Циклон таблетки, покрытые плёночной оболочкой по50 мг №4

Инструкция

Торговое название препарата: Циклон

Действующее вещество (МНН): силденафил

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: силденафил (в форме силденафила цитрата) 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
состав оболочки: опадри® II синий 85F20400 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак).

Описание

Циклон 50 мг, 100 мг: таблетки квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой синего цвета.

Фармакотерапевтическая группа: средство для коррекций потенции.

Фармакологические свойства

Циклон – препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат улучшает сниженную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Обязательным условием эффективности препарата является сексуальная стимуляция.
Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслабление гладких мышц кавернозного тела и усиление притока крови к ним.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) в кавернозном теле, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированное кавернозное тело человека, но мощно усиливает расслабляющее действие оксида азота на данную ткань. При активации метаболического пути оксид азота/цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ-5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для того чтобы силденафил вызвал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя максимальная концентрация свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 минут (30-120 минут).
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; максимальное время увеличивается на 60 минут, а максимальная концентрация снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).
Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его период полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, конечный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При легкой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и максимальной концентрации (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Циклон принимают внутрь примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста отсутствует.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) режим дозирования не изменяется. Поскольку у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 мг и 100 мг.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата Циклон необходимо начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг.
Применение у пациентов, применяющих другие виды лечения
Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, применяющим ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира, составляет 25 мг. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Также рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.
Препарат Циклон не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена).

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза в день), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в день), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором из