Камагра желе 100 мг/5 г № 1, саше

Состав

Каждые 5 г содержат
Силденафила цитрата, эквивалентного силденафилу 50 мг/100 мг
Клиническая фармакология
Механизм действия
Камагра желе для приема внутрь содержит цитратнуга соль силденафила, селективного ингибитора циклического гуанозин монофосфата (cGMP) - специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (PDE5). Физиологический механизм эрекции пениса включает в себя высвобождение оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилат циклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозин монофосфата (cGMP), легкому расслаблению мышц в кавернозном теле и притоку крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего эффекта на - изолированные ткани кавернозного тела, он усиливает действие оксида азота ингибированием фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5), способствующей распаду гуанозин монофосфата (cGMP)b кавернозном теле. Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5) силденафил цитратом приводит к повышению концентрации циклического гуанозин монофосфата (cGMP), легкому расслаблению мышц в кавернозном теле и притоку крови. Силденафил в терапевтических дозах не оказывает своего действия при отсутствии сексуальной стимуляции. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Его активность в отношении фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) в 80 раз превосходит активность по отношению к ФДЭ 1, в 1000 раз ~ по отношению к ФДЭ 2, ФДЭ
3, ФДЭ 4. Важно, что в отношении ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 раз более активен, чем в отношении к ФДЭЗ, участвующего в сокращении сердца. Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования показали, что эффект силденафила на ФДЭб в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

Камагра желе для приема внутрь абсорбируется быстро, так как быстро растворяется в полости рта. Биодоступность составляет 100%, период полувыведения в плазме составляет 4,73 ч. Силденафил метаболизируется под действием CYPN3A4 (основной путь) и CYP 2С9 (неглавный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (80% дозы, введенной внутрь), и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной внутрь дозы).
Показания
Камагра желе для приема внутрь применяется для лечения эректильной дисфункции у мужчин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, а также содержащих органические
нитраты в любых формах.
Предупреждения и меры предосторожности
ОБЩИЕ
Для определения точного диагноза эректильной дисфункции необходимо проанализировать историю болезни и провести физический осмотр. Существует риск влияния на сердечную деятельность при сексуальной активности. Врач может определить сердечно-сосудистый статус пациента до начала лечения эректильной дисфункции.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). Силденафил не рекомендуется применять в сочетании с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции Камагра оральное желе не влияет на свертываемость крови, как при применении самого препарата, так и в сочетании аспирином. В исследованиях in vitro был установлен потенцирующий эффект силденафила на антиаггрегантное действие нитропруссид натрия (донатора оксида азота). Нет информации о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертывания крови или активными пептическими язвами.Поэтому Камагра таким пациентам должна назначаться с осторожностью. У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких больных силденафил следует применять с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других препаратов на силденафил. Исследования in vitro Метаболизм силденафила в основном осуществляется изоформамицитохрома Р450 ЗА4 (CYP) (основной путь) и 2С9 (неглавный путь). Таким образом, ингибиторы данных изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила. Исследования in vivo Циметидин (800 мг) неспецифический ингибитор CYP, вызывает повышение концентрации силденафила в крови на 56%, при приеме в сочетании с силденафилом (50 мг) у здоровых волонтеров. Более сильные ингибиторы CYP, такие как кетоконазол, итраконазол или мибефрадил, оказывают более сильный эффект; информация, полученная из клинических исследований, показывает, что не происходит уменьшение клиренса силденафила при совместном применении его с ингибиторами CYP ЗА4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Предполагается, что совместное применение индукторов CYP ЗА4, таких как рифампин, увеличивает концентрацию силденафила в плазме. Дозы антацидов (магния гидроксид, алюминия гидроксид) не влияют на биодоступность силденафила. Результаты проведенных клинических исследований не показали эффекта на фармакокинетику силденафила ингибиторов CYP2C9 (таких как толбутамид, варфарин), а также ингибиторов CYP2D6 (селективные ингибиторы высвобождения серотонина,
трициклические антидепрессанты), тиазиды и другие диуретики, ингибиторы АСЕ и б локаторы кальциевых каналов. AUC активного метаболита, N-десметилсилденафила, увеличивался на 62%при приеме петлевых и высвобождающих калий диуретиков, на 102% - при приеме неспецифических бета-блокаторов. Предполагается, что данные эффекты не имеют клинической значимости.
Влияние силденафила на другие препараты
Исследования in vitro Силденафил - слабый ингибитор изоформ цитохрома Р -1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 (1C 50 >150 мМ). Исходя из максимальных концентраций силденафила в плазме - 1 мМ после введения рекомендованной дозы, силденафил не будет влиять на клиренс субстратов данных изоферментов. Исследования in vivo He наблюдалось значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются ферментом CYP2C9. Силденафил (50 мг) не влияет на уменьшение свертываемости крови при приеме аспирина (150 мг). Силденафил (50 мг) не влияет на гипотензивный эффект алкоголя у здоровых волонтеров
при максимальной концентрации алкоголя в крови 0,08%. Не наблюдалось взаимодействия также при приеме силденафила (100 мг) в сочетании с амлодипином у пациентов с гипертензией. Среднее уменьшение кровяного давления (систолическое, 8 MMHg; диастолическое 7 MMHg) было сходным со значениями, полученными при приеме силденафила у здоровых волонтеров. Анализ безопасности препарата показал отсутствие различий в профиле побочных эффектов при приеме силденафила пациентами, принимающими и не принимающими антигипертензивные препараты.
ПРИМЕНЕНИЕ У ЖЕНЩИН
Силденафил не назначается женщинам.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ
Адекватные и контролируемые исследования приема силденафила у беременных женщин не проводились. Силденафил не показан для применения при беременности.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛАКТАЦИИ
Силденафил не назначается кормящим матерям.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Силденафил не назначается детям.

