. - митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона. - при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. - антипсихотические средства и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона. - при одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с ти-реоидными гормонами – повышается клиренс преднизолона.

Особые указания

Во время лечения необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния вводно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - воз-можно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и раз-рыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижени-ем ее эффективности (иммунного ответа). Назначая преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и ту-беркулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения преднизолоном необходимо тщательное наблюде-ние за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в кон-такте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют в комбинации с минерало-кортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию, сахароснижающими средствами. Во время беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным пока-заниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоноч-ника, кисти). Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17 оксикетокортикостероидов. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и после истечения указанного срока годности не употреблять.

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу препарата. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Не замораживать!

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.