Торговое название препарата
Силушка®


Действующее вещество
(МНН) дапоксетин


Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.


Состав


Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество дапоксетина гидрохлорид эквивалентно дапоксетину - 30 мг/60 мг
вспомогательные вещества лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза PH 102, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенная вода, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, опадрай серый 03K575000.


Описание


Силушка® таблетки 30 мг – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, ровные с обеих сторон.
Силушка® таблетки 60 мг – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, ровные с обеих сторон.


Фармакотерапевтическая группа
препараты для лечения урологических заболеваний.


Фармакологические свойства


Дапоксетин - мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) при IC50=1,12 нм, в то время как его основные метаболиты, дезметилдапоксетин
(IC50<1.0 нм) и дидезметилдапоксетин (IC50 = 2,0 нм) эквивалентны или менее мощны (дапоксетин-N-оксид (IC50 = 282 нм)).
Механизм действия дапоксетина, применяемого при преждевременной эякуляции, связан с торможением нейронов обратного захвата серотонина и последующим потенцированием действия нейромедиатора пре-и постсинаптических рецепторов.

Фармакокинетика


Всасывание Дапоксетин быстро всасывается и его максимальная плазменная концентрация (Cmax)достигается примерно через 1-2 часа после приема таблеток. Абсолютная биодоступность составляет 42% (диапазон 15-76%), увеличение дозы пропорционально экспозиции (AUC и Cmax) и наблюдается в пределах сильных доз между 30 и 60 мг. После введения нескольких доз, как для дапоксетина, так и активного метаболита десметилдапоксетина (DED), AUC увеличивается примерно на 50% по сравнению созначениями AUC при введении однократной дозы.
Распространение Более 99% дапоксетина и при этом 98,5% - активного метаболита дезметилдапоксетина (DED) ин витро связываются c белками сыворотки крови человека. В устойчивом состоянии дапоксетин имеет средний объем распределения равный 162 л.
Метаболизм Исследования ин витро показывают, что дапоксетин интенсивно метаболизируется в печени и почках ферментами CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой 1 (ФMO1). После перорального приема 14С-дапоксетина, дапоксетин интенсивно метаболизируется до образования нескольких метаболитов, в основном следующими биотрансформационными путями как N-окисление, N-деметилирование, нафтил гидроксилирование, глюкуронидация и сульфатирование. Существуют свидетельства пресистемного метаболизма после перорального приема.
Элиминация Метаболиты дапоксетина в основном выводятся с мочой в виде конъюгатов. Неизменененное активное вещество в моче обнаружено не было. После перорального приема дапоксетин имеет начальный (диспозиция) период полураспада около 1,5 часа, с уровнем в плазме менее чем 5% пиковых концентраций через 24 часа после введения дозы, и терминальный период полураспада около 19 часов. Терминальный период полураспада дезметилдапоксетина составляет примерно 19 часов.


Показания к применению


Дапоксетин предназначен для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
Дапоксетин следует принимать только пациентам, отвечающим следующим критериям
• При среднем времени интравагинальной задержки эякуляции (intravaginal ejaculation latency time, или IELT) менее чем две минуты;
• Постоянная или периодическая эякуляция при минимальной сексуальной стимуляции до, во время или вскоре после пенетрации и до пожелания пациента;
• С преждевременной эякуляцией, связанной с трудностями в личной жизни и с проблемами во взаимоотношениях;
• Плохой контроль за эякуляцией;
• При наличии преждевременной эякуляции в большинстве случаев попыток полового акта за предшествующие 6 месяцев.