Побочные эффекты

Силденафил принимали 3700 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет в клинических исследованиях по всему миру. Более 550 пациентов принимали препарат более одного года. В плацебо-контролируемых исследованиях количество случаев прекращения приема препарата вследствие побочных эффектов (2,5%) незначительно отличалось от плацебо (2,3%).

Побочные эффекты

вследствие приема силденафила были незначительными и преходящими. При приеме силденафила в виде желе для приема внутрь побочные эффекты были такими же, как и при приеме других его лекарственных форм. Во многих клинических исследованиях побочные эффекты были примерно идентичными. В плацебо-контролируемых исследованиях, при приеме силденафила в рекомендованных гибких дозах (приеме по необходимости), побочные эффекты, наблюдающиеся в >2% случаев (более часто при приеме силденафила, чем плацебо), проявлялись в виде головной боли, диспепсии, заложенности носа, инфекций мочевого тракта, диареи, головокружения, сыпи и нарушения зрения (среднее и преходящее, в основном нарушение цветного зрения, а также увеличение чувствительности к свету или затуманенное зрение). Другие побочные эффекты, наблюдающиеся в более 2% случаев инфекции респираторного тракта, боли в спине, синдром гриппа, артралгия. В исследованиях фиксированных доз, при приеме препарата в дозе 100 мг, наблюдались диспепсия (17%), нарушение зрения (11%). При повышенных дозах побочные эффекты были теми же, только наблюдались они с большей частотой. В контролируемых клинических исследованиях наблюдались следующие побочные эффекты
(менее 2% случаев), точная связь которых с приемом силденафила не установлена Общие отеки лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, боли, озноб, боли в
животе, случайные падения, аллергические реакции, боли в груди, внезапные повреждения. Сердечно-сосудистая система ангина пекторис, атрио-вентрикулярная блокада, мигрень, синкопия, тахикардия, пальпитация, гипотензия, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, церебральный тромбоз, сердечный шок, сердечная недостаточность, нарушения в ЭКГ, кардиомиопатия.
Пищеварительная система рвота, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, сухость во рту, отклонения в результатах тестов по определению
функции печени, ректальные кровотечения, гингивит. Система крови и лимфы анемия и лейкопения. Изменения в метаболизме и обмене веществ жажда, отеки, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферальные отеки, гиперурицемия, гипергликемическая реакция, гипернатремия. Скелетно-мышечная система артрит, артроз, миалгия, разрывы сухожилий, теносиновит, боли в костях, миастения, синовит. Нервная система атаксия, гипертония, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго,
депрессия, бессонница, сонливость, ненормальные сны, замедленность рефлексов, гипостезия.Дыхательная система астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, повышенное слюноотделение, кашель.
Коэюа и ее структуры крапивница, простой герпес, прурит, повышенное потоотделение, кожные язвы, контактный дерматит. Органы чувств мидриаз, конъюнктивит, фотофобия, звон в ушах, боль в глазах, слепота, боль в ушах, кровотечение внутри глаза, катаракта, сухость глаз. Мочеполовая система цистит, ноктурия, частое мочеиспускание, увеличение груди, недержание мочи, нарушение эякуляции, генитальный отек, аноргазмия.

Дозировка

и применение
Для большинства пациентов рекомендованная доза Камагра желе для приема внутрь составляет 50 мг, принимается за полчаса до сексуальной активности. Максимальная
рекомендованная доза составляет 100 мг и принимается только 1 раз в день. На повышение концентрации силденафила в плазме крови (AUC)оказывают влияние следующие факторы возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40%), недостаточность функции печени (например цирроз печени, 80%), тяжелая почечная недостаточность
(клиренс креатинина менее 30 мл/мин, 100%), сопутствующий прием препаратов - ингибиторов цитохрома Р 450 ЗА4 (эритромицина, кетоконазола, итраконазола, 200%). Так
как повышение концентрации силденафила в плазме приводит к повышению частоты возникновения побочных эффектов, необходимо строго контролировать таких пациентов и не назначать дозу 100 мг.

Передозировка

В исследованиях здоровых волонтеров, принимающих дозы силденафила до 800 мг, профиль побочных эффектов был идентичен таковому при приеме более низких доз, однако частота возникновения побочных эффектов увеличивалась. В случае передозировки принимаются стандартные меры. Почечный диализ не эффективен, так как силденафил в большой степени связывается с белками плазмы и не выделяется с мочой.

Срок годности

3 года с даты производства. Не использовать по истечению срока годности.

Лекарственная форма

Камагра желе для приема внутрь 50 мг/100 мг в пакетиках по 5 г.

Условия хранения

Хранить в прохладном, сухом, защищенном от света месте.
Меры предосторожности
Хранить вдали от детей.
Препарат фирмы
AJANTA PHARMA LIMITED
Ajanta House, Govt. Indl Area, Charkop,
Kandivili (W), Мумбай 400 067
СДЕЛАНО В ИНДИИ