Способ применения и дозы


Взрослые мужчины (в возрасте от 18 до 64 лет)
Рекомендуемая стартовая доза для всех пациентов составляет 30 мг, принимается в случае необходимости за 1-3 часа до сексуальной активности. Лечение дапоксетином не следует начинать с дозы 60 мг.
В случае недостаточного индивидуального эффекта при дозе 30 мг и отсутствии у пациента побочных реакций умеренной или тяжелой степени, или же продромальных симптомов, проявляющихся обмороками, доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы 60 мг, которая принимается в случае необходимости, приблизительно за 1-3 часа до сексуальной активности. При дозе 60 мг частота и тяжесть побочных эффектов выше.
При наличии у пациента ортостатических реакций во время приема начальной дозы производить увеличение до 60мг не следует.
Для пожилых (в возрасте 65 лет и старше)
Эффективность и безопасность дапоксетина у пациентов в возрасте 65 лет и старше установлены не были.
Для детей
Соответствующего использования дапоксетина по причине преждевременной эякуляции в этой группе населения нет. У детей в возрасте до 18 использование дапоксетин таблеток 30/60 мг не рекомендуется.
Почечная и печеночная недостаточность
Следует с осторожностью принимать пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью и не следует принимать больным с тяжелой почечной недостаточностью. Дапоксетин противопоказан пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (по Чайлду-Пью классы В и С).


Противопоказания


Дапоксетин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к дапоксетина гидрохлориду или к любым вспомогательным веществам, используемым в композиции.
Значительные патологические сердечные состояния, такие как
• Сердечная недостаточность (класс NYHA II-IV);
• Развитие аномалий АВ-блокады или синдром слабости синусового узла;
• Выраженная ишемическая болезнь сердца;
• Выраженные поражения клапанов;
• Обмороки в анамнезе;
• Мании или тяжелые депрессии в анамнезе.


Лекарственные взаимодействия



Взаимодействие
с тиоридазином Дапоксетин подавляет метаболизм тиоридазина и, как результат, повышенный уровень тиоридазина увеличивает удлинение интервала QTc.
С ингибиторами ФДЭ-5 Пациенты, принимающие ингибиторы ФДЭ-5 в связи с возможным понижением ортостатической толерантности, не должны принимать Дапоксетин.
Эффекты совместно вводимых лекарственных средств на фармакокинетику дапоксетина ин витро исследования для человеческой печени, почек и кишечных микросом указывают, что, главным образом, дапоксетин метаболизируется с помощью CYP2D6, CYP3A4 и флавин монооксигеназы 1 (ФMO1). Таким образом, ингибиторы этих ферментов могут привести к уменьшению элиминации дапоксетина.


Особые указания


Фертильность, беременность и лактация
Дапоксетин не предназначен для женщин.
Какие-либо прямые или косвенные вредные воздействия в отношении рождаемости, беременности или развития эмбриона/плода во время исследований на животных не выявлены.
Также неизвестно, выделяется ли дапоксетин и его метаболиты из организма с материнским молоком.

Общие рекомендации

Дапоксетин назначается только мужчинам, страдающим преждевременной эякуляцией, согласно критериям, указанных в разделе терапевтических показаний. Мужчинам, не диагностированным с таким диагнозом дапоксетин назначать не следует.
Другие формы сексуальной дисфункции
До лечения, пациенты с другими формами сексуальной дисфункции, в том числе эректильной дисфункции, должны быть тщательно обследованы врачами. Мужчины с эректильной дисфункцией (ЭД), использующие ингибиторы ФДЭ-5,дапоксетин использовать недолжны.

При ортостатической гипотензии

В случаях документированной истории болезни или подозреваемой ортостатической реакции, следует избегать лечения с использованием дапоксетин.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
Дапоксетин имеет незначительное или заметное влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами. В клинических испытаниях у получающих дапоксетин пациентов были зарегистрированы головокружение, нарушение внимания, обмороки, помутнение зрения и сонливость. Поэтому, пациенты должны быть предупреждены избегать ситуаций, приводящих ктравме, в том числе вождения и эксплуатации опасных машин.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.


Передозировка


В клинических фармакологических исследованиях при приеме суточных доз дапоксетина до 240 мг (две 120 мг дозы, с перерывом между приемами 3 часа) каких-либо неожиданных побочных реакций выявлено не было. В целом, симптомы передозировки СИОЗС средств включают обусловленные серотонином побочные реакции, такие как сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, беспокойство и головокружение.
В случае передозировки должны быть предприняты стандартные поддерживающие меры в соответствии с требованиями. В связи с высоким уровнем связывания белка и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание вряд ли принесут облегчение. Специфические антидоты дапоксетина пока не известны.


Форма выпуска


1 или 4 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.


Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.


Срок годности

2 года.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту.


Производитель

«Kusum Healthcare Pvt. Ltd.